Aké trankvilizéry? Moderné trankvilizéry (zoznam liekov)

06.09.2016

V preklade slovo trankvilizér znamená upokojiť. Nové lieky tejto skupiny sú predpísané na poskytovanie liekov na spanie a sedatívne účinky. Takéto lieky sú predpísané po konzultácii s lekárom, mnohé z nich nemožno kúpiť bez lekárskeho predpisu. Aké sú účinné trankvilizéry, aký účinok a vedľajšie účinky majú?

Klasifikácia trankvilizérov

Táto otázka zaujíma mnohých lekárov. Utišujúce prostriedky, ktorých zoznam je uvedený nižšie, sa neustále vyrábajú v nových typoch, ťažko povedať, ktorá skupina je ktorá. Najväčšiu skupinu dnes tvoria benzodiazepíny.

Medzi takéto lieky novej generácie patria: lorazepam, nozepam, medazepam (Rudotel), alprazolam (Xanax), chlórdiazepoxid (Elenium), gidazepam, diazepam (Valium, Seduxen, Relanium, Sibazon), fenazepam. Najsilnejšie benzodiazepínové lieky sú lorazepam a fenazepam. Zvyšné lieky sú buď podobné benzodiazepínom v ich chemickom zložení, alebo majú benzodiazepínové časti v ich chemickej štruktúre.

Čím menej sa lieky podobajú na BDT, tým sú slabšie a tým menej sedatívne a hypnotické účinky majú. Skupine BDT sú najbližšie lieky novej generácie, ich skupina sa nazýva denné trankvilizéry. Nemajú hypnotické ani sedatívne účinky, ale majú lepší účinok ako fenazepam.

Klasifikácia liekov zahŕňa: grandaxín (tofisopam), oxazepam, medazepam a gidazepam. Nemajú sedatívne účinky a možno ich použiť pri výkone prác vyžadujúcich zvýšenú pozornosť. Môžete si vziať trankvilizéry, ktoré sú derivátmi rôznych chemikálií. Takéto nové lieky, ktoré boli testované na zvieratách: trioxazín, oxylidín, mebicar a grandaxín.

Existujú aj drogy novej generácie, ktoré nie sú schopné vyvolať závislosť, nemajú hypnotické účinky a nie sú návykové. Medzi nové lieky patria: adaptol, afobazol a atarax.Účinok trankvilizérov tejto skupiny je veľmi slabý a spôsobujú vedľajšie účinky nervového autonómneho systému (hnačka, vracanie, nevoľnosť, sucho v ústach). Ich účinok je extrémne nízky, ale liečba liekmi nie je návyková, preto ich rad lekárov odporúča.

Akékoľvek lieky majú veľa synoným pre názov, keď si kúpite liek, prečítajte si pokyny.

Použitie trankvilizérov

Liečba trankvilizérmi je indikovaná pri psychopatických stavoch a neurózach, počas ktorých dochádza k emočnej nestabilite, zvýšenej podráždenosti, strachu, panike a úzkosti.

Indikácie pre mnohé lieky v tejto skupine sú pre deti do 18 rokov, starších a oslabených pacientov. Vedľajšie účinky pri užívaní tabliet sa môžu vyskytnúť počas tehotenstva, pri kombinácii s liekmi a alkoholom, pri zlyhaní pečene a obličiek a pri potrebe zvýšenej koncentrácie.

Iba lekár má právo písať recepty na lieky novej generácie s cieľom vybrať správne pilulky, ktoré nespôsobujú vedľajšie účinky. Je potrebné vziať do úvahy indikácie, všetky výhody a nevýhody tablety, mechanizmus jej fungovania a schopnosť vyvolať sedatívne a hypnotické účinky. Mnoho ľudí začína liečbu silnými liekmi na radu priateľov, v dôsledku čoho môžu lieky zakúpené bez lekárskeho predpisu priniesť vážne vedľajšie účinky.

Utišujúce prostriedky si medzi obyvateľstvom získali zlú povesť, pretože ide o omamné látky. V skutočnosti všetko nie je tak, musíte vedieť, že klasifikácia takýchto liekov sa týka silných liekov, ale nie sú to drogy. Rozhodli sa nazvať trankvilizéry, ktorých zoznam je uvedený v článku, módne, nové a nepochopiteľné mená.

Dnes môžete počuť také názvy ako anxiolytiká, čo znamená – rozpúšťanie úzkosti a strachu, alebo antineurotiká – zamerané proti neuróze. Všetky lieky boli testované na zvieratách, preto majú pozitívny liečebný efekt. Indikácie na použitie: schizofrénia, psychóza a iné poruchy nervového systému.

Takéto denné trankvilizéry môžu pôsobiť len na duševne zdravých ľudí, ktorí sú dočasne pod vplyvom nepriaznivých okolností.

Princíp účinku trankvilizérov

Mechanizmus účinku lieku testovaného na zvieratách nebol úplne študovaný Takmer všetky tablety sú deriváty benzodiazepínov. Tablety obsahujú látky, ktoré pôsobia na nervové zakončenia v ľudskom tele, dopĺňajú prítomnosť BDT v spojoch medzi nervovými bunkami (benzodiazepínové receptory). A dnes medzi vedcami prebieha diskusia o tom, prečo sa takéto receptory nachádzajú v ľudskom tele.

Existuje názor, že v dôsledku rozpadu v ľudskom tele mu jednoducho chýba určitý typ látky. Aby mechanizmus opäť fungoval, stačí pridať malé množstvo tejto látky. Práve táto látka je trankvilizér, ktorý dáva požadovaný účinok.

Prečo k takejto poruche dochádza a na akom mieste zatiaľ nikto nevie dokázať. Predpokladá sa, že k tomu dochádza v limbickej oblasti mozgu, kde pôsobia trankvilizéry. Ale to je len odhad. Utišujúce prostriedky testované na zvieratách pomáhajú duševne zdravému telu dosiahnuť normálny stav. Indikácie v tomto prípade sú chronický alebo akútny stres.

Celá klasifikácia takýchto liekov má pozitívny účinok, ale liečba by sa nemala vykonávať bez konzultácie s lekárom.

Účinok trankvilizérov

Tablety tejto kategórie majú vysoký účinok a rýchly účinok. Lieky testované na zvieratách spúšťajú svoj mechanizmus účinku niekoľko minút po podaní, maximálny účinok sa dosiahne 30-60 minút po podaní v závislosti od tablety. Trvanie takýchto liekov je krátke, len pár hodín.

Indikácie pre prijatie sú pravidelné, 2-6 týždňov v niektorých prípadoch sa liečba ukáže byť dlhšia. Mali by ste začať užívať tabletky s dávkou, ktorá sa vyrovná so všetkými príznakmi za pár dní. V budúcnosti sa odporúčajú indikácie na použitie na zníženie dávky na takú, ktorá dokáže spoľahlivo udržať získaný výsledok.

Indikácie na použitie naznačujú, že tableta má schopnosť akumulovať sa v tele, trvá dlho, kým sa z nej vylúčia. Ak sa liečba vykonáva dlhší čas, liek sa hromadí v tele. Aj keď sa liek náhle vysadí, jeho hlavný účinok môže pretrvávať niekoľko dní.

Až po znížení hladiny lieku v organizme pod požadovanú úroveň, a to sa môže stať 2-6 dní po vysadení, sa môžu všetky príznaky vrátiť. Indikácie na použitie naznačujú, že tento jav je pomerne bežný, takže liečba by mala byť dlhodobá, bez prerušenia.

