Johimbin je tekoč. Kako jemati zdravilo za športno prehrano johimbin hidroklorid

Johimbinijev klorid je priporočljiv za ljudi, ki skrbijo za svojo postavo (izguba teže ali izgradnja mišic). Navodila opisujejo tudi njen pozitiven učinek na erekcijo pri moških. Sprva je bilo zdravilo namenjeno izboljšanju moči. Kasneje so bile ugotovljene že druge njegove lastnosti.

Je alkaloid, ki deluje spodbudno na centralni živčni sistem. Lahko poveča pretok krvi v genitalije, s čimer izboljša moč in okrepi orgazem. Pospešuje proces izgorevanja maščob v telesu.

Razumeš:

• iz lubja drevesa Beli Kvehabro;
• iz lesa yohimbe;
• iz kačjega grma rauwolfia.

Jemanje zdravila tudi lajša negativnost in izboljšuje razpoloženje. Vpliva na kakovost spanja. Postane močna in svetla. Če je odmerek presežen, lahko povzroči nočne more. Drugo ime zdravila yohimbine je quebrahin. Čeprav ga najdemo manj pogosto kot uradno ime. Odvisno od tega, iz katerega drevesa je alkaloid pridobljen.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo. Sprejemljiva barva: bela ali rahlo rumena.

Tablete so pakirane v plastične posode. Vsebujejo lahko od 25 do 250 tablet. Ali v krožnikih vsebujejo 10 tablet.

Sestava

Tableta vsebuje 5 mg johimbinijevega klorida.

Za izboljšanje absorpcije so dodane pomožne snovi:

• krompirjev škrob;
• laktoza monohidrat (mlečni sladkor);
• kalcijev stearat;
• mešanica (celuloza, laktoza in hipromeloza).
• Zdravilo je na voljo tudi v obliki čaja. Sestavljena je iz mešanice posušenih zelišč.

Mešanice čaja Yohimbine vključujejo:

• skorja drevesa yohimbine;
• koren ginsenga;
• ingver;
• oolong zeleni čaj
• jagode;
• hibiskus;
• damiana.

Čaj vsebuje snovi, ki povečujejo učinek hujšanja, zato ga je priporočljivo piti, da pospešite rezultat. Čaj je bolj neškodljiv kot tablete.

Indikacije za uporabo

Johimbin hidroklorid, katerega navodila opisujejo sestavo zdravila in indikacije za njegovo uporabo, ima širok spekter delovanja.

Predpisano je za naslednje motnje v telesu:

Glavni namen johimbina je izboljšati spolno življenje in znebiti telesa odvečne teže.

Zaradi teh lastnosti je zdravilo pridobilo svojo priljubljenost.

Kontraindikacije

Zdravilo velja za varno, vendar obstajajo številne omejitve. Pred sprejemom je potreben posvet s strokovnjakom.

Za katere bolezni je zdravilo prepovedano:

• visok ali nizek krvni tlak. Zdravnik mora določiti odmerek, tako da ima zdravilo pravilen učinek in ne poslabša stanja telesa;
• bolezni jeter in ledvic;
• starost do 18 let;
• med nosečnostjo in dojenjem;
• nestrpnost ene ali več sestavin zdravila;
• adrenomimetiki skupaj z zdravilom johimbin niso priporočljivi;
• ishemična bolezen srca;
• bolezni prebavnega trakta;
• s težavami z vidom;
• s psihološkimi boleznimi.

Zdravilo je dovoljeno, če ni kontraindikacij.

Johimbinijev klorid: navodila za uporabo za moške in ženske

Johimbinijev klorid, navodila za katerega so opisana spodaj, pijemo, da odpravimo težave z erekcijo in med športom. Zdravila ni dovoljeno jemati skupaj z alkoholnimi izdelki, upoštevati je treba prehrano.

Za kaj se uporablja	Število tablet	Kolikokrat na dan	Kateri čas	Sprejemni tečaj (tedni)
Za izboljšanje erekcije	1 — 2	1 — 3	Med jedjo	3 – 5
Pri ukvarjanju s športom	1 -2	1 — 3	Pol ure pred športom	3 — 4

Tablete se jemljejo brez žvečenja in sperejo z veliko vode. Odmerek ne sme presegati 6 tablet na dan. Ni priporočljivo, da ga jemljete pozneje kot 2 uri pred spanjem. Čas izločanja zdravila iz telesa je približno 6 ur.

Pomembno je, da ne prekoračite dnevnega odmerka.

Pijača z vodo, kava ali sokovi so dovoljeni (čeprav je voda prednostna naloga). Če jemljete yohimbe kot čaj, ni močnih omejitev. Pijete lahko do 5-6 skodelic na dan. 10 g suhega čaja parite v 200 ml vode 5-10 minut. Priporočljivo je, da sladkorja ne uporabljate.

Kako jemati za hujšanje

Zdravilo je priporočljivo jemati ločeno od obrokov. Hrana uniči sposobnost johimbina za boj proti telesni maščobi. Iz prehrane se odstrani tudi vsa mastna hrana. Kava izboljša proces hujšanja, zato je priporočljivo, da pijejo tablete.

Hujšanje med jemanjem johimbina se pojavi z blokiranjem hormonov, ki so odgovorni za odlaganje maščob na problematičnih predelih. Tako nastane velika količina energije. Zdravilo se jemlje ne samo za hujšanje, temveč tudi za šport.

Koristne lastnosti johimbina za hujšanje so naslednje:

• povečuje se pretok krvi v tkiva in organe;
• telesna maščoba razgradijo se s sproščanjem toplote in energije;
• poveča telesno aktivnost;
• poveča vzdržljivost pri ukvarjanju s športom.

Največji učinek drog opazimo ob jemanju zjutraj. Dnevni odmerek je razdeljen na 3 dele in zaužit na tešče 3 ure pred glavnim obrokom. Tečaj lahko traja do 2,5 meseca.

Na začetku uporabe je priporočljivo začeti z majhnimi odmerki. Najbolje z 1 tableto zjutraj. Nato lahko odmerek povečate, vendar ne več kot dnevni odmerek (odvisno od teže).

Za tiste, ki želijo shujšati (zlasti ženske), je priporočljivo, da johimbin uporabljajo v obliki čaja. Za telo je bolj neškodljiv in za njegovo uporabo ni strogih pravil.

Za pripravo pijače boste potrebovali:

• Raztopite 10-20 g suhega johimbina v ¼ l vode:
• Nato se pijača segreje, vendar ne kuha;
• Čaj je treba piti na tešče.

Čaj ustvarja občutek sitosti, zato v telesu ne bo odvečnih kalorij. Njegov okus je prijeten in osvežujoč. Čaj je v vroči sezoni priljubljen kot brezalkoholna pijača.

Povprečni enkratni odmerek zdravila se lahko razlikuje glede na težo:

Utež	Količina v (mg) na dan
60	12
80	16
100	20
120	24

Če imate večjo telesno težo, jemljite johimbin šele po posvetovanju z zdravnikom in kardiologom. Ker je srce zaradi prekomerne teže že močno obremenjeno.

Yohimbine pomaga znebiti maščobnih celic ravno na problematičnih predelih in tako odlično prilagodi postavo. Zaradi tega so pripravki, ki vsebujejo johimbin, postali zelo priljubljeni med ženskami, ki spremljajo svojo težo.

Uporaba johimbina za zmanjšanje telesne teže je priporočljiva tudi zaradi dejstva, da ima številne pozitivne učinke na telo.

Zakaj je sicer koristno jemati johimbin za ljudi, ki hujšajo:

Če jemljete le johimbin, brez telesne aktivnosti, rezultat ne bo tako oprijemljiv. Ko jemljete zdravilo, se prepričajte, da sledite dieti, ne mešajte je s hrano. V nasprotnem primeru bo rezultat enak nič.

Kako jemati s bodybuildingom

Najprej morate izračunati dnevni odmerek zdravila, odvisno od telesne teže. Če želite to narediti, morate vzeti 0,2 mg na 1 kg teže. Prejeto dnevni odmerek razdeljen na 3 dele. Začnite jemati johimbin zjutraj na tešče. Nato popoldan, 1 uro pred treningom. In zvečer, 3 ure pred spanjem.

Da bi dosegli pozitiven učinek uporabe johimbinijevega klorida brez škode za zdravje, je pomembno, da zdravilo jemljete v priporočenih odmerkih strogo v skladu z navodili.

Johimbin lahko jemljete tako v čisti obliki kot prehranska dopolnila z njegovo vsebnostjo. Zdravilo samo pomaga, da se znebite podkožne maščobe. S tem se doseže rezultat - popoln razbremenitev mišic športnik. V tem primeru je treba izvesti posebne razrede.

Pazite, da se držite diete, mastna hrana je popolnoma izključena. Ogljikovi hidrati v hrani ostanejo najmanj, beljakovine pa največ. Vnos zdravila traja najmanj 21 dni, vendar ne več kot 10 tednov.

Če se zdravilo, ki vsebuje johimbin, jemlje za pridobivanje mišične mase, je priporočljivo, da ga pijete samo pred odhodom v telovadnico.

Kava okrepi učinek zdravila. Upoštevati je treba, da pijača močno obremeni srce. Ne zlorabljajte skupne uporabe kave in johimbina. Lahko posadite srce.

• sredstva, ki povečujejo izgorevanje in razgradnjo maščob. Telo ne more prenesti takšne obremenitve in ne uspe. Poleg tega morajo biti v telesu prisotne maščobne celice, sicer pride do močnega izčrpavanja;
• antidepresivi (zlasti tisti, ki blokirajo noradrenalin);
• alkohol se popolnoma izloči, že majhen odmerek lahko izkrivi želeni rezultat.