Nemôžete prestať užívať liek, pretože to môže narušiť mechanizmus účinku. Liečba liekmi testovanými na zvieratách musí byť úplným kurzom predpísaným lekárom. Ak sa ocitnete v podobnom stave prvýkrát, v tomto prípade bude úspešnosť liečby priamo závisieť od sily vyliečenia tohto primárneho stavu. V tomto prípade indikácie na použitie zakazujú všetky experimenty. Takéto lieky môžu upokojiť telo a dať mu čas zabudnúť na udalosť, ktorá spôsobila paniku a úzkosť. Veď taký úzkostný stav, v ktorom sa telo nachádza, dokáže prijať ako normu vlastnej existencie. V tomto prípade môžu byť dôsledky jednoducho nepredvídateľné.

Použitie trankvilizérov je v tomto prípade vegetatívny stabilizátor (pomáha normalizovať fungovanie vnútorných orgánov a ľudského autonómneho nervového systému). Mechanizmus ich práce umožňuje človeku vrátiť sa do svojej obvyklej životnej dráhy, čo mu umožňuje spomenúť si na normálny stav, ktorý bol narušený stresom, ktorý vznikol. Ich hlavný účinok je proti úzkosti a upokojuje.

Okrem toho môžu mať lieky hypnotický a sedatívny účinok, umožňujú vám uvoľniť všetky svaly a poskytujú antikonvulzívny účinok. Každý z trankvilizérov sa vyznačuje prítomnosťou takýchto akcií, ale v rôznej miere. Každý liek má jeden alebo viac z nich, ktoré sú výraznejšie.

Vedľajšie účinky trankvilizérov

Trankvilizéry nemajú prakticky žiadne vážne vedľajšie účinky na srdce a iné ľudské orgány, ktoré sú charakteristické pre antidepresíva a antipsychotiká. Jediné pravidlo, ktoré je dôležité, je dodržiavanie dĺžky podávania a dávkovania lieku.

Ak sa liek používa do jedného mesiaca a na liečebné účely, môžu sa objaviť príznaky inhibície centrálneho nervového systému, ktoré po ukončení liečby vymiznú. Vedľajšie účinky diazepamu, lorazepamu a fenazepamu, podobne ako najsilnejších benzodiazepínov, sú najvýraznejšie. Ide o ospalosť, zníženú pozornosť, únavu, zlú koordináciu pohybov, znížený krvný tlak a závraty.

Pri dlhodobom užívaní liekov môže dôjsť k zníženiu sexuálnej túžby a zrakovej ostrosti, svalovej slabosti, abnormálnemu krvnému obrazu, asténii a zníženiu normálnej funkcie pečene s ďalším poškodením jej tkanív. Samozrejme, všetko opísané vyššie priamo závisí od trvania liečby a dávky lieku. Takéto lieky sú druhom prvej pomoci, nie sú určené na dlhodobé užívanie.

Ak užívate tabletky dlhšie ako jeden mesiac a dávkovanie presahuje priemernú terapeutickú dávku, môžu lieky spôsobiť drogovú závislosť, závislosť a abstinenčné príznaky. Závislosť nie v tom zmysle, že si telo na liek zvykne a vy ho budete chcieť užívať neustále, ale v tom, že telo časom nebude reagovať na ponúkané dávkovanie. V budúcnosti budete musieť zvýšiť dávku, čo môže spôsobiť intoxikáciu tela.

Hlavný je výsledok. A výsledkom v tomto prípade je, že sa človek po absolvovaní potrebného kurzu trankvilizérov môže vrátiť do normálneho života. Trvanie takejto liečby je od dvoch do šiestich týždňov. Ďalej, po stabilizácii duševného stavu pacienta sa musí liek vysadiť. Nemalo by sa to však robiť náhle, ale postupne, počas niekoľkých týždňov, postupne znižovať dávku.

Akékoľvek negatívne aspekty takejto liečby vznikajú v dôsledku neznalosti lekára a pacienta. Preto vždy nastanú situácie, keď neočakávané vysadenie lieku spôsobí abstinenčný syndróm a návrat symptómov VSD.

Väčšina dostupných trankvilizérov aktualizovanej generácie môže znížiť pozornosť a predĺžiť trvanie reakcie človeka na zmeny v situácii. Môžu spôsobiť miernu slabosť a ospalosť. Preto je zakázané riadiť auto a iné vozidlá.

Ak potrebujete kombinovať liečbu trankvilizérmi s vykonávaním práce, je nevyhnutné vziať do úvahy požadovanú presnosť a rýchlosť reakcií. Nemôžete kombinovať trankvilizéry s alkoholom.

... pokračuje intenzívne hľadanie nových liekov, ktoré pôsobia anxiolyticky a zároveň sú bezpečnejšie a účinnejšie ako existujúce lieky.

Upokojujúce prostriedky(z lat. tranquillium - „pokoj“) sú jednou z najdôležitejších skupín psychofarmák. V poslednej dobe sa čoraz viac nazývajú anxiolytiká (z latinského anxius - „úzkostný“ a gréckeho lýzy - „rozpustenie“).

Upokojujúce prostriedky– ide o špeciálnu skupinu psychofarmák, ktoré znižujú alebo odstraňujú strach, úzkosť, nepokoj, podráždenosť, emočné napätie, závažnosť emočnej intenzity zážitkov, to znamená, že pôsobia antineuroticky.

Indikácie na predpisovanie trankvilizérov: okrem širokého spektra psychopatologických stavov neurotickej úrovne (strach, napätie, úzkosť) sa môžu vyskytnúť stavy odvykania od alkoholu, status epilepticus, petit mal záchvaty a infantilné kŕče, nespavosť a iné poruchy spánku, svalové kŕče a dystónia dyskinézy spôsobené antipsychotikami. Intravenózne podanie veľkých dávok trankvilizérov môže spôsobiť výrazný sedatívny účinok aj pri psychomotorickom rozrušení. Spolu s antipsychotikami a lítiom pomáhajú zmierniť manické vzrušenie. V iných oblastiach medicíny sa trankvilizéry používajú ako doplnok pri terapii srdcových arytmií elektrickými pulzmi, pri endoskopiách a bronchoskopiách, na zvýšenie analgézie počas pôrodu a ako prostriedok predoperačnej sedácie (premedikácie).

Spomedzi psychofarmák sú v ústavnej aj ambulantnej liečbe najpoužívanejšie trankvilizéry. Rozsah ich použitia ďaleko presahuje psychiatriu, zahŕňa somatické ochorenia, neurológiu, chirurgiu, anestéziológiu, onkológiu, dermatológiu, gerontológiu, pediatriu, medicínu závislostí a samozrejme aj pôrodníctvo a gynekológiu. Tento dopyt po trankvilizéroch potvrdzuje aj skutočnosť, že od vývoja prvých liekov s trankvilizérmi dnes ich skupina zahŕňa viac ako 100 liekov a stále prebieha aktívna práca na vytváraní nových a zlepšovaní existujúcich liekov.

Široké používanie trankvilizérov v klinickej praxi uľahčuje aj skutočnosť, že vo všeobecnosti na rozdiel od iných psychofarmák (neuroleptiká, antidepresíva) sa vyznačujú absenciou závažných vedľajších účinkov a dobrou znášanlivosťou. Napriek tomu však existuje určitý zoznam hlavných nežiaducich účinkov trankvilizérov, ako je hypersedácia (od dávky závislá denná ospalosť, znížená úroveň bdelosti, zhoršená koordinácia pozornosti, zábudlivosť), svalová relaxácia (relaxácia kostrových svalov, prejavujúca sa celková slabosť, slabosť v určitých svalových skupinách), „behaviorálna toxicita“ (mierne poškodenie kognitívnych funkcií a psychomotorických schopností, prejavujúce sa už v malých dávkach a zistené pri neuropsychologických testoch) atď., ktoré nútia lekárov rôznych špecializácií venovať zvýšenú pozornosť do takej podskupiny trankvilizérov ako sú „denné trankvilizéry“.

„Praktická medicína“ si uvedomila potrebu liekov zo skupiny „denných trankvilizérov“, ktoré majú výrazný anxiolytický účinok, ale v terapeutických dávkach nespôsobujú určité sedatívne účinky (uvoľnenie svalov, zhoršená koordinácia pohybov a operatívnej činnosti, ospalosť atď.). Platí to najmä pre pacientov, ktorí počas liečby naďalej vedú aktívny životný štýl, niekedy spojený s vedením vozidiel* alebo prácou s nebezpečnými mechanizmami*, alebo vo výškach*, ako aj u pacientov s pomerne závažnou sprievodnou somatickou patológiou (vyžadujúcou vylúčenie sedatíva a svalové relaxanciá).

Rozlišujú sa nasledujúce „denné“ trankvilizéry (E.I. Gusev, A.S. Nikiforov, A.B. Gekht, 2003): (1)* „denné“ trankvilizéry, ktoré nemajú výrazný sedatívny účinok: gidazepam, prazepam a tiež (2) „denné trankvilizéry“, ktoré majú mierny stimulačný účinok: mebicar, medazepam, trimetozín, tofisopam. Pozrime sa bližšie na každý z týchto liekov (niektorí autori zahŕňajú denné trankvilizéry a tazepy, alprazolamy, ako aj fenibut, ale v tomto článku sa o nich nebude diskutovať).

* „Denné“ trankvilizéry, napriek tomu, že nespôsobujú výrazné zníženie schopnosti koncentrácie, by vodiči vozidiel a ľudia, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou, mali pri práci používať opatrne.

!!! O otázke schopnosti viesť vozidlá sa rozhoduje po posúdení individuálnej reakcie pacienta na liek.

Gidazepam(Hydazepam)

„Denné“ anxiolytické liečivo zo série benzodiazepínov (1,4-benzodiazepínový derivát). Farmakologický účinok - anxiolytický. Má aktivačný účinok, vegetatívne stabilizačné vlastnosti a mierne myorelaxačné a hypnotické účinky. Existujú dôkazy o pozitívnych účinkoch na kardiovaskulárny systém u pacientov s neurologickými ochoreniami a u zdravých ľudí v stresových situáciách.

Indikácie na použitie: neurotické a neuróze stavy, sprevádzané úzkosťou, strachom, podráždenosťou, emočnou labilitou, nespavosťou; psychopatia; autonómna labilita (vrátane diencefalickej patológie); migréna, logoneuróza; v narkológii: abstinenčný syndróm od alkoholu, alkoholizmus (komplexná liečba); udržiavacia liečba počas remisie u pacientov s alkoholizmom.

Návod na použitie a dávkovanie. Dostupné vo forme tabliet 20 mg a 50 mg. Perorálne, 20-50 mg 3-krát denne, s postupným zvyšovaním dávky. Dávkovací režim a trvanie liečby sa vyberajú individuálne v závislosti od indikácií, stavu pacienta a znášanlivosti lieku. Priemerná denná dávka pri neurózach: 60–200 mg, pri migréne a logoneuróze: 40–60 mg, pri odvykaní od alkoholu: 150 mg. Najvyššia denná dávka pri odvykaní od alkoholu: 500 mg.

Medazepam(Medazepam)

Obchodné názvy s účinnou látkou medazepam: mezapam (tablety 10 mg a granule pre deti v balení 2 mg), nobritem (kapsuly 5 mg), rudotel (tablety 10 mg), nobrium.

„Denné“ anxiolytické činidlo (derivát 1,4-benzodiazepínu). Má výrazný anxiolytický účinok. Sedatívne, hypnotické, centrálne myorelaxačné a antikonvulzívne účinky sa objavujú v menšej miere. Odstraňuje úzkosť, strach, psychoneurotické napätie, motorický nepokoj, nadmernú nervozitu. Obnovuje kritické hodnotenie vlastného stavu. Stabilizuje vegetatívne funkcie. Zmierňuje príznaky akútneho odvykania od alkoholu.

Indikácie na použitie: neurózy, psychopatia, stavy podobné neuróze a psychopatom, sprevádzané zvýšenou excitabilitou, podráždenosťou, emočnou labilitou, zníženou náladou, napätím, úzkosťou, strachom; psychovegetatívne a psychosomatické poruchy vrátane. vegetatívno-vaskulárna dystónia, poruchy spánku, funkčné poruchy kardiovaskulárneho systému a gastrointestinálneho traktu, migréna (prevencia záchvatov), menopauzálny syndróm; v pediatrickej praxi: mentálna labilita a nadmerná excitabilita u detí, „školské“ neurózy; v narkológii: abstinenčný syndróm od alkoholu (nekomplikovaný), komplexná terapia oneskorených neurotických porúch rozvíjajúcich sa v štruktúre remisie alkoholizmu a drogovej závislosti.

Návod na použitie a dávkovanie. Vnútri. Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od indikácií, priebehu ochorenia, znášanlivosti a pod. Liečba by sa mala začať najnižšou účinnou dávkou, denná dávka sa rozdelí na 2-3 dávky, v prípade potreby sa odporúča zvýšenie dennej dávky o zvýšenie večernej dávky. Priemerné dávky pre dospelých: jednorazové - 10 - 20 mg, priemerné denné - 20 - 30 mg, maximálne - 60 - 70 mg/deň. Na začiatku liečby - 5 mg 2 - 3 krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje na 30 - 40 mg denne. V ambulantných podmienkach sa odporúča 5 mg ráno a popoludní a 10 mg večer. Starší pacienti, dospievajúci, ako aj pacienti s poruchou funkcie obličiek - 5-10 mg 1-2 krát denne alebo 10 mg v noci. Pre deti sa dávka vypočíta v závislosti od veku a telesnej hmotnosti. Dĺžka liečby má byť čo najkratšia (približne 2 týždne) a nemá presiahnuť 2 mesiace (vrátane obdobia postupného znižovania dávky lieku). Pred opakovaním kurzu by prestávka mala byť aspoň 3 týždne. Pri liečbe alkoholizmu sa predpisuje 30 mg / deň počas 1-2 týždňov.

tofisopam(Tofisopam)

„Denné“ anxiolytické liečivo, atypický derivát diazepínu (2,3-benzodiazepín). Obchodný názov Grandaxin (50 mg tablety).

Indikácie na použitie: neurózy a stavy podobné neuróze; stavy sprevádzané emočným stresom, vegetatívne poruchy, mierny strach, apatia, znížená aktivita, obsedantné pocity; reaktívna depresia so stredne závažnými psychopatologickými symptómami; posttraumatická stresová porucha; porucha mentálneho prispôsobenia; kardialgia (samotná alebo v kombinácii s inými liekmi), menopauzálny syndróm (ako nezávislý liek, ako aj v kombinácii s hormonálnymi liekmi); syndróm predmenštruačného napätia; myasthenia gravis, myopatie, neurogénna svalová atrofia a iné patologické stavy so sekundárnymi neurotickými symptómami, kedy sú kontraindikované anxiolytiká s výrazným myorelaxačným účinkom; v narkológii: abstinenčný syndróm od alkoholu, delirantné stavy (na zmiernenie nepokoja a vegetatívnych symptómov), abstinenčný syndróm od ópia a stav po vysadení; neurotické, psychopatické poruchy pri alkoholizme, ako aj stavy charakterizované apatiou a zníženou aktivitou pri alkoholizme.

Návod na použitie a dávkovanie. Vnútri. Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od indikácií, stavu pacienta a znášanlivosti lieku. Jednorazová dávka - 50 - 100 mg, priemerná denná dávka - 150 - 300 mg v 1 - 3 dávkach, maximálne - 300 mg / deň počas 4 - 12 týždňov, vrátane času postupného vysadenia lieku. U starších ľudí a pacientov so zlyhaním obličiek sa dávka zníži dvakrát.

trimetozín(trimetozinum)

Účinnou zložkou je 4-(3,4,5-Trimetoxybenzoyl)-morfolín (tiež zahrnutý v liekoch, ako je sedoxazín, trioxazín).