Dodatni nasveti za bodybuilderje o uporabi johimbina:

• Nujno je izbrati primerne obremenitve za gradnjo na določenem področju mišične mase. Brez treninga je največ, kar lahko dosežemo, izguba teže.
• Trih zdravil (johimbin, efedrin in kava) ni mogoče uporabljati skupaj. To pretirano breme za srce. Toda ločeno sta na primer efedrin in johimbin dobro kombinirana.
• Nujno je treba preveriti pristnost izdelkov. Ne kupujte pri nepreverjenih prodajalcih ali sumljivih spletnih mestih.

Johimbin v športni prehrani za bodybuilderje:

Stranski učinki

So izjemno redki in pogosto zaradi neupoštevanja odmerka.

To je izraženo:

• pojav nespečnosti in povečanje tesnobe;
• težave s krvnim tlakom (zvišanje ali zmanjšanje), povečan srčni utrip;
• hud glavobol in omotica;
• težave s prebavnim traktom: pomanjkanje apetita, slabost, bolečine v želodcu;
• ohlapno blato;
• alergijska reakcija, pordelost kože;
• prekomerno potenje;
• roke se tresejo;
• videz erekcije brez spolnega vzburjenja;
• zmanjšanje količine dnevnega odmerka urina.

V tem primeru se zdravilo takoj ustavi. Obnovite ga lahko šele po posvetovanju s terapevtom.

Posebna navodila

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila se simptomi, opisani v stranski učinki, le bolj izrazito. Naenkrat se jih lahko pojavi več.

To bi lahko bilo:

• nenaden pojav občutka tesnobe, strahu;
• močno povečanje ali zmanjšanje tlaka;
• migrena s hudo omotico;
• bruhanje ostre bolečine v želodcu;
• driska;
• hudo tresenje v rokah.

Simptomi prevelikega odmerjanja se pojavijo 30-45 minut po zaužitju zdravila. Pred prihodom rešilca \u200b\u200bzačnite z izpiranjem želodca. Ni priporočljivo jemati zdravil, ki odpravljajo učinek johimbina. To lahko storijo le zdravniki.

Interakcija

• klonidin. Nevtralizira učinek johimbina;
• klopiramin. Zdravilo poveča koncentracijo johimbina v krvi;
• antidepresivi... Lahko poveča neželene učinke;
• kava. Okrepi učinek zdravila, vendar tudi nepotrebno obremenjuje srce;
• pomirjevala... Izgubijo svoje lastnosti.

Če se odloči za jemanje johimbina, se jemanje zgornjih zdravil odpove. Ali pa se upošteva natančen odmerek, ki ga priporoči terapevt.

Ekvivalenti Yohimbine hcl

Analogov johimbina ni veliko in ne ponovijo popolnoma vseh koristne lastnosti droga. Glavni analogi so zdravila za izboljšanje moči.

Seznam:

1. Der Spiegel. Izdelek vsebuje: johimbin, škrob, smukec, arabski gumi. Glavni namen je povečati moč.
2. Eroton. Glavna učinkovina je sildenafil. Pomožne komponente: škrob (krompir), magnezijev stearat, celuloza. Za izboljšanje moči.
3. Levitra. Osnova je - vardenafil hidroklorid trihidrat. Obstajajo tudi pomožne komponente. Pomaga, izboljša moč.
4. Viagra. Sestavine: sildenafil, celuloza, magnezijev stearat in pomožne komponente. Zdravilo je namenjeno izboljšanju moči.
5. Yohimbe Forte Evalar... Pripravek vsebuje: johimbin, cink, selen, izvleček ginsenga. Pomaga pri odpravljanju odvisnosti od mamil, hrepenenja po kajenju in alkoholu, krepi imunski sistem.

Analogi ne bodo popolnoma nadomestili zdravila yohimbe, njihove cene pa so precej višje.

Pogoji skladiščenja

Johimbinijev klorid, navodila za katerega so opisana zgoraj, je treba pravilno hraniti, sicer izgubi svoje lastnosti:

1. Zdravilo se šteje za uporabno v 3 letih od datuma izdelave.
2. Lahko ga shranite v hladilniku in v kompletu za prvo pomoč.
3. Temperatura ne sme presegati 25 stopinj nad ničlo.
4. Pomanjkanje dostopa do zdravila za otroke.

Cena v lekarnah v Moskvi, Sankt Peterburgu, regijah (naredite tabelo)

Spodaj so cene v 10 mestih:

Ime mesta	Cena v rubljih za število tablet
	50	100	150	200	250	1
Moskva	200 — 260	400 — 500	450 — 550	600 — 780	650 — 920	3 — 5
St. Petersburg	240 — 300	450 — 550	490 — 670	630 — 800	700 — 960	3 — 6
Ekaterinburg	250 — 300	440 — 560	500 — 650	640 — 810	730 — 970	3 — 6
Volgograd	190 — 230	370 — 460	430 — 510	570 — 740	700 — 850	2,5 — 4
Vladivostok	190 — 250	380 — 490	430 — 520	580 — 750	630 — 880	2,5 — 5
Voronjež	200 — 250	390 — 480	440 — 530	590 — 770	640 — 900	2,5 — 5
Krasnojarsk	210 — 240	400 — 480	450 — 490	600 — 750	650 — 880	2,5 — 5
Samara	210 — 260	400 — 500	450 — 560	610 — 780	650 — 910	3 — 5
Permski	200 — 290	410 — 530	450 — 600	620 — 800	650 — 970	4
Ufa	200 — 260	400 — 480	460 — 560	600 — 790	650 — 930	3 — 5

Zdravilo lahko naročite ceneje po internetu, vendar se najprej prepričajte, da je izdelek pristen.

Specialist za športno prehrano in trener telovadbe | več \u003e\u003e

Diplomiral na: Beloruski državni pedagoški univerzi, imenovani po M. Tanku. Posebnost: socialno delo, pedagogika. Tečaji wellness fitnesa in bodybuildinga na Belorussky Državna univerza Fizična kultura, na Oddelku za športno vzgojo. Kandidat za mojster športa v rokoborbi, 1. kategorija odraslih v ročnem boju. Nagrajenec pokala Republike Belorusije v rokopisu. Nagrajenec republikanske Dinamjade v ročnem boju.

Kraj v: 3 ()
Datum: 2015-04-10 Ogledi: 101 422 Ocena: 4.6

Za katere izdelke prejmejo medalje:

Če se ukvarjate s profesionalnimi športi ali samo pripravljate telo na sezono na plaži, ste verjetno razmišljali o uporabi gorilnikov maščob in povečanju zmogljivosti med treningom. Če vzamemo skoraj katero koli s termogenim učinkom, bomo videli, da sestava vsebuje johimbinijev klorid (Yohimbine HCL). V tem članku bom analiziral koristne lastnosti te snovi, vam povedal, kako se uporablja v fitnesu, in analiziral mit, ki je med bodybuilderji razširjen o povečanju proizvodnje testosterona s tem zdravilom. Yohimbine je torej snov, pridobljena iz afriške rastline Yohimbe, ki raste v afriških državah in se prodaja kot ekstrakt za povečanje moškega libida. Zdravilo ima močan stimulativni in simpatolitični učinek. Pogosto se uporablja za zdravljenje impotence in izboljšanje libida pri moških.

Dokazani učinek johimbina na človeško telo:

1. Izboljša termogenezo (izgorevanje maščob).
2. Izboljša razpoloženje, poveča telesno aktivnost, poveča srčni utrip.
3. Krepi moški libido v primerih njegovega zmanjšanja zaradi preobremenjenosti ali stresa. Na podlagi te lastnosti je bil johimbin vključen na mednarodni seznam zdravil, ki lahko delujejo kot afrodiziak (sredstvo, ki poveča libido).
4. Spodbuja centralni živčni sistem, izboljšuje koncentracijo.

Preprosto rečeno, johimbin lahko uspešno mobilizira maščobne kisline za sproščanje energije. Ta lastnost je podobna lastnosti efedrina. Vendar pa johimbin ne poveča sproščanja adrenalina, niti ne vpliva na srce ali zviša krvni tlak v razumnih odmerkih. Najpomembnejši dejavnik izgube maščobe pri johimbinu je upočasnitev delovanja alfa-adrenergičnih receptorjev. Posledično se noradrenalin in kateholamin hormon intenzivneje sproščata, kar vodi do mobilizacijskega in termogenega (povečanje telesne temperature) učinka.

Uporaba v športu

Jemanje johimbina pred vadbo lahko povzroči znatno večje sproščanje noradrenalina v primerjavi z običajnim treningom brez tega dodatka. Ker se koncentracija alfa 2-adrenergičnih receptorjev nahaja na problematičnih področjih tako pri moških kot pri ženskah, johimbin namerno blokira te receptorje, zato je njegova uporaba v predtekmovalnem obdobju upravičena za boljše in kakovostnejše izgorevanje podkožne maščobe. Zaradi učinkovite stimulacije centralnega živčnega sistema in povečanja motorične aktivnosti johimbin ne bo odveč za povečanje in izboljšanje njegove kakovosti.

Johimbin in testosteron

Mnogi športniki in predvsem bodybuilderji verjamejo, da lahko johimbin zviša raven testosterona. Vendar to ni dokazano. To mnenje je posledica dejstva, da je johimbin del številnih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje impotence. Zaradi jemanja teh zdravil se je povečala prekrvavitev v genitalijah. To je privedlo do boljše erekcije pri moških in s tem ustreznega povečanja spolne aktivnosti. A vse to se zgodi tudi pri visoki ravni testosterona. To pomeni, da sposobnost johimbina za povečanje erekcije še ne govori o njegovi sposobnosti. Naj poudarim, da učinek johimbina na raven testosterona ni dokazan.