Má mierny upokojujúci účinok v kombinácii s aktiváciou a miernym zvýšením nálady bez ospalosti a intelektuálnej inhibície. Nepotláča mono- a polysynaptické reflexy, a preto nemá myorelaxačný účinok.

Indikácie na použitie. Používa sa pri neurotických poruchách, ktoré sa vyskytujú s prevahou hypostenických prejavov (adynamia, letargia, letargia). Trimetozín je vo všeobecnosti dobre tolerovaný a môže sa používať v lôžkových a ambulantných zariadeniach. Pri užívaní pomerne veľkých dávok sa môže vyskytnúť slabosť, letargia, mierna nevoľnosť, ospalosť a v niektorých prípadoch alergické reakcie, dyspepsia, sucho v ústach a hrdle. Zriedkavo sa zvyšuje úzkosť, napätie a strach. Pri dlhodobom užívaní trimetozínu (ako aj iných trankvilizérov) sa môže vyvinúť duševná závislosť.

Návod na použitie a dávkovanie. Liek sa predpisuje perorálne (po jedle), zvyčajne 300 mg (1 tableta) 2-krát denne. Pri ľahkých neurotických stavoch môže byť denná dávka 600 - 900 mg (1 tableta 2 - 3-krát denne), pri závažných príznakoch dávku po 3 - 4 dňoch zvyšujte na 1,2 - 1,8 g denne (celkovo 4 - 6 tablety v niektorých prípadoch možno dávku zvýšiť na 10 tabliet denne). Deťom sa predpisujú menšie dávky podľa veku - 1/2 tablety až 3 - 5x denne).

Prazepam(Prazepam)

Obchodný názov: Demetrin. „Denný trankvilizér“ má antineurotické, protiúzkostné, antifóbne, vegetatívne stabilizujúce účinky. V terapeutických dávkach však nespôsobuje sedáciu ani myorelaxačné účinky a zvyčajne nemá významný vplyv na rýchlosť reakcií.

Prazepam má široké spektrum indikácií, poskytuje dobrý účinok pri rôznych neurotických, psychofyziologických, psychosomatických poruchách a s abstinenčným syndrómom u pacientov s chronickým alkoholizmom. Dostupné vo forme tabliet s obsahom 10 mg. Návod na použitie: dospelí, perorálne: 10 mg 3-krát denne alebo 20 - 40 mg 1-krát denne v noci.

Mebicar(Mebicar)

Účinná látka: tetrametyltetraazabicyklooktándión (obsiahnutý aj v liekoch ako je adaptol; mebix).

Anxiolytické činidlo (anxiolytikum, trankvilizér) s vlastnosťami nootropík, antidepresív, biokorektorov, adaptogénov, hypolipidemík a antianginóz. Skúsenosti s použitím Mebicaru pri liečbe duševných porúch ukázali, že liek má vlastnosti denného trankvilizéra a má nootropnú aktivitu. Upokojujúci účinok nie je sprevádzaný svalovou relaxáciou a stratou koordinácie pohybov. Mebicar je lepšie tolerovaný ako benzodiazepínové trankvilizéry: nespôsobuje emocionálnu otupenosť, zníženú iniciatívu a aktivitu, zhoršenie pozornosti a pamäti, letargiu, svalovú relaxáciu, ospalosť atď. Okrem mierneho upokojujúceho účinku má Mebikar aj antikonvulzívny účinok. Mebicar pôsobí hlavne na serotonergný systém tela. V malých a stredných dávkach Mebicar zvyšuje účinok serotonínového prekurzora tryptofánu. Mebikar je použiteľný nielen ako sedatívum, ale aj ako antidepresívum.

Indikácie na použitie: neurózy a neurózam podobné stavy, vrát. u pacientov s alkoholizmom počas remisie; mierne hypomanické a úzkostno-bludné stavy bez hrubých porúch správania a psychomotorickej agitácie; reziduálne stavy po akútnej psychóze so symptómami afektívnej nestability a reziduálnymi produktívnymi symptómami; chronická verbálna halucinóza organického pôvodu; stresové poruchy u ľudí pracujúcich pod extrémnym profesionálnym stresom (prevencia a liečba); kardialgia (nie je spojená s ischemickou chorobou srdca); IHD a rehabilitácia po infarkte myokardu (komplexná terapia); odvykanie od nikotínu (ako súčasť komplexnej terapie; na zníženie túžby po fajčení); zníženie túžby po psychoaktívnych drogách; na zlepšenie znášanlivosti neuroleptík a trankvilizérov.

Návod na použitie a dávkovanie. Mebicar je dostupný vo forme tabliet, 300 mg. Mebicar sa zvyčajne predpisuje perorálne v dávke 300 – 600 mg 2 – 3-krát denne, bez ohľadu na jedlo. Ak porucha trvá dlho, liečba pokračuje niekoľko týždňov, pričom sa Mebicar predpisuje podľa individuálneho režimu od 1,8 do 10 g denne. Ako prostriedok na zníženie túžby po fajčení tabaku (v komplexnej terapii) - 300 - 900 mg denne počas 5 - 6 týždňov. Maximálna jednotlivá dávka Mebicaru je 3 g, maximálna denná dávka je do 10 g Dĺžka liečby je od niekoľkých dní do 2-3 mesiacov. na duševné choroby - do 6 mesiacov. Mebicar sa môže používať v kombinácii s antipsychotikami a inými trankvilizérmi.

Lieky sa majú užívať len podľa pokynov lekára
(samoliečba môže byť zdraviu škodlivá)

(anxiolytiká)- lieky, ktoré znižujú úzkosť, nepokoj, agresivitu a emocionálnu intenzitu zážitkov. Trankvilizéry sa používajú na liečbu neuróz a stavov podobných neuróze. Predpisujú sa aj na premedikáciu pred chirurgickými zákrokmi a na potenciáciu anestézie.

Anxiolytiká sú široko používané pri nespavosti. Okrem toho niektoré anxiolytiká (benzodiazepíny) môžu byť účinné pri liečbe epilepsie a používajú sa na kontrolu záchvatov.

Trankvilizéry predstavujú nasledujúce skupiny liekov:

Agonisty benzodiazepínových receptorov (benzodiazepíny) ➤ krátkodobo pôsobiace (t menej ako 6 hodín): midazolam ➤ strednedobo pôsobiace (t = 6-24 hodín): nozepam, lorazepam, medazepam. ➤ dlhodobo pôsobiace (t1/2 = 24-48 hodín): diazepam, fenazepam, chlórdiazepoxid. Agonisty serotonínového receptora ➤ buspirón (spitomín). Látky s rôznym typom účinku ➤ benactizín (amizil).

V prípade dlhodobo pôsobiacich trankvilizérov sa pozoruje anxiolytická aktivita pre liečivo aj jeho metabolit. Ďalej sa podrobnejšie diskutuje o každej skupine anxiolytík.

Existujú trankvilizéry, ktoré majú výrazný anxiolytický účinok s aktivačným komponentom a chýbajúce alebo minimálne sedatívno-hypnotické, ako aj myorelaxačné a antikonvulzívne účinky. Tieto lieky nenarúšajú duševnú a duševnú výkonnosť, pozornosť, pamäť a psychomotorické reakcie.

Takéto lieky sa označujú ako anxioselektívne resp denné trankvilizéry. Patria sem deriváty benzodiazepínov - medazepam(rudotel), modifikovaný benzodiazepín - tofisopam(grandaxín), ako aj mebicar(oktándiónový derivát). Tieto lieky sa líšia od sedatív resp nočné trankvilizéry, ktoré pôsobia anxiolyticky, no zároveň znižujú rýchlosť a presnosť duševných reakcií, duševnú výkonnosť, jemnú koordináciu pohybov, majú sedatívne, hypnotické a amnestické účinky. V tomto ohľade sa takéto liečivá používajú pri liečbe porúch spánku, spasticity kostrového svalstva, na zmiernenie status epilepticus a záchvatov iného pôvodu, abstinenčného syndrómu, premedikácie a zosilnenej anestézie.

Agonisty benzodiazepínových receptorov

Benzodiazepínové trankvilizéry majú anxiolytický účinok, ktorý je kombinovaný s výraznou hypnotickou aktivitou. Áno, liek nitrazepam dominantná je hypnotická vlastnosť. Vo všeobecnosti majú agonisty benzodiazepínových receptorov nasledujúce farmakologické účinky:

upokojujúce (anxiolytické);
sedatívum;
prášky na spanie (okrem denných trankvilizérov);
svalový relaxant (centrálny svalový relaxant);
antikonvulzívum (antiepileptikum);
amnestická (zhoršená krátkodobá pamäť);
zosilnenie účinku tlmivých látok, teda skupín liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém.

Mechanizmus účinku benzodiazepínových trankvilizérov

Mechanizmus účinku benzodiazepínových derivátov je GABA-mimetický (pozri obrázok ⭣). Lieky z tejto skupiny stimulujú benzodiazepínové receptory makromolekulárnych receptorových komplexov v neurónoch centrálneho nervového systému. V dôsledku toho sa zvyšuje citlivosť GABA A receptorov na GABA, čo vedie k častejšiemu otváraniu kanálov pre ióny chlóru a ich vstupu do bunky. V tomto prípade dochádza k zmenám náboja membrány, ktoré vedú k jej hyperpolarizácii a inhibičným procesom v mozgových bunkách.

Je dôležité mať na pamäti, že pri dlhodobom používaní benzodiazepínových trankvilizérov hrozí vážne nebezpečenstvo psychickej závislosti a rozvoja tolerancie. Pri náhlom vysadení benzodiazepínových anxiolytík výskyt odrazový jav, čo je vyjadrené v obnovení úzkosti, poruchy vedomia a motorických funkcií, keď je liek zastavený. V tejto súvislosti je potrebné vysadiť benzodiazepíny a postupne znižovať dávku.

Predávkovanie benzodiazepínovými trankvilizérmi

Pri predávkovaní benzodiazepínovými derivátmi sa najskôr objavia halucinácie, poruchy artikulácie, svalová atónia, potom spánok, kóma, útlm dýchania, kardiovaskulárny útlm a kolaps. V tomto prípade sa používa špecifické antidotum - flumazenil, čo je antagonista benzodiazepínového receptora.

Flumazenil blokuje benzodiazepínové receptory a úplne eliminuje alebo znižuje závažnosť účinkov benzodiazepínových trankvilizérov. Flumazenil sa používa na odstránenie reziduálnych účinkov tejto skupiny liekov v prípade predávkovania alebo akútnej otravy. Liečivo sa podáva intravenózne pomaly. V prípade otravy benzodiazepínmi s dlhodobým účinkom sa podáva znovu, pretože polčas liečiva je krátky a je asi 0,7-1,3 hodiny.

Agonisty serotonínového receptora

Skupina agonistov serotonínového receptora zahŕňa buspiron. Tento liek je vysoko citlivý na mozgové serotonínové receptory podtypu 5-HT1A. Znižuje syntézu a uvoľňovanie serotonínu, aktivitu serotonergných neurónov. Okrem toho liek selektívne blokuje presynaptické a postsynaptické dopamínové D2 receptory a zvyšuje rýchlosť excitácie dopamínových neurónov stredného mozgu.

Buspirón má výraznú sedatívnu aktivitu. Účinok jeho užívania sa rozvíja postupne.

Liek nemá sedatívny, hypnotický, svalovo-relaxačný ani antikonvulzívny účinok. Buspirón má malú schopnosť spôsobiť rezistenciu a drogovú závislosť.

Upokojujúce prostriedky rôznych typov účinku

Drogy v tejto skupine zahŕňajú beaktizín(amizil), ktorého mechanizmus účinku je taký, že ide o M, N-anticholinergikum. Droga má tiež sedatívny účinok, ktorý je s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobený blokádou M-cholinergných receptorov v retikulárnej formácii mozgu. V neurologickej a psychiatrickej praxi sa benactizín používa v súvislosti s jeho trankvilizačným účinkom, ale rozsah jeho farmakologickej aktivity je oveľa širší.

Benaktizín má tiež mierne spazmolytické, antihistamínové a lokálne anestetické účinky. Liek inhibuje reflex kašľa, blokuje účinky excitácie nervu vagus (zníženie sekrécie žľazy, rozšírenie zreníc, zníženie tonusu hladkého svalstva). Vďaka poslednej vlastnosti sa benactizín používa na liečbu chorôb a stavov, ktoré sa vyskytujú pri kŕčoch hladkého svalstva vnútorných orgánov (gastrointestinálne vredy, cholecystitída, spastická kolitída atď.).

Zdroje:
1. Prednášky z farmakológie pre vyššie medicínske a farmaceutické vzdelanie / V.M. Brjuchanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Vydavateľstvo Spektr, 2014.
2. Farmakológia s formuláciou / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC March, 2007.

Trankvilizéry sa používajú pri liečbe širokého spektra duševných porúch.

Neuróze podobné a reaktívne stavy s ťažkou úzkosťou, strachom alebo posadnutosťou;
Záchvaty paniky;
Depresia rôznych etiológií;
Reaktívne psychózy;
schizofrénia a schizoafektívne psychózy;
epilepsia;
Odňatie alkoholu;
Poruchy spánku atď.

Vedľajšie účinky trankvilizérov: ospalosť, závraty, neistá chôdza; svalová slabosť; pri dlhodobom používaní znížené libido; niekedy - menštruačné nepravidelnosti, svrbenie kože, somatovegetatívne poruchy (hypotenzia, nevoľnosť, zápcha); zhoršenie subdepresívnych porúch.

17. Klasifikácia liekov na spanie, účinky, indikácie, nežiaduce účinky.

Klasifikácia

Agonisty GABA A (benzodiazepínového) receptora:

Benzodiazepíny: Nitrazepam, Lorazepam, Nozepam, Temazepam, Diazepam, Phenazepam, Flurosepam;
Lieky rôznych chemických štruktúr: Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon.

Lieky na spanie narkotického typu:

Heterocyklické zlúčeniny, barbituráty: fenobarbital, etaminal sodný;
Alifatické zlúčeniny: chloralhydrát;

Vybrané lieky z iných skupín:

blokátory histamínového receptora H1: difenhydramín, doxylamín;
Anestézia: hydroxybutyrát sodný;
Prípravky hormónu epifýzy melatonín.

Lieky na spanie sú rozdelené do troch tried. Hypnotiká prvej triedy (generácie) predstavujú barbituráty, antihistaminiká a lieky s obsahom brómu (napr. brómovaný). Barbituráty interagujú s barbiturátovými receptormi umiestnenými na chemo-gated chloridových iónových kanáloch a neurotransmiterom pre tieto kanály je GABA. Barbituráty interagujú s týmito receptormi, čo vedie k zvýšeniu citlivosti chemo-dependentných kanálov na GABA a vedie k predĺženiu doby otvorenia iónových kanálov pre chloridové ióny – nervová bunka sa polarizuje a stráca aktivitu. Pôsobenie barbiturátov však nie je selektívne a vyvolávajú nielen sedatívno-hypnotický účinok, ale aj svalovú relaxáciu, antikonvulzívne a anxiolytické účinky v celom rozsahu dávok. Barbituráty sa značne líšia v trvaní účinku. Spánok vyvolaný barbiturátmi sa líši od prirodzeného spánku. Antihistaminiká blokujú histamínové H1 receptory. Histamín je jedným z kľúčových neurotransmiterov bdelosti, a preto blokáda histamínových receptorov vedie k sedatívnemu účinku. Antihistaminiká, rovnako ako barbituráty, narúšajú architektúru spánku. Hypnotiká druhej generácie predstavujú početné deriváty benzodiazepínov. Ak barbituráty spôsobujú predĺženie doby otvárania chemo-dependentných kanálov, potom benzodiazepíny zvyšujú frekvenciu otvárania.