Pripravki, ki vsebujejo johimbin

Pripravki, ki vsebujejo johimbin, so lahko eno ali večkomponentni. Dodatki, ki vsebujejo samo johimbin:

• Odmerjanje in kontraindikacije Zdravilo Yohimbine se običajno vzame 30-45 minut pred treningom. Za varen odmerek se šteje 5-10 mg. Če pa ne čutite nelagodja, ga lahko varno povečate na 20 mg, kar bo okrepilo proces izgorevanja maščob. Ko se jemljejo, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: nihanje krvnega tlaka, tesnoba, nespečnost, motnje srčnega ritma. Če čutite te simptome, morate zmanjšati odmerek ali prenehati jemati. Osebni fitnes treningi avtorja tega članka:
  • priprava programov usposabljanja in prehrane na spletu,
  • zmanjšanje in popravek teže,
  • niz mišične mase,
  • Vadbena terapija pri različne bolezni (vključno s hrbtom),
  • rehabilitacija po poškodbah,

Če v telovadnici vse pogosteje razmišljate o hitrem in varnem izgorevanju podkožne maščobe, hkrati pa se ne izčrpavate posebej z različnimi čezmorskimi dietami, bodite pozorni na Yohimbine. Je rastlinski alkaloid, pridobljen iz lubja afriškega drevesa Yohimbe. Povsem naraven izdelek, ki se pogosto uporablja kot del kombiniranih gorilnikov maščob vodilnih proizvajalcev športna prehrana.

Farmakološka skupina: alkaloidi; zaviralci alfa; zdravila za hujšanje; zdravila za zdravljenje spolne disfunkcije. Pogosto se uporablja za zdravljenje impotence in izboljšanje libida pri moških. Lahko ga kupite v kateri koli lekarni brez recepta po dostopni ceni.

Dejanja, ki jih ima zdravilo na telo

• Spodbuja centralni živčni sistem, povečuje koncentracijo in pozornost.
• Na splošno izboljša razpoloženje, poveča telesno aktivnost.
• Izboljša termogenezo (izgorevanje maščob).
• Poveča libido in libido, vključno z odpravljanjem težav z erektilno disfunkcijo.
• Zmanjša stopnjo depresije in utrujenosti.
• Zmanjša apetit.

Johimbin je odličen tudi za sušenje - tako moških kot žensk. Vsak bodybuilder ve, kako težko je pridobiti kakovost mišična masa... Toda veliko težje je dati mišicam vidno in jasno olajšanje, zato morate podžgano maščobo kuriti z jemanjem dodatkov za izgorevanje maščob, strogo dieto in aerobnimi vajami.

Nekateri športniki trdijo, da jemanje zdravila Yohimbine poveča raven testosterona v krvi. A to še ni popolnoma dokazano. Da, povečuje moč in povečuje libido, vendar le s povečanjem pretoka krvi v medenične organe.

Čas pol-izločanja zdravila je približno 6 ur. Ko izračunamo dnevni odmerek zdravila, je odvisno od vaše teže razdeljen na tri odmerke na dan.

Kako uporabiti

Jemlje se peroralno brez žvečenja, pitja vode ali soka. Prvi vnos zdravila naj bo zgodaj zjutraj - na tešče. Naslednja - eno uro pred treningom bo to povečalo proizvodnjo noradrenalina. Tretji vnos je 3-4 ure pred obroki. Potek sprejema traja od 3 do 9 tednov. Če jemljete Yohimbine Fat Burner, ga pijte samo pred treningom. Ko jemljete dodatek, je vredno zmanjšati količino ogljikovih hidratov in se osredotočiti na hrano, bogato z beljakovinami. Z jemanjem zdravila Yohimbine z veliko količino ogljikovih hidratov povečate sproščanje insulina, ki spodbuja shranjevanje maščob in preprečuje njihovo razgradnjo.

Pozor

Če je vaš cilj shujšati, nikakor ne smete jemati johimbina skupaj z obroki, saj bodo njegove lastnosti pri izgorevanju maščob ukinjene. Vredno je jemati vsaj 1 uro pred obroki.

Dokazano je, da jemanje kofeina skupaj z zdravilom Yohimbine izboljšuje lastnosti zdravila pri izgorevanju maščob, povečuje pa obremenitev srca. Najboljši odmerek kofeina je 200 mg. Ni vam treba kombinirati johimbina, kofeina in efedrina; bodisi johimbin in kofein bodisi efedrin in kofein.

Pri jemanju johimbina ne smete uporabljati zdravil, ki povečujejo termogenezo (izgorevanje maščob) in lipolizo ( presnovni proces razgradnje maščob). Med jemanjem antidepresivov, ki blokirajo aktivnost noradrenalina, ni priporočljivo jemati zdravila. Prav tako je treba popolnoma odpraviti alkohol.

Yohimbine neželeni učinki

Preveliko odmerjanje zdravila Yohimbine lahko povzroči neželene učinke, kot so zvišan srčni utrip, visok krvni tlak, vznemirjenost in nespečnost. Če se odkrijejo takšni simptomi, je treba jemanje zdravila prekiniti ali odmerek zmanjšati. Johimbina ne smejo jemati bolniki s katero koli vrsto jeter, ledvic, srčnimi boleznimi ali psihiatrično motnjo.

Zaključek: Večina športnikov pozitivno govori o johimbinu. S povečanjem koncentracije je trening veliko bolj učinkovit, njihova učinkovitost pa se poveča. Jemanje zdravila lahko učinkovito kuri podkožno maščobo. Toda ne pozabite, da se ne smete zanašati samo na "čarobni prah", saj sam postopek sušenja zahteva čas, integriran pristop in močno voljo.

Izvleček lubja drevesa yohimbe je že dolgo privlačil zanimanje zdravnikov, ko se je izkazalo, da ga domačini uporabljajo za ohranjanje in povečanje moške moči.

Vendar prejšnje klinične študije niso mogle dokazati učinkovitosti tega sredstva. Zanimanje zanj se je vrnilo s prihodom novih tehnologij proti koncu osemdesetih let.

Takrat je bil iz lubja drevesa izoliran alkaloid johimbin, ki je služil kot osnova za ustvarjanje niza drog, strokovnjaki pa so lahko dokazali njegov blokirni učinek na adrenergične receptorje tipa α2.

Toda po pojavu sildenafila in njegovih analogov urologi teh zdravil praktično ne predpisujejo, saj so premalo učinkoviti. Kako upravičena pa je ta taktika zdravljenja erektilne disfunkcije? Latinsko ime drevesa yohimbe je Pausinystalia yohimbe, njegovo območje razširjenosti so gozdovi v zahodnem delu afriške celine.

Drevo lahko doseže višino 10-15 metrov, videz spominja na navaden hrast. Lubje se uporablja v medicinske namene. Je precej debel (do 0,8 cm) in gost, pred sušenjem in mletjem ga temeljito očistimo iz lišajev.

Fotografije surovin in samega drevesa lahko enostavno najdete na Wikipediji. Za farmacevtske namene dobimo alkaloid johimbin hidroklorid iz lubja, ki je glavna sestavina istoimenskega zdravila.

Poleg tega to povezavo je del velikega števila športnih dodatkov zaradi izgorevanja maščob in spodbudnega učinka. Yohimbine v obliki tablet po 0,05 g proizvaja ukrajinska tovarna "Zdorovye", rusko podjetje Evalar proizvaja zdravilo Yohimbe Forte v obliki kapsul. Poleg 0,7 g alkaloida lubja slavnega afriškega drevesa vsebuje tudi najmočnejši adaptogen ginseng in elemente v sledovih (cink in selen). Skladno s tem je njegova cena nekoliko višja.

Na trgu je veliko drugih dodatkov, ki vsebujejo johimbin. So analogi prvotnega zdravila in praviloma vključujejo druge, koristne za zdravje moškega Komponente. V skladu s farmakološko klasifikacijo ta alkaloid spada v skupino zaviralcev adrenergičnih receptorjev tipa α2.

Mehanizem delovanja johimbinijevega klorida je posledica naslednjih učinkov:

• stimulacija izločanja noradrenalina, ki ima vznemirljiv in spodbuden učinek na celice centralne in periferne celice živčni sistem, krvne žile, mišice;
• sprostitev endotelija arterijskih žil, ki hranijo medenične organe in s tem povečanje pretoka krvi v genitalije.

Na splošno se to rastlinsko zdravilo ne razlikuje od sintetičnih zaviralcev α2-adrenergičnih receptorjev. Vendar deluje selektivno glede organov reproduktivnega sistema, tako da praktično ne vpliva na stanje velikih žil in drugih delov srčno-žilnega sistema, tudi v velikih odmerkih.

Z blokiranjem aktivnosti α-adrenergičnih receptorjev johimbin spodbuja in hitro hujšanje... Pod vplivom tega zeliščnega pripravka se maščoba, ki se sprosti iz skladišča, razgradi in tvori energijo, potrebno za telesno in duševno aktivnost.

Kopičenje maščobe na določenih predelih je razloženo z lokalizacijo α2-adrenergičnih receptorjev, zato johimbin pomaga znebiti lipidnih oblog na problematičnih predelih (trebuh, stegna in zadnjica).

Toda uporaba tega zdravila ni bila upoštevana v smislu dokazov utemeljene medicine. Podatki o njegovi učinkovitosti pri hujšanju temeljijo na povratnih informacijah ljudi, ki so se ukvarjali s športno prehrano in trenerjev. V uradnih navodilih za zdravilo ni omenjene možnosti uporabe kot kurilca maščob.

Terapevtski učinek pripravkov, ki vsebujejo johimbin, je naslednji:

• izboljšan libido;
• povečanje moči moči;
• povečanje trajanja koitusa;
• aktivacija pretoka krvi v medeničnem predelu;
• vedrina, povečana čustvena in fizična vzdržljivost zaradi normalizacije žilnega tonusa;
• antidiuretični učinek.

Po mnenju zdravnikov in bolnikov johimbin dobro prenaša in redko povzroča neželene učinke. V nasprotju z drugimi zeliščnimi zdravili pa ga ni mogoče kombinirati s poživili živčne dejavnosti, vključno s pijačami, ki vsebujejo alkohol in kofein. Več informacij o združljivosti johimbina z drugimi zdravilnimi snovmi je treba preveriti pri svojem zdravniku.