Indikácie

Poruchy spánku (ťažkosti so zaspávaním, skoré alebo nočné budenie), vrátane sekundárnych porúch spánku pri duševných poruchách.

Vedľajší účinok

Vedľajšie účinky sa pozorujú častejšie pri dlhodobom užívaní liekov na spanie. Najčastejšie zaznamenané reziduálne účinky alebo symptómy následkov sú charakterizované zvýšenou ospalosťou počas dňa, zníženým výkonom, koncentráciou a zhoršením nálady. Tieto príznaky sa niekedy nazývajú behaviorálna toxicita lieku, čo sťažuje vykonávanie úloh, ktoré si vyžadujú koncentráciu a rýchle reakcie. Behaviorálna toxicita je výraznejšia u hypnotík s dlhým T1/2. Chloralhydrát má výrazný dráždivý účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu, má veľmi malú šírku terapeutického účinku a tiež často spôsobuje alergické kožné reakcie.

Pri užívaní liekov na spanie, najmä derivátov benzodiazepínov, sa často zaznamenáva porucha pamäti vo forme anterográdnej amnézie. Pri predpisovaní hypnotík starším pacientom je potrebné vziať do úvahy možnosť zmien citlivosti na lieky, ako aj ich farmakokinetické parametre; preto sa liečba začína malými dávkami (približne polovicou zvyčajného množstva) s veľmi postupným zvyšovaním za starostlivého sledovania stavu pacienta.

Lieky na spanie by sa mali užívať obzvlášť opatrne u pacientov s respiračnou dysfunkciou, chronickými respiračnými ochoreniami a syndrómom spánkového apnoe. Predpokladá sa, že väčšina liekov na spanie spôsobuje útlm dýchacieho centra (zopiklón má najmenší účinok).

Dlhodobé predpisovanie liekov na spanie môže viesť k rozvoju tolerancie a drogovej závislosti. Počiatočné príznaky závislosti sa prejavujú ako neschopnosť vysadiť liek v dôsledku rýchleho návratu nespavosti. U niektorých pacientov sa príznaky závislosti objavia po 2-3 týždňoch terapie. Riziko vzniku závislosti možno znížiť použitím prerušovaných kurzov so zmenami liekov, ako aj starostlivým sledovaním pacienta a neustálym sledovaním užívanej dávky.

V porovnaní s najbežnejšími hypnotikami (nitrazepam, triazolam) majú zopiklón a zolpidem fyziologickejší účinok. Nemajú myorelaxačné, antikonvulzívne a reziduálne hypnotické či sedatívne účinky, neovplyvňujú každodenné fungovanie pacienta a majú nižšiu pravdepodobnosť vzniku závislosti a tolerancie. Lieky sú dobre tolerované. U niektorých pacientov môže zopiklón spôsobiť pocit horkosti alebo sucho v ústach a zolpidem môže spôsobiť mierne poškodenie pamäti a psychomotorickej koordinácie.

Účinky

Barbituráty majú rýchly hypnotický účinok aj v ťažkých prípadoch nespavosti, ale výrazne narúšajú fyziologickú štruktúru spánku, skracujú paradoxnú fázu. Hlavným mechanizmom hypnotického, antikonvulzívneho a sedatívneho účinku barbiturátov je alosterická interakcia s miestom komplexu receptora GABA, čo vedie k zvýšeniu citlivosti receptora GAB K na mediátor a k predĺženiu trvania aktivácie stav chlórových kanálov spojených s týmto receptorovým komplexom. Výsledkom je napríklad inhibícia stimulačného vplyvu retikulárnej formácie mozgového kmeňa na jeho kôru.

Deriváty benzodiazepínu sa najčastejšie používajú ako prášky na spanie Recept pre ježkov v rúre. . Na rozdiel od barbiturátov v menšej miere narúšajú normálnu štruktúru spánku, sú oveľa menej nebezpečné vo vzťahu k vzniku závislosti a nespôsobujú výrazné vedľajšie účinky.

Zopiklón a zolpidem sú predstaviteľmi nových tried chemických zlúčenín. Zolpidem selektívne interaguje s benzodiazepínovými ω receptormi, čo uľahčuje GABAergický prenos. Zopiklón sa viaže priamo na chloridový ionofór regulovaný GABA. Zvýšenie toku chloridových iónov do bunky spôsobuje hyperpolarizáciu membrány, a preto silnú inhibíciu neurónu možno kúpiť online v Moskve tu. . Na rozdiel od benzodiazepínov sa nové lieky viažu iba na centrálne benzodiazepínové receptory a nemajú žiadnu afinitu k periférnym. Zopiklón na rozdiel od benzodiazepínov neovplyvňuje trvanie paradoxnej fázy spánku, ktorá je potrebná na obnovu mentálnych funkcií, pamäti a schopnosti učenia, a trochu predlžuje fázu pomalých vĺn, ktorá je dôležitá pre fyzické zotavenie. Zolpidem v menšej miere predlžuje trvanie pomalého spánku, ale častejšie, najmä pri dlhodobom užívaní, predlžuje paradoxnú fázu spánku.

Podobne ako barbituráty, aj meprobamát brzdí paradoxnú fázu spánku a vzniká závislosť.

Klometiazol a chloralhydrát majú veľmi rýchly hypnotický účinok a prakticky nenarúšajú štruktúru spánku, ale klometiazol je klasifikovaný ako liek so silnou schopnosťou spôsobiť drogovú závislosť.

Brómureidy sa v posledných rokoch používajú len zriedka. Rýchlo sa vstrebávajú, ale majú extrémne pomalý metabolizmus, čo často spôsobuje rozvoj akumulácie a bromizmu (zápalové ochorenia kože, konjunktivitída, ataxia, purpura, agranulocytóza, trombocytopénia, depresia alebo delírium).

Niektoré antihistaminiká sa stále často používajú ako lieky na spanie: difenhydramín, hydroxyzín, doxylamín, prometazín. Spôsobujú inhibíciu paradoxnej fázy spánku, silné následné účinky (bolesti hlavy, ranná ospalosť) a majú anticholinergné vlastnosti. Najdôležitejšou výhodou antihistaminík je absencia závislosti aj pri dlhodobom užívaní.

Vo všeobecnej psychiatrii pre psychotické stavy sa na úpravu porúch spánku používajú sedatívne neuroleptiká alebo sedatívne antidepresíva v závislosti od vedúceho syndrómu.

Úzkosť je považovaná za jeden z najčastejších afektívnych stavov. Okrem toho sa môže vyskytnúť aj u úplne zdravého človeka, navyše každý v tej či onej miere zažil podobný pocit.

Úzkosť sa delí na fyziologickú, ku ktorej dochádza pri úplne objektívnom alebo vnímanom ohrození, a patologickú, ktorá sa objavuje bez zjavného dôvodu. Práve posledná menovaná je klasifikovaná ako úzkostné poruchy.