Glede na farmakokinetične parametre je za johimbin značilna hitra in popolna absorpcija prebavni trakt... Njegova največja možna koncentracija v krvnem obtoku je zabeležena po 45 minutah - 1 uri.

Na beljakovinske spojine krvne plazme se veže za več kot 80%. Presnova alkaloidov poteka predvsem v jetrih in deloma v ledvicah. Pomembna pomanjkljivost johimbina pa je kratkoročni učinek, saj njegov razpolovni čas iz telesa ne presega 3 ur, dan po zaužitju terapevtskega odmerka pa ga v krvnem obtoku sploh ni.

Johimbin: kontraindikacije in indikacije na recept, neželeni učinki, ki se pojavijo med zdravljenjem

Glavna indikacija za uporabo prečiščenega alkaloida lubja drevesa yohimbe je erektilna disfunkcija, ki jo povzročajo tako funkcionalne kot psihološke nepravilnosti. Ker pa ima johimbin sposobnost, da spodbuja pretok krvi v medeničnem predelu, je predpisan z nezadostno močjo, kratkim trajanjem spolnega odnosa in zmanjšanim libidom.

Johimbin, katerega kontraindikacije je malo, vpliva na α2-adrenergične receptorje mišic sečil, zato ga priporočajo moški, ki trpijo zaradi atonije mehurja in urinske inkontinence.

Yohimbine hydrochloride hkrati ni afrodiziak, saj ne vpliva na koncentracijo testosterona in drugih hormonov, ki uravnavajo spolni nagon. nasprotnega spola... Povečanje libida je bolj verjetno zaradi tega, da se pri moškem pojavi občutek zaupanja v lastne spolne moči.

Kontraindikacije za zdravljenje s tabletami Yohimbine vključujejo naslednja stanja:

• starost do 16 let, študije o vplivu zdravila na otrokovo telo niso bile izvedene zaradi neprimernosti;
• nosečnost in dojenje, zlasti gre za športne kurilce maščob;
• močna nihanja krvnega tlaka;
• hude kršitve delovanja jeter in ledvic;
• visoko tveganje za alergijsko reakcijo na alkaloid lubja yohimbe;
• ishemične motnje;
• erozivne in ulcerozne lezije sluznice prebavnega trakta.

Kot pomožna snov tablete Yohimbine hydrochloride vsebujejo laktozo, zato jih bolniki z dedno intoleranco za laktozo in presnovnimi motnjami ne smejo jemati.

Zapleti, povezani z uporabo johimbina, katerih kontraindikacije vključujejo jemanje številnih zdravil, so povezani z blokiranjem adrenergičnih receptorjev v drugih tkivih.

Nekateri bolniki opazijo pojav takšnih neželenih simptomov:

• napadi omotice;
• rahlo tresenje prstov;
• povečana živčna razdražljivost do razdražljivosti in nespečnosti;
• glavoboli;
• hude paroksizmalne bolečine v nadželodčnem predelu;
• slabost, včasih do bruhanja;
• nihanja krvnega tlaka;
• pospeševanje srčnega utripa;
• omotica z ostro spremembo položaja telesa;
• dolgotrajna erekcija, ki jo povzroča vazospazem in ni povezana s spolnim vzburjenjem.

Neželeni učinki pri jemanju zdravila Yohimbine hydrochloride so občasni. Če so zapleti izraziti, zdravila zavrnejo in ga nadomestijo z drugimi varnejšimi sredstvi. To so lahko rastlinski dodatki (ki ne vsebujejo alkaloida) ali zdravila drugih farmakoloških skupin.

Kako jemati zdravilo Yohimbine za učinkovitost: odmerek, simptomi prevelikega odmerjanja in interakcije z drugimi zdravili

Da bi se izognili neželenim učinkom iz prebavnega trakta, je priporočljivo, da zdravilo pijete med obroki z malo vode. Priporočeni odmerek je 1 tableta trikrat na dan. Če kliničnega rezultata ni, se lahko odmerek podvoji. Kako jemati zdravilo Yohimbine za potenco, lahko ugotovite pri svojem zdravniku. Splošni potek zdravljenja je treba nadaljevati 14 do 28 dni.

Največji enkratni odmerek prečiščenega alkaloida je 0,01 g, največji dnevni odmerek pa 0,03 g.

Vendar se vsi bolniki ne držijo predpisanih navodil za odmerjanje, zato zdravniki včasih naletijo na primere, ko jemljejo preveč tablet.

V takih situacijah so opaženi vsi znaki okvare simpatičnega dela živčnega sistema, to so:

• huda omotica, ki poteka z motnjo koordinacije gibov;
• huda šibkost, omedlevica;
• bruhanje;
• zmedenost zavesti;
• motnje v občutljivosti živčnih končičev;
• obilno slinjenje in solzenje;
• znojenje, vročinski utripi;
• občutek močnega strahu in tesnobe;
• huda tahikardija;
• hipertenzija.

Če so zdravnikova priporočila kršena, dobi bolnik antagoniste tega zdravila, zlasti zdravilo Clonidine. V začetni fazi razstrupljevalne terapije je njen odmerek 0,02 g, nato se vsakih 60 minut vbrizga 0,01 g, dokler se bolnikovo stanje ne olajša. Izvajajo tudi simptomatsko zdravljenje, katerega namen je odpraviti glavne znake prevelikega odmerjanja zdravila Yohimbine.

Povečanje števila tablet ne vpliva na učinek jemanja zdravila, zato morate pri zdravljenju erektilne disfunkcije upoštevati navodila, kako jemati zdravilo Yohimbine za učinkovitost.

To zdravilo ni kombinirano z vsemi zdravili. Najprej je ni mogoče kombinirati z zdravili, ki imajo nasprotno delovanje, to je adrenergične agoniste, ki vključujejo klonidin, metildopo, brimonidin itd.

Ko johimbinijev klorid kombiniramo z adrenergičnimi agonisti, preprosto izničita delovanje drug drugega. Prav tako se pod vplivom tega zdravila za zdravljenje erektilne disfunkcije poveča tveganje za neželene reakcije zaradi uporabe antidepresivov, številnih anksiolitikov in zdravil za zdravljenje hipertenzije.

Johimbin za potenco: posebna navodila za uporabo zdravila

Zdravilo Yohimbine hydrochloride in številna, enako priljubljena prehranska dopolnila, ki vsebujejo alkaloid lubja te afriške rastline, se prodajajo v vseh lekarnah. Na spletu jih je mogoče naročiti tudi na spletnih straneh medicinskih trgovin. Yohimbine za potenco se prodaja na recept.

Zdravilo shranjujte pri sobni temperaturi, vendar ga zaščitite pred neposredno sončno svetlobo. Posodo za tablete hranite tudi izven dosega otrok. Rok uporabnosti je 3 leta.

Poleg tega zdravilo vpliva na delovanje živčnega sistema, zato zdravniki v času zdravljenja priporočajo zavrnitev vožnje vozil in druge vrste dela, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti.

Zdravilo Yohimbine: analogi, pregledi in stroški

Danes obstaja samo eno zdravilo, Yohimbine, ki vsebuje zelo prečiščen in koncentriran alkaloid. To pojasnjuje sorazmerno majhen odmerek zdravilne učinkovine - le 5 mg, ko je v različnih prehranskih dopolnilih koncentracija alkaloida precej višja.

Naslednja zdravila so analogi prvotnega johimbinijevega klorida:

• Yohimbe Forte (Rusija), ki vsebuje ginseng in nekatere minerale;
• Super Yohimbe Plus (ZDA), poleg tega vsebuje pripravek izvleček sladkih korenin in eleutherococcus bodičast, listi damiana, lubje muira puama, sadje palme sabal;
• Achiv (ZDA), ki poleg johimbina vsebuje tudi koren elevterokoka, sadje plazeče palme, gotu kolo in druge sestavine;
• Tongkat Ali Platinum, ne vsebuje johimbina, vendar ga nadomeščajo druge rastlinske komponente.

V tem času se johimbin predpisuje manj pogosto. To je posledica pojava novih, učinkovitejših in razmeroma varnih zdravil.

Pravi preboj na področju zdravljenja erektilne disfunkcije je bil pojav povsem novih zdravil (Levitra, Teddalis itd.), Njihov nabor pa se nenehno širi. Vendar je Yohimbine še vedno priljubljen zaradi sorazmerno nizkih stroškov (približno 170-300 rubljev za pakiranje po 50 tablet), dobre tolerance in rezultatov, ki jih zagotavlja.

Zato je odlična alternativa sodobnim dragim zdravilom, ki nimajo nič manj kontraindikacij in pogosto povzročajo številne neželene učinke.

Johimbin je snov, ki gori maščobe. Johimbin je lahko kljub svoji učinkovitosti stranski učinek in lahko komunicira z drugimi farmacevtskimi izdelki. Farmakološka skupina: alkaloidi; zaviralci alfa; zdravila za hujšanje; zdravila za zdravljenje spolne disfunkcije.

Farmakološko delovanje: Zaviralec adrenergičnih receptorjev alfa vpliva predvsem na presinaptične centralne in periferne α2-adrenergične receptorje. Krepi pretok krvi v medenične organe (vključno z genitalijami). Poveča libido in moč. Ima antidiuretični učinek, povzroča zvišanje srčnega utripa in krvnega tlaka.

Učinki na receptorje:

alfa-2-adrenergični receptorji (antagonist);

alfa-1-adrenergični receptorji (antagonist);

5-HT 1A (delni agonist);

Receptorji 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B in D2 (antagonist);

5 - receptorji HT1E, 5-HT 2A, 5-HT5A, 5-HT7 in D3 (šibka afiniteta).

Johimbin je alkaloid s stimulativnimi učinki in. Najdemo ga skupaj z več drugimi aktivnimi alkaloidi v rastlini Yohimbe (Pausinystalia Yohimbe), pa tudi v kači Rauwolfia (indijska kača) in Alanu (Alchornea floribunda ali Niando). Yohimbine se uporablja kot prehransko dopolnilo in je na voljo brez recepta v obliki zeliščnih izvlečkov. Poleg tega je johimbin na voljo kot zdravilo na recept za zdravljenje spolne disfunkcije. Izvedene so bile študije z johimbinom kot zdravilom za sladkorno bolezen tipa 2 pri ljudeh in živalih z genskim polimorfizmom 2a-adrenergičnih receptorjev.

Splošne informacije

Yohimbe in johimbin, ki ga vsebuje, so snovi, ki gorijo maščobe. Največji učinek opazimo, če jemljemo med kratkotrajno prehrano. Johimbin je tudi afrodiziak in lahko blagodejno vpliva na zdravljenje erektilne disfunkcije. Ta snov ima tudi splošen stimulativni učinek na telo. Delovanje johimbina temelji na stimulaciji tvorbe adrenalina in zatiranju regulativnih procesov v celicah, ki v normalnih pogojih zavirajo postopek lipolize. Johimbin lahko delno ogrozi vnos hrane, zato ga pogosto uporabljamo med dietami ali pred obroki zjutraj. Druga imena: Yohimbe, Corinante Yohimbe, Bark Yohimbe, Pausinstalia Yohimbe Yohimbe je močan stimulans.

Obstaja veliko tveganje za interakcijo johimbina z zdravili za zdravljenje nevroloških bolezni.

Sprejeti ukrepi:

Gorilnik maščob

Afrodiziak

Se dobro ujema z:

horny Goat Weed (za spodbujanje erekcije).

Opozorilo:

Yohimbe lahko povzroči hudo tesnobo pri posameznikih, ki so nagnjeni k tej vrsti pojava.

Yohimbe lahko pri ljudeh z bipolarno motnjo sproži manično psihozo ali samomorilne epizode.

Yohimbine lahko medsebojno deluje z najrazličnejšimi zdravili za zdravljenje nevroloških motenj in se ga ne sme uporabljati v kombinaciji z njimi brez posveta z zdravstvenim delavcem.

Navodila za johimbin

Odmerek 0,2 mg / kg telesne teže je bil uspešno uporabljen za povečanje lipolize, ne da bi bistveno povečali obremenitev kardiovaskularnega sistema (povečan srčni utrip, zvišan krvni tlak). Tako lahko odmerek izračunamo na naslednji način:

14 mg za bolnika, ki tehta - (150 lbs / 68 kg)

18 mg za bolnika, ki tehta - (200 lbs / 91 kg),

22 mg za bolnika, ki tehta - (250 lbs / 114 kg).

Zdravilo je najučinkovitejše, če ga jemljete na tešče zjutraj prej psihične vaje, med obroki ali med kratkotrajnim postom / postom, med nizkokalorično dieto. Zdravilo je treba jemati previdno pri ljudeh z velikim presežkom telesne teže zaradi stimulativnega učinka, ki dodatno obremeni srčno-žilni sistem. Prvi odmerek se mora vedno začeti z ½ pričakovanega odmerka, pred naslednjim pa je treba oceniti subjektivno nelagodje po prvem odmerku, če sploh. Kadar se johimbin uporablja skupaj z drugimi poživili, je treba odmerek vsakega dvakrat zmanjšati zaradi tveganja negativne interakcije obeh zdravil.

Viri in sestava

Viri johimbina

Yohimbine je naravni alkaloid, ki ga najdemo v skorji drevesa Yohimbe (Pausinystalia yohimbe, imenovano tudi Corynanthe yohimbe), najdemo pa ga lahko tudi v kavžni rastlini Rauwolfia Rauwolfia Serpentina, pa tudi v drugih rastlinah družine Rauwolfia. Molekulo johimbina včasih imenujemo afordin, korinin, hidroaergotocin in kebrahin.

Struktura in diastereomeri

Molekula johimbina ima tri diastereomere, v surovini, ki vsebuje johimbin, pa se sprostijo 4 molekule, ki soobstajajo skupaj. To so: johimbin, 3-epi-α-johimbin, korinantin in rauwolscin. 3-epi-α-johimbin je strukturno podoben rezerpinu (molekuli, ki jo najdemo v kačah rauwolfia) in ne deluje v tesni interakciji z α-adrenergičnimi receptorji, kar pa je glavni mehanizem delovanja johimbina.

Lastnosti

Podatkovna baza Yohimbine MSDS kaže, da ima yohimbine-HCL molekulsko maso 390,87 g in vrelišče 302 ° C / Sigma Aldrich Corporation: 288-290 ° C in 550-554 ° F). Yohimbine-HCL je priporočljivo hraniti v hladnem in suhem prostoru; v teh pogojih zdravilo ostane stabilno (kot priporoča Sigma Aldrich). Johimbin je občutljiv na močno svetlobo, tako kot drugi alkaloidi, ki so strukturno podobni. Yohimbine je bel kristaliničen prah.

5 Interakcije z encimi

Johimbin sodeluje z encimom citokrom CYP2D6 in lahko zavira njegovo delovanje. Ena študija je poročala o koncentraciji Ki markerja 0,23 μmol za mikrosome in 0,52 μmol za prečiščene encime CYP2D6. Za koriantin je raven Ki podana z vrednostjo 0,08 μmol. Isti encim pretvori johimbin v 11-hidroksi-johimbin. Pomembno je poudariti, da ima johimbin pri osebah s hudim CYP2D6 (z neko interakcijo s CYP3A4) izrazito izrazit učinek. V laboratorijskih poskusih celice z nizka stopnja presnova johimbina zaradi nižjih ravni CYP3A4 je pokazala močnejši odziv na stimulacijo. Glavni dejavnik, ki je nagnjen k eni ali drugi vrsti reakcije na johimbin, je pripadnost določeni etnični skupini. Raznolikost subaktivnega CYP2D6 (šibka presnova johimbina) dosega 7% pri belcih (potomci priseljencev iz evropskih držav), 1% pri Azijcih (zlasti Kitajcih) in 1,8% pri črncih. Resnost CYP2D6 pri posameznikih različnih etničnih skupin je odločilna razlika v presnovi johimbina. Na primer, pri nekaterih ljudeh se johimbin sploh ne presnovi v 11-hidroksi-johimbin.

Razlike v vrstah

Johimbin deluje na telo prek adrenergičnega sistema in ugotovljene so razlike v mehanizmih tega učinka. Najbolj reprezentativen mehanizem α-adrenergičnega antagonizma so našli pri psih, vendar je treba paziti, da se v simuliranih študijah ekstrapolira iz študij na živalih na ljudi.

Učinki na telo

Učinki na centralni živčni sistem

Adrenergična nevrotransmisija

Glavni in najbolje preučeni mehanizem delovanja johimbina je antagonizem (inaktivacija) skupine receptorjev, znanih kot α-2 adrenergični receptorji. Z zatiranjem teh avtoreceptorjev na presinaptičnih noradrenergičnih nevronih johimbin poveča raven noradrenalina, ker reakcija ponovnega zajema je blokirana. Pri ljudeh je zvišanje ravni noradrenalina odvisno od odmerka. Neželeni učinki, povezani s povišanim noradrenalinom (srčni utrip, vročinski utripi, tesnoba), se pri različnih skupinah ljudi v različni meri pojavljajo. Na primer, ena študija, ki je merila progresivno vzburjenje z EEG (z uporabo čelnega theta senzorja kot biomarker), je pokazala, da udeleženci v študiji z nizkim vzburjenjem ob izhodiščni kontroli, ki so prejeli 15 mg johimbina, niso ugotovili povišanja niti EEG niti glede subjektivni občutki udeležencev študije. Hkrati so osebe z višjo začetno stopnjo vzburjenosti in tesnobe občutno povečale vzburjenost, tako po podatkih EEG kot po subjektivnih občutkih. V obeh kontrolnih skupinah so na splošno opazili splošno povečanje vznemirjenja. Predlagano je bilo, da se pri nekaterih ljudeh lahko razvije imunski odziv na johimbin. V posebni študiji so ugotovili, da se po 2 tednih dodajanja noradrenalina serumske ravni noradrenalina sploh niso zvišale, čeprav so se ravni noradrenalina na začetku sprejema povečale do najvišjih vrednosti. Tako lahko sklepamo, da johimbin izrazito zviša raven noradrenalina, tako da prepreči njegovo absorpcijo s svetovanjem nevronom.

Melatonergična nevrotransmisija

Peroralno dajanje 10,8 mg johimbina ženskam ob 18:00 in naknadno merjenje ravni melatonina v serumu ob 22:00 v temni sobi ni razkrilo nobenega učinka johimbina na morebitno spremembo ravni melatonina. Ugotovljeno pa je bilo povečano izločanje melatonina v urinu. Tako johimbin ne vpliva na koncentracijo melatonina v plazmi, če ga jemljemo zvečer.

Vpliv na pozornost

Mehanizem spremembe živčne aktivnosti v medialni predfrontalni skorji pri izpostavljenosti johimbinu je podoben mehanizmu delovanja številnih zdravil za zdravljenje ADHD: metilfenidat (Ritalin) in noradrenalina: desipramin ali atomoksetin, kjer signal prehaja skozi D1 receptorji z vpletenostjo receptorjev A2A. Johimbin lahko poveča delovanje nevronov, ki ga povzroča metilfenidat, s sinergijskim delovanjem z njim. V poskusih na podganah 1 mg / kg telesne teže podvoji raven živčne aktivnosti v možganski skorji. Niti antagonisti adrenergičnih receptorjev ß1 niti antagonisti A1A niso pokazali svoje učinkovitosti, vendar je bilo ugotovljeno, da jemanje samo enega johimbina ne spremeni nevronskih signalov, blokiranje receptorjev D1 pa preprečuje tudi povečano aktivnost nevronov. Ugotovljeno je bilo, da predhodni vnos johimbina lahko oslabi učinek nortriptilina na korekcijo pozornosti. Johimbin poleg tega, da je antagonist receptorjev A2A, lahko poveča učinkovitost zdravil, ki se uporabljajo za ADHD, vendar johimbin nima samostojnega učinka na izboljšanje koncentracije.