Často sú sprevádzané výrazným nepohodlím, astenickým stavom, nespavosťou, závratmi a vegetatívnymi príznakmi. Práve tento klinický obraz si vyžaduje predpisovanie určitých liekov. Silné trankvilizéry sú jednou z najbežnejších skupín psychofarmák, no ich užívanie by malo byť pod dohľadom lekára.

Množstvo mozgových štruktúr je zodpovedných za vytvorenie pocitu ohrozenia pri analýze určitých environmentálnych faktorov:

amygdala (almygdala);
ostrovček umiestnený v mozgovej kôre;
ventrálne striatum;
hypotalamus;
oblasti cingulárnej a prefrontálnej kôry;
hippocampus

Amygdala poskytuje okamžité vyhodnotenie prichádzajúcich informácií a selektívne reaguje na hrozby, čím vytvára pocit úzkosti. Hipokampus a prefrontálny kortex regulujú silu emocionálnej reakcie a potláčajú reakciu, keď už nie je vhodná pre danú situáciu.

V dôsledku toho sa mení produkcia množstva hormónov a neurotransmiterov, čo ešte viac prehlbuje zmeny prebiehajúce v mozgu. Včas predpísané lieky však môžu zastaviť progresiu patológie a vrátiť človeka do normálneho emocionálneho stavu.

Trieda psychofarmák je veľmi široká a zahŕňa niekoľko skupín liekov, pričom každá z nich je klasifikovaná samostatne podľa princípu a dĺžky účinku, chemickej štruktúry a iných parametrov.

Prvé psychofarmaká sa objavili na začiatku 50. rokov dvadsiateho storočia. Boli to dosť silné lieky, ktoré sa používali v špecializovaných nemocniciach. Neskôr odborníci vyvinuli relatívne bezpečné, „ľahké“ lieky, ktoré sú vhodné na domáce použitie. Okrem toho sa niektoré takéto lieky predávajú bez lekárskeho predpisu.

Psychofarmaká možno rozdeliť do dvoch veľkých skupín: lieky so sedatívnym a stimulačným účinkom.

Prvá trieda zahŕňa:

neuroleptiká (tiež nazývané antipsychotiká);
silné a mierne trankvilizéry (anxiolytiká);
sedatívne lieky.

Druhá trieda zahŕňa:

nootropiká;
aktoprotektory;
adaptogény;
psychomotorické stimulanty;
stabilizátory nálady (lítiové prípravky);
analeptiká.

Účinky liekov z rôznych skupín psychotropných liekov sa v určitom zmysle prekrývajú. Mnohé antidepresíva (najmä prvá a druhá generácia) majú teda výrazný anxiolytický a sedatívny účinok. Preto by užívanie trankvilizérov a iných liekov na liečbu úzkostných porúch, porúch spánku a stresových stavov mal byť pod dohľadom lekára.

Dávkovanie takýchto liekov sa tiež vyberá individuálne. Na jednej strane musí mať liek výrazný terapeutický účinok a na druhej strane musí byť sprevádzaný minimom nežiaducich reakcií. Trvanie terapie je tiež veľmi dôležité.

Utišujúce prostriedky sú často návykové a ak sa užívajú nekontrolovane, pacient musí neustále zvyšovať dávku lieku. Preto lekár sleduje vzťah medzi množstvom užívaného lieku počas dňa a účinkom. V prípade potreby sa liek zruší a nahradí analógom, ale z inej farmakologickej skupiny.

Klasifikácia a stručný popis

Lieky tejto triedy sa široko používajú na liečbu rôznych úzkostných porúch sprevádzaných charakteristickými symptómami. Od roku 1955 sa lieky tejto skupiny dostali na popredné miesta v zozname najobľúbenejších a predpisovaných liekov v psychoterapii a neurológii.

Podľa chemickej štruktúry sa trankvilizéry delia na:

benzodiazepíny (deriváty benzodiazepínov) - Phenibut, Nozepam, Chlozepid, Rohypnol, Phenazepam atď.;
deriváty propándiolu - Meprotan, Scutamil, Meprobamát;
deriváty difenylmetánu - Amizil, Benactizin;
deriváty rôznych chemických skupín (nazývajú sa aj nezaradené trankvilizéry) - Oxylidén, Mebicar, Buspiron.

Podľa dĺžky účinku (na základe farmakokinetických ukazovateľov, najmä polčasu rozpadu) sú trankvilizéry:

dlhodobo pôsobiace - dlhšie ako 24 hodín (Diazepam, Phenazepam, Alprazolam);
priemerné trvanie účinku - od 6 hodín do dňa (Lorazepam, Nozepam);
krátkodobo pôsobiace – do 6 hodín (Midazolam, Triazolam).

Rozdeliť trankvilizéry na „denné“ (alebo menšie) a „nočné“ je celkom ľubovoľné, ale pre praktického lekára vhodné. Táto klasifikácia je založená na závažnosti sedatívneho účinku lieku.

Medzi derivátmi benzodiazepínov sa rozlišuje aj niekoľko skupín:

s prevahou anxiolytického účinku (Diazepam, Phenazepam);
s výrazným sedatívnym účinkom (Nitrazepam);
s prevládajúcim antikonvulzívnym účinkom (klonazepam).

Podľa mechanizmu účinku sa trankvilizéry delia na:

lieky, ktoré interagujú s takzvanými benzodiazepínovými receptormi, „pracujúcimi“ v tandeme s receptormi kyseliny y-aminomaslovej (napríklad diazepam, fenazepam atď.);
agonisty (látky, ktoré zvyšujú aktivitu a odozvu receptora v reakcii na vplyv určitého neurotransmitera) serotonínových receptorov (Buspiron);
lieky s rôznym mechanizmom účinku (napríklad Amizil).

Trankvilizéry sa predpisujú vtedy, keď chýba účinok iných, menej účinných liekov. Takéto lieky sú tiež indikované po použití nemedikamentóznej liečby neuróz a úzkostných porúch.

Neuroleptiká

Tieto lieky sa používajú na liečbu závažných porúch centrálneho nervového systému. Neuroleptiká majú komplexný účinok na telo. Podobné lieky:

znížiť psychomotorickú agitáciu;
znížiť pocity strachu a úzkosti;
eliminovať agresivitu;
potlačiť bludy, halucinácie a iné psychopatické syndrómy;
spôsobiť ospalý stav, ale nemajú výrazný sedatívny účinok.

Niektoré antipsychotiká potláčajú dávivý reflex tým, že ovplyvňujú určité štruktúry mozgu.

Klasifikácia takýchto liekov je tiež založená na ich chemickej štruktúre. Existujú:

deriváty fenotiazínu (aminazín, tioridazín, flufenazín, triftazín atď.);
deriváty tioxanténu (chlórprotixén, zuklopentixol);
deriváty butyrfenónu (Haloperidol, Droperidol);
deriváty indolu (Carbidine, Sertindol);
substituované benzamidy (Sulpiride, Tiaprid);
lieky rôznych farmakologických skupín (Pimozid, Risperidone, Azaleptin).

Princíp účinku neuroleptík nie je dostatočne preskúmaný. Predpokladá sa však, že kombinácia sedatívneho a anxiolytického účinku je spôsobená inhibíciou aktivity dopamínových receptorov a blokovaním serotonínových receptorov. S tým sú spojené aj nežiaduce reakcie, ktoré sa často vyskytujú pri užívaní antipsychotík.

Takže najčastejšou komplikáciou je parkinsonizmus vyvolaný liekmi (svalová stuhnutosť a tras). Dlhodobé užívanie takýchto liekov je sprevádzané aj neurolytickým syndrómom (znížená pamäť, inteligencia, emočná nestabilita).

Psychostimulanty

Psychomotorické stimulanty sú lieky, ktoré zvyšujú duševnú a fyzickú aktivitu. Takéto lieky sa vyznačujú vysokou rýchlosťou nástupu účinku a stimuláciou funkcie mozgu. Takýto účinok je však sprevádzaný rýchlym vyčerpaním zásob centrálneho nervového systému, takže použitie psychostimulantov vyžaduje dodržiavanie odpočinku a spánku.