Vpliv na apetit

Johimbin lahko zavira apetit, kar je bilo potrjeno v poskusih na laboratorijskih miših s prekomerno telesno težo in pri osebah z normalno telesno težo. Johimbin je imel pri miši s prekomerno telesno težo večji učinek, ki verjetno izhaja iz njegove interakcije z α2-adrenergičnimi receptorji, kot v primeru rauwolscina. Ta študija ugotavlja, da lahko 2,1–4,6 mg / kg telesne mase zmanjša vnos hrane na 49% -62% običajne prehrane po enkratnem odmerku johimbina pri miši s prekomerno telesno težo. Opaziti je treba, da se z nadaljnjim dajanjem učinkovitost postopoma zmanjšuje in doseže 56% -72% do 13. dne uporabe drog. Zatiranje apetita pri miših z normalno telesno težo je bilo izraženo v zaužitju hrane v višini 94,6% -95,7% običajne prehrane in ni pokazalo statistične pomembnosti. Ko pa so odmerek povečali na 5 mg / kg, je bil že opazen padec apetita in količina zaužite hrane pri miših z normalno telesno težo se je zmanjšala na 69,8% -75,6% običajne dnevne prehrane. Količina porabljene tekočine se ni spremenila. Tudi rauwolscin je pokazal podoben učinek, vendar pri uporabi v večjem odmerku (do 10 mg / kg telesne teže pri miših z normalno telesno težo). Tako lahko johimbin vpliva na zmanjšan apetit pri živalih, ne glede na začetno telesno težo. Pri merjenju hitrosti praznjenja prebavil so opazili upočasnitev, povezano z zmanjšanjem apetita. Odmerek 15 mg johimbina ni imel spodbudnega učinka na praznjenje prebavil, medtem ko je 50 mg efedrina imelo želeni učinek.

Učinki na libido

Johimbin ima lahko nasprotni učinek α-2-adrenergičnih agonistov (na primer klonidin) ali na nek način blokira delovanje nekaterih zdravil, ki zavirajo libido (na primer nalokson), in poveča spolno zanimanje, kar je bilo potrjeno v poskusih na zdravih podganah. Ta učinek ni odvisen od stanja genitalij (pri delujočih modelih so bile genitalije anestezirane), stanja utrujenosti posameznikov in ni neposredno odvisen od ravni testosterona (učinkovit pri kastriranih posameznikih), ki neposredno vpliva na libido pri moških in ženskah.

Učinki na tesnobo, vznemirjenost, stres, paniko

Povezava med vnosom johimbina in stresom (pa tudi paniko) je na ravni celic modre pege v jedru možganskega debla. Antagonizem receptorjev A2 (A) v tej možganski regiji poveča raven noradrenalina z zmanjšanjem stopnje razgradnje. Povečanje ravni anksioznosti je mogoče razumeti kot neposreden učinek visokih odmerkov johimbina. 30 mg johimbina lahko pri osebah, odvisnih od opiatov, povzroči akutni napad tesnobe pri zdravih ljudeh (ocenjenih z uporabo vizualnega analoga lestvice vzburjenosti). Pri ljudeh, ki so nagnjeni k napadom panike, lahko johimbin neposredno sproži napad panike. Povišanje ravni noradrenalina v serumu po zaužitju velikih odmerkov johimbina lahko prav tako štejemo za nevtralen stranski učinek johimbina. Bottom Line: Yohimbine lahko povzroči napade panike in napade tesnobe, zlasti pri ljudeh, ki so nagnjeni k tem motnjam in stanjem. Stanje naraščajoče tesnobe je mogoče nadzorovati z diazepamom (pomirjevalo) in klonidinom (aktivatorjem receptorjev A2A, ki johimbin zavira). Povečanje tesnobe, čeprav v manjši meri, je bilo opaženo tudi pri ljudeh z dobro telesno pripravljenostjo, kot so tekači na dolge proge; ta lastnost je lahko povezana s stanjem živčnega sistema kot takega pri športnikih. V tem primeru je težko jasno ločiti učinek johimbina od učinkov psihosocialnega stresa na to skupino posameznikov.

Kognitivna funkcija

Pri ljudeh z nizko stopnjo tesnobe je jemanje 15 mg johimbina izboljšalo aritmetično zmogljivost, čeprav je sprva povzročalo vzburjenje. Izboljšane rezultate so pokazali tudi ljudje, ki imajo po jemanju johimbina hudo tesnobo, vendar se je število napak v njihovi kontrolni skupini znatno povečalo.

Možganska cirkulacija

V študiji za oceno učinka adrenergične stimulacije cerebralne cirkulacije so johimbin uporabljali za zvišanje ravni noradrenalina zaradi dokazanih učinkov. Ugotovljeno je bilo, da johimbin pri večini preučenih bolnikov upočasni raven možganske cirkulacije (v območju od 4 do 29%, tj. Zmanjšanje za 14,5%). Vendar se je pri enem študijskem bolniku, ki je imel blag napad panike, prišlo do povečanja možganske cirkulacije (+ 23%), medtem ko nobena od skupin bolnikov ni pokazala zonskih razlik v možganski aktivnosti.

Strah

Ugotovljeno je bilo, da ima Yohimbine pomembno vlogo pri zatiranju strahu. Psihološki fenomen je, da če se preiskovancu večkrat pokaže dražljaj, ki izzove strah, potem z vsakim naslednjim časom strah in strah postaneta vedno manj, kar se uspešno uporablja pri terapiji fobij. Hkrati je bila poleg osnovne terapije uspešno uporabljena tudi uporaba johimbina, ki je dala dobre rezultate, kar je verjetno povezano s povečanjem ravni noradrenalina. Nadaljnje raziskave so pokazale, da zvišanje ravni noradrenalina (merjeno z ravnijo slinaste amilaze) ni imelo pozitivnega učinka na zdravljenje fobije. Trenutno mnenja o pozitivnem učinku johimbina pri zdravljenju fobij niso enoznačna. Vendar pa obstaja ena študija, kjer je uporaba johimbina dala glavno vlogo pozitivne rezultate pri terapiji klavstrofobije. Obstaja tudi ena študija, kjer johimbin ni dal nobenih rezultatov, kadar se uporablja v kompleksni terapiji fobije leta. Zaključek: na tej stopnji ni nedvoumnega mnenja o pozitivnih izkušnjah uporabe johimbina v kompleksni terapiji različnih fobij.

Spi

Yohimbine nima stranskih učinkov na kakovost spanja.

Impulzivnost

Impulzivnost je povezana z noradrenergičnimi signali (sprva je bila ta povezava povezana z naraščajočim vzbujanjem) in posledično aktivacijo nakopičenega jedra v orbitofrontalni skorji. Noradrenalin izzove simptome, podobne impulzivnosti (impulzivno vedenje) v različnih kliničnih situacijah, kot sta ADHD in PTSD. Ta učinek je bil dokumentiran pri zdravih ljudeh in je dokazano odvisen od odmerka. Noradrenergični signali lahko posredujejo aktivnost (in fosforilacijo transkripcijskega faktorja CREB) v orbitofrontalni skorji. Ena študija pri podganah je pokazala, da se pri podganah v U-loku razvije impulzivnost (z največjo učinkovitostjo pri odmerku 1-2 mg / kg telesne teže, kar ustreza običajnemu odmerku 14-28 mg za osebo z maso 200 lb \u003d 91 kg), ki je posledica povečanja fosforilacije CREB v orbitofrontalni skorji, ne pa tudi v nucleus accumbens. Ugotovljeno je bilo, da začetni podatki človeških študij o tem pojavu v vsaj eni študiji povečujejo impulzivnost pri ljudeh. Očitno impulzivnost vedenja povzročajo sekundarni noradrenergični signali v povezavi z osnovnim α-2-adrenergičnim antagonizmom.

Vpliv na spolnost

Erektilna disfunkcija

Johimbin se poleg zaviralnega potenciala α-2-adrenergičnih zdravil že dolgo uporablja kot primarno zdravilo za erektilno disfunkcijo v fazi uporabe zaviralcev fosfodiesteraze 5 pred uporabo. V raziskovalnem članku so navedeni podatki o učinkovitosti johimbina v razponu od 34% do 73%. Tako velike razlike so lahko posledica različne narave erektilne disfunkcije, kot je psihogena ali organska. Kombinirana terapija z johimbinom in L-argininom je dala predhodne pozitivne rezultate, zlasti pri bolnikih z zgodnjimi srednjimi stopnjami erektilne disfunkcije (v nasprotju s hudimi oblikami).

Telesna maščoba in debelost

Mehanizmi

Johimbin deluje na adrenergične receptorje v sistemu maščobnih celic, ki uravnavajo termogenezo. Beta podenote adrenergičnih receptorjev (tarče za efedrin) lahko štejemo za stimulatorje lipolize, saj povečujejo aktivnost encima adenilat ciklaze in znižujejo raven cAMP (predvsem prek podenot b1 in b2 ter v manjši meri prek b3 pri ljudeh). Α-podenote v večji meri zavirajo presnovo maščob, ker njihova aktivacija zmanjša adenilat ciklazo in zniža raven cAMP (zlasti α-2). Johimbin je selektivni antagonist (inaktivator) adrenergičnih receptorjev α-2 in posega v aktivnost acetinilat ciklaze, hkrati pa ta učinek deluje preko β-receptorjev. Antagonizem (inaktivacija) adrenergičnih receptorjev α-2 preprečuje lipolizo, ki jo sprožijo drugi mehanizmi, in s tem izzove učinek zaviranja lipolize, kar pa povzroči paradoksalno sekundarno povečanje lipolize. Če upoštevamo mehanizem delovanja johimbina na receptorje, je ta snov selektivni adrenergični antagonist alfa-2, saj ima 45-krat več afinitete za podenote alfa-2 kot za alfa-1. To dejstvo loči johimbin od podobnih snovi korinantin in rauwolscin, ki sta selektivna antagonista receptorjev alfa-1 (33-krat več kot alfa-2). Te vrednosti so bile ugotovljene v študijah in vitro, v nadaljnjih študijah z uporabo testa kompetitivne vezave v vzorcih možganskega tkiva pa je bilo ugotovljeno zmanjšanje selektivnosti s 45-krat na 5,7. Če upoštevamo neposredno mehanizem delovanja na receptorje alfa-2, je treba omeniti, da ima johimbin večjo selektivnost za receptorje alfa-2C kot za A in B v območju od 4 do 15-krat. Hkrati rauwolscin ni pokazal selektivnosti za nobeno podenoto (A, B ali C). Rauwolscin se je izkazal za enako učinkovitega kot johimbin, medtem ko je koriantin bistveno manj učinkovit. Zaključek: poleg tega, da je johimbin alfa-adrenergični antagonist, ima tudi večji selektivni tropizem za podenote alfa-2C kot za A in B. Poleg tega, da lahko johimbin sam sproži razgradnjo telesne maščobe z za spodbujanje sproščanja adrenalina je treba opozoriti, da je sam adrenalin aktivator beta-adrenergičnih receptorjev. Vendar lahko to zvišanje ravni adrenalina v 2 tednih dnevnega vnosa johimbina zmanjšamo na statistično nepomembne vrednosti. Povečanje ravni brezplačnega maščobne kisline v plazmi in gostota adrenergičnih receptorjev alfa-2 ostaja nespremenjena na vseh stopnjah vnosa johimbina, kar posledično dokazuje, da johimbin izgubi sposobnost indukcije proizvodnje adrenalina pri največjih vrednostih, vendar ohranja sposobnost indukcije lipolize z interakcijo z receptorji . Upoštevati je treba, da če bi učinek lipolize med jemanjem johimbina dosegli s posrednimi mehanizmi lipolize, ki je posledica sproščanja adrenalina s signalom iz možganov, učinek izgorevanja maščob preneha, kljub vztrajajočemu učinku alfa-2C antagonizem.

Zmanjšanje telesne maščobe v različnih delih telesa

Prvič je bila učinkovitost johimbina pri odstranjevanju določenih maščobnih oblog na človeškem telesu opažena, ko se je uporabljal v obliki aktualne kreme (tako so lahko bolniki izbirali, na katerih območjih naj uporabljajo johimbin). Hkrati je bilo ugotovljeno, da johimbin spodbuja odstranjevanje maščob na stegnih pri ženskah, saj povečana raven estrogena poveča aktivnost receptorjev alfa-2. Zaradi povečane adrenergične aktivnosti alfa-2 v predelu stegen pri ženskah naj bi antagonizem teh receptorjev zmanjšal odlaganje maščob na teh območjih. Vendar uporaba kreme z johimbinom ni bila enoznačna. Medtem ko je prva študija pokazala pozitivne rezultate, so nadaljnje študije pokazale pozitivne rezultate s forskolinom (iz rastline Coleus forskolia) in aminofilinom, ne pa tudi z johimbinom. Zaključek: Johimbin verjetno pomaga pri zmanjševanju telesne maščobe na stegnih pri ženskah, če ga uporabljamo zunaj v obliki kreme (zaradi visoke aktivnosti adrenergičnih receptorjev alfa-2 na teh območjih zaradi visoke ravni estrogena), vendar trenutno je nemogoče zagotoviti jasno dokazno podlago o njeni učinkovitosti.

Ketogeneza

Ketogeneza ali tvorba ketonskih protiteles se poveča v prisotnosti noradrenalina v normalnih telesnih pogojih. Blokiranje alfa-adrenergičnih receptorjev z blokiranjem alfa-2 adrenergičnih receptorjev poveča ketonski učinek noradrenalina.

Vpliv johimbina na presnovo med fazami posta, prehrane in običajnega prehranjevanja

Ena študija, ki je ugotovila povečanje lipolize s prehranskim vnosom (analiza biomarkerjev povišanih ravni nefritogenega faktorja in glicerola), je prav tako opozorila na prenehanje tega učinka v fazi običajne prehrane. Domneva se, da ima johimbin izrazit zaviralec apetita in učinek lipolize v kombinaciji z vadbo, kadar se uporablja zjutraj pred jutranjo telovadbo. Če ga jemljete sočasno s hrano, lahko poveča raven izločanja insulina, ki ga povzročajo glukoze, celice trebušne slinavke, vendar se ta reakcija ne pojavi, če johimbin jemljete na tešče ali med postom ali nizkokalorično prehrano v odmerku 0,2 mg / kg. Johimbin morda ne bo učinkovit, če ga jemljete s hrano ali med dieto. Verjetno je to posledica povečane proizvodnje insulina, če ga jemljemo s hrano. Obstaja možnost, da če mehanizem tvorjenja insulina zavira lipolizo, je teoretično mogoče priporočiti jemanje johimbina ob prehrani brez ogljikovih hidratov in z nizko vsebnostjo beljakovin, kar bo ustvarilo pogoje, podobne fazi posta. Vendar ta predpostavka še nima dokazne podlage.

Izkušnje s športniki

V eni študiji so johimbin profesionalni nogometaši uživali v odmerku 10 mg dvakrat na dan (20 mg dnevni odmerek) 21 dni. Vzporedno s tem so športniki jedli posebno prehrano. Rezultati so pokazali zmanjšanje debeline kožno-maščobnega sladkega (merjeno s kaliperjem) z 9,3 +/- 1,1% na 7,1 +/- 2,2%, medtem ko so športniki, ki so jemali placebo, rahlo povečali debelino kože in maščobna guba ... Uporaba johimbina v odmerku 0,2 mg / kg pri zdravih ljudeh povečuje učinek na lipolizo, ki jo povzroča endogeni noradrenalin. Johimbin je učinkovitejši, kadar se uporablja med vadbo, in manj učinkovit, kadar se uporabljajo zaviralci beta. Ena od nadaljnjih študij vsebuje podatke o zmanjšanju učinkovitosti johimbina za 70%, kadar se uporablja med jemanjem zaviralcev beta. Pri športnikih ali ljudeh na dieti lahko johimbin povzroči lipolizo. Vendar pa je vsaj ena študija pokazala, da johimbin ni prispeval k pomembni izgubi teže pri zdravih prostovoljcih.

Kardiovaskularni sistem

Ortostatska hipotenzija

Ortostatska hipotenzija je reverzibilno stanje, ki se kaže v šibkosti, omotici ob nenadnem vstajanju, kar je razloženo z začasnim znižanjem možganskega tlaka. Johimbin poveča simpatični tonus zaradi povečanega krvnega tlaka in se lahko uporablja pri zdravljenju ortostatske hipotenzije v odmerku 5,4 mg z večjo učinkovitostjo kot piridostigmin, ki se uporablja v takih pogojih, v odmerku 60 mg.

Vpliv na telo ljudi z normalno telesno težo

Interakcija z drugimi zdravili

Podatki ene študije johimbina pri profesionalnih nogometaših so pokazali, da po 21-dnevnem jemanju johimbina v odmerku 20 mg (dvakrat po 10 mg) ni prihajalo do nihanja telesne teže pri športnikih z normalno telesno težo in ni vplivalo na raven njihove športne produktivnosti. Vendar se je pri drugi skupini športnikov telesna teža v 21-dnevnem obdobju uporabe johimbina zmanjšala zaradi zmanjšanja debeline podkožne maščobne plasti.

5 Interakcije s presnovo glukoze

Trebušna slinavka

Ena študija, ki je preučevala učinke johimbina pri bolnikih s sladkorno boleznijo (na podlagi podatkov iz študij prekomerne ekspresije adrenergičnih receptorjev α-2, ki zavirajo odvečno tvorbo insulina v diabetični trebušni slinavki podgan), je pokazala, da je 2,5 mg / kg telesne teže v obliki injekcije je lahko normaliziral krvni obtok v trebušni slinavki (ki jo moti diabetes) in povečal koncentracijo insulina v serumu pri diabetičnih podganah in ni zvišal ravni insulina pri zdravih podganah.

6 Interakcije s hormoni

Testosteron

Johimbin v odmerku 5,4 ali 10,8 mg pri moških z organsko erektilno disfunkcijo, vendar nobena druga kronična bolezen ni vplivala na raven testosterona. Povečanje spolnega nagona, povezano z johimbinom, po večini študij ni neposredno povezano s testosteronom. Vendar pa vsaj ena študija ugotavlja, da je stimulacija prerektilne snovi, ki jo povzroča johimbin, povezana z ravnjo prostega testosterona.

Kortizol

Johimbin v izolirani obliki v odmerku 30 mg vpliva na raven kortizola in drugih hormonov stresnih stanj in vivo, vendar so pri uporabi johimbina v obliki injekcij opazili povečanje ravni teh hormonov, zlasti v primerih sočasne uporabe johimbina in kofeina (10 mg / kg teže).

Interakcija z drugimi hranili

Zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 (Viagra)

Johimbin poveča preerektilni odziv pri podganah, za katere je bila ocenjena stimulacija kavernoznih živcev. Ta študija ugotavlja, da je 1 μmol / kg vbrizganega johimbina znatno povečal učinkovitost Viagre, jemane kljub dejstvu, da čisti johimbin ni dal primerljivih rezultatov.

Sibutramin

Metilfenidat (Ritalin)

V študijah na podganah so bili anestezirani posamezniki injicirani intravensko, da bi preučili učinek zdravila na pogostost nevronskih izbruhov. Aktivacija bliskavic v predfrontalni skorji se okrepi z vplivom alfa2-adrenergičnega antagonizma, ki ga izzove johimbin v odmerku 1 mg / kg. Stimulacije teh nevronov niso opazili samo z uvedbo johimbina in je bila posredovana z dopaminergično aktivacijo (blokiranje D1 receptorjev blokira ojačanje impulzov).

Efedrin

Glede na študijo se je pri jemanju 25 mg efedrina in 200 mg kofeina (sestavni deli kompleksa ECA za hujšanje) z dodatkom 5 mg johimbina srčni utrip v mirovanju zmanjšal, vendar med vadbo pri ženskah s prekomerno telesno težo se je srčni utrip močno povečal. Prostovoljci, ki so preučevali v tej skupini, so 10 dni sledili zelo nizko kalorični dieti (400 kcal na dan), vendar so bili rezultati primerljivi s preiskovanci iz kontrolne skupine, ki so jedli enako prehrano, vendar so jemali efedirin in niso jemali johimbina. 10.5 Alkohol Alkohol poveča raven noradrenalina v krvi. Tako 1,1 ml / kg telesne teže 95% alkohola (100-120 mg / dl vsebnost alkohola v krvi) lahko poveča raven noradrenalina (raziskuje se metoksihidroksifenil glikol v krvnem serumu) na višjo raven kot 0,4 mg / kg johimbina (podvojil od običajnega odmerka). Alkohol in johimbin imata komplementaren učinek na zvišanje koncentracije metoksihidroksifenil glikola v serumu, vendar alkohol bistveno ne zavira krvnega tlaka v mirovanju. Poleg povečanja ravni metoksihidroksifenil glikola z alkoholom in / ali johimbinom je johimbin povzročil nenaden pojav napadov tesnobe, medtem ko alkohol ni pomembno vplival na vrhove kortizola, ki jih povzroča johimbin.

Yohimbine: indikacije za uporabo

Spolna disfunkcija

Nacionalni inštitut za zdravje johimbinijev klorid razvršča med standardizirano obliko johimbina, ki se na recept izda v Združenih državah Amerike, in kot je razvidno iz študij na ljudeh, učinkovito sredstvo pri zdravljenju impotence. USP, standardizirana oblika johimbine hidroklorida, je zdravilo na recept, ki se uporablja za zdravljenje erektilne disfunkcije. Nadzorovane študije kažejo, da to zdravilo ni vedno učinkovito za zdravljenje impotence, podatki o povečanem spolnem nagonu (libidu) pa so občasni. Možno je, da se pri nekaterih bolnikih z ED (erektilna disfunkcija) peroralni johimbin znatno izboljša. Obstoječa protislovja v rezultatih so lahko povezana z razlikami v profilu zdravil, izbiri bolnikov, pa tudi z različnimi subjektivnimi informacijami bolnikov. Vendar pa razpoložljivi podatki o uporabi johimbina kot zdravila za zdravljenje spolne disfunkcije niso impresivni. Johimbin blokira pred- in postsinaptične alfa-2-adrenergične receptorje. Blokada postsinaptičnih alfa-2-adrenergičnih receptorjev vodi do rahle sprostitve gladkih teles kavernoznih mišic. Pravzaprav je večina adrenergičnih receptorjev v kavernoznih telesih receptorjev alfa-1. Blokada presinaptičnih adrenergičnih receptorjev alfa-2 vodi do večjega sproščanja nevrotransmiterjev, kot so dušikov oksid, noradrenalin in dopamin, v centralnem živčnem sistemu in v kavernoznem telesu penisa. Medtem ko dušikov oksid, ki se sprosti v kavernoznih telesih, deluje sproščujoče, ima noradrenalin močnejši adstringentni učinek, ki spodbuja odblokiranje adrenergičnih receptorjev alfa-1. Sočasna uporaba johimbina z zaviralci alfa-1 bo preprečila zožitev zaradi povečane adrenergične stimulacije. Drevo Yohimbe poleg johimbina vsebuje še približno 55 drugih alkaloidov. Johimbin je od 1% do 20% celotne količine. Med temi alkaloidi - korinatin - zaviralec adrenergičnih receptorjev alfa-1. Tako lahko pri uporabi izvlečka drevesa Yohimbe v zadostnih odmerkih blokiramo sočasno receptorje alfa-1 in alfa-2-adrenergike in s tem povzročimo še večje povečanje erekcije kot pri jemanju samega johimbina. Yohimbine se je izkazal za učinkovitega pri odpravljanju spolne sitosti in zapravljanju pri samcih podgan. Poleg tega johimbin poveča količino ejakuliranega semena pri psih, tako da deluje vsaj pet ur po dajanju. Johimbin je učinkovit pri zdravljenju orgazmične disfunkcije pri moških.

Yohimbine za hujšanje

Ena študija je pokazala, da lahko jemanje peroralnega johimbina pri športnikih doseže znatno izgubo maščobe. Mnoga podjetja za bodybuilding prodajajo dodatke, ki vsebujejo johimbin, za lokalno zmanjšanje maščobe, čeprav je malo eksperimentalnih dokazov o njegovi učinkovitosti.

Druge aplikacije

Johimbin se uporablja tudi za zdravljenje spolnih neželenih učinkov, ki jih povzročajo nekateri antidepresivi (SSRI), in pri zdravljenju ženskih hiposeksualnih motenj. Poleg tega johimbin zviša krvni tlak pri avtonomni odpovedi. Kombinacija johimbina ali venlafaksina okrepi antidepresivne učinke obeh zdravil. Johimbin se uporablja pri zdravljenju posttravmatske stresne motnje (PTSP). Uporaba johimbina brez recepta je lahko nevarna za ljudi s PTSP. V farmakologiji se johimbin uporablja kot sonda za alfa-2-adrenergične receptorje. V veterinarski medicini pri majhnih in velikih živalih se johimbin uporablja kot antianestetik po jemanju ksilazina.

Farmakologija

Johimbin ima visoko afiniteto za alfa-2-adrenergične receptorje, zmerno afiniteto za alfa-1-adrenergične receptorje, 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B in D2 šibka afiniteta za receptorje 5 - HT1E, 5-HT 2A, 5-HT5A, 5-HT7 in D3. Snov se kaže kot antagonist alfa-1-adrenergičnih receptorjev, alfa-2-adrenergikov, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT 2A, 5-HT2B in D2 ter kot delni agonist 5-HT 1A receptorji. Njegova lastna aktivnost na drugih lokacijah ni jasna in / ali neznana, verjetno pa je antagonistična.

Proizvodnja johimbina

Johimbin je glavni alkaloid, pridobljen iz lubja zahodnoafriškega zimzelenega drevesa Yohimbe, iz družine Madder. Drevo Yohimbe vsebuje še 31 vrst alkaloidov. V Afriki se johimbe tradicionalno uporablja kot. Zelo pomembno pa je opozoriti, da johimbine hidroklorid in ekstrakt lubja yohimbe nista zamenljiva. Glavna aktivna kemikalija v lubju drevesa Yohimbe je alkaloid johimbin HCl. Vendar je vsebnost johimbina v ekstraktu lubja Yohimbe nestabilna in včasih zelo nizka. Čeprav se lubje Yohimbe tradicionalno uporablja za zdravljenje moške erektilne disfunkcije, ni dovolj znanstvenih dokazov, ki bi omogočili dokončen zaključek o učinkovitosti snovi za takšno uporabo. Zaradi naraščajočega povpraševanja drevo trenutno ogroža izumrtje v svojem naravnem okolju. Njeno ohranjanje je še posebej težko zaradi dejstva, da so ga številne zahodne vlade razglasile za prepovedano vrsto.

Yohimbine neželeni učinki

Pri jemanju večjih peroralnih odmerkov johimbina se lahko pojavijo številni neželeni učinki, kot so zvišan srčni utrip, visok krvni tlak, vznemirjenost in nespečnost. V redkih primerih opazimo napade panike, halucinacije, glavobole, omotico, zardevanje kože. Pri uporabi johimbina v kombinaciji z zdravili, ki zavirajo ponovni privzem noradrenalina, kot so dekstrometorfan, tramadol, nekateri antidepresivi in \u200b\u200bstimulansi centralnega živčnega sistema, ki se uporabljajo za zdravljenje ADHD, se lahko poveča tveganje za hipertenzivno krizo. To pa zato, ker uporaba teh zdravil v kombinaciji z antagonisti receptorjev alfa-2 vodi do povečanja količine noradrenalina v možganih, kar lahko privede do nevarnega zvišanja krvnega tlaka. Resnejši neželeni učinki lahko vključujejo epileptične napade in odpoved ledvic. Johimbina ne smejo jemati bolniki z nobeno vrsto jeter, ledvic, bolezni srca ali psihiatrično motnjo. Terapevtski indeks johimbina je precej nizek; razpon med učinkovitimi in nevarnimi odmerki je zelo ozek. Običajni odmerek za spolno disfunkcijo je 15-30 mg, odmerek 100 mg je smrtonosen in lahko povzroči panično motnjo, srčni napad in celo smrt. Uporaba johimbina v kombinaciji z modafinilom je pogosto povezana s takšnimi stranski učinkikot so slabost, nevaren srčni utrip in visok krvni tlak. Johimbin ima določeno aktivnost kot zaviralec monoaminooksidaze (MAOI), medtem ko Modafinil zvišuje raven različnih monoaminov, kar lahko povzroči nevarne neželene učinke.

Razpoložljivost:

Seznam uporabljene literature:

Singh DK, Srivastava B, Sahu A. Spektrofotometrično določanje alkaloidov Rauwolfia: ocena rezerpina v farmacevtskih izdelkih. Anal Sci. (2004)

Cimolai N, Cimolai T. Uporaba johimbina za fizično izboljšanje in njegova potencialna toksičnost. J Diet Suppl. (2011)

Rockhold RW, Gross F. Diastereoizomeri johimbina: kardiovaskularni učinki po centralni in periferni aplikaciji pri podganah. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. (1981)

Bharucha AE, et al. Povezava farmakogenetike citokroma P450 z učinki johimbina na prebavni trakt in kateholamini pri zdravih osebah. Neurogastroenterol Motil. (2008)