Lieky v tejto triede sa delia na:

purínové deriváty, najznámejším predstaviteľom tejto skupiny je kofeín;
deriváty fenylalkylamínov, referenčný liek - fenamín (amfetamín sulfát) je vo väčšine krajín zakázaný z dôvodu rýchlo sa rozvíjajúcej závislosti, preto sa predpisuje Sidnocarb;
Piperidínové deriváty, táto skupina zahŕňa Meridil, jeho princíp účinku je podobný ako Sidnocarb, ale menej účinný.

Psychostimulanciá sa používajú pri astenickom syndróme, letargii a neurotických stavoch. Niekedy sa predpisujú pacientom s indolentnou schizofréniou.

Normitimiki

Doslovný preklad tohto výrazu znamená stabilizátory nálady. Je to prvýkrát, čo sú lítiové soli pomenované týmto spôsobom. Ale s nahromadením klinických a praktických skúseností s liečbou mánie, patologického hnevu a podráždenosti a bipolárnych porúch bola skupina stabilizátorov nálady doplnená o antikonvulzíva a iné lieky, ktoré na prvý pohľad nemajú priamy účinok na duševný stav človeka.

Dnes normotimika zahŕňa:

lítne prípravky (uhličitan lítny, Micalit, oxybutyrát lítny);
deriváty kyseliny valproovej (Depakine, Depakone, Depakote);
antikonvulzíva (Lamotrigine, Gapabentin);
antiepileptiká (karbamazepín);
blokátory vápnikových kanálov (Verapamil).

Predpisujú sa však opatrne kvôli vysokému riziku poškodenia pečene a obličiek.

Nootropické lieky

Názov tejto triedy liekov pochádza z gréckych slov „noos“ – myseľ a „tropos“ – túžba. Ide o relatívne bezpečné lieky, ktoré zlepšujú pamäť, kognitívne funkcie a duševnú aktivitu. Majú schopnosť zvyšovať odolnosť voči stresu.

Existujú takzvané pravé nootropiká, ktoré sú rozdelené do skupín v závislosti od chemickej štruktúry a mechanizmu účinku. Existujú teda deriváty pyrolidónu (Piracetam), kyselina γ-aminomaslová (Aminalon, Phenibut), antioxidanty (Mexidol). Okrem toho má množstvo iných liekov nootropný účinok. Patria sem Pentoxifylline, produkty na báze ginkgo biloba, ženšen, citrónová tráva, echinacea, Actovegin.

Ako trankvilizéry fungujú: aký majú účinok, rozdiely medzi „dennými“ a „nočnými“ trankvilizérmi

Účinok vyvolaný použitím trankvilizérov je spojený s vplyvom na funkcie určitých štruktúr limbického systému a mozgovej kôry. Účinné látky liekov interagujú so špecifickými benzodiazepínovými GABAergnými receptormi, čo spôsobuje ich aktiváciu. V tomto prípade sa v bunkových membránach otvorí kanálik, ktorý selektívne umožní prechod chloridových iónov (Cl-). Ich akumulácia znižuje aktivitu mnohých neurónov v centrálnom nervovom systéme.

Sedatívne vlastnosti trankvilizérov sú spojené s účinkom na iný typ benzodiazepínových receptorov, ktoré sú prevažne lokalizované v retikulárnej formácii mozgového kmeňa a talamu.

Trankvilizéry majú nasledujúce spektrum terapeutického účinku:

anxiolytikum (znižuje strach, odstraňuje bludy, halucinácie a iné príznaky úzkostných porúch);
sedatívum;
hypnotikum;
antikonvulzívum;
svalový relaxant (antikonvulzívum);
vegetostabilizujúce (obnovuje normálnu funkčnú aktivitu autonómneho nervového systému).

Vzhľadom na mechanizmus účinku trankvilizérov môžu tieto lieky zvýšiť účinok iných liekov:

tabletky na spanie;
sedatíva;
narkotické analgetiká.

Preto pri kombinovaní týchto skupín liekov je potrebné prísne sledovať dávkovanie a pohodu pacienta.

Pri užívaní vo forme tabliet sa účinné látky trankvilizérov rýchlo vstrebávajú do systémového krvného obehu (maximálna koncentrácia sa dosiahne v priebehu 30 minút až niekoľkých hodín). Takéto liečivá dobre prenikajú cez hematoencefalickú bariéru, a preto sa distribuujú do tkanív mozgu a centrálneho nervového systému. Tiež aktívne zložky trankvilizérov sa nachádzajú vo svaloch a iných tkanivách.

Primárny metabolizmus prebieha v pečeni, ale trankvilizéry sa vylučujú obličkami a len malá časť tráviacim traktom. Farmakodynamika takýchto liekov závisí od vekového faktora. Preto sa pre starších pacientov a deti dávka vyberá individuálne.

Rovnovážna koncentrácia účinných látok liečiv sa nedosiahne okamžite. Vo všeobecnosti toto obdobie trvá od 5 dní do dvoch týždňov za predpokladu, že sa užíva pravidelne v odporúčanom dávkovaní.

V súčasnosti si osobitnú pozornosť zaslúžia takzvané „denné“ trankvilizéry. Majú minimálne sedatívne a hypnotické účinky, takže ich použitie má menší vplyv na kvalitu života pacienta. Navyše ich užívanie nesprevádzajú kognitívne poruchy, poruchy pamäti a iné nežiaduce reakcie.

Zoznam „denných“ trankvilizérov obsahuje tieto lieky:

Gidazepam;
Mezapam (Medazepam);
Grandaxin (Tofisopam);
trioxazín (v súčasnosti sa nepoužíva z dôvodu vypršania platnosti licencie);
Spitomin (Buspirone).

Anxiolytiká nie je možné užívať samostatne kvôli riziku závislosti a iných nežiaducich reakcií. Lekári predpisujú podobné lieky na:

neurózy;
poruchy úzkosti;
záchvaty paniky;
depresia (prakticky sa nepoužíva na monoterapiu, predpisuje sa v kombinácii s inými liekmi);
závažný abstinenčný syndróm spôsobený odvykaním od alkoholu, nikotínu alebo drogovej závislosti;
poruchy spojené s vegetatívno-vaskulárnou dysfunkciou;
často sa opakujúce epileptické záchvaty;
nervové poruchy spôsobené dermatologickými ochoreniami, patológiami tráviaceho traktu, muskuloskeletálneho systému a iných orgánov a systémov;
predoperačná príprava (v kombinácii s liekmi na anestéziu);
konvulzívny syndróm.

Ale napriek výraznému terapeutickému účinku mnohí pacienti odmietajú používať anxiolytiká. Je to spôsobené tým, že princípy fungovania rôznych trankvilizérov sú opradené mnohými mýtmi, ktoré nie vždy súvisia so skutočným stavom vecí.

Preto sa všeobecne verí, že anxiolytiká:

zhoršiť pamäť, koncentráciu a iné mozgové funkcie;
návykový;
spôsobiť neustálu ospalosť;
zmenila sa na „zeleninu“;
sprevádzaný abstinenčným syndrómom.

Niektoré z týchto tvrdení majú skutočne reálny základ. Pri liečbe trankvilizérmi by ste teda nemali šoférovať ani robiť inú prácu, ktorá si vyžaduje koncentráciu. Ďalšie komplikácie však vznikajú až pri predávkovaní alebo prekročení odporúčanej dĺžky liečby. Liečba sa tiež zastavuje postupne, postupne sa znižuje dávka, kým sa liek úplne nevysadí.

Výkonné trankvilizéry: zoznam najúčinnejších a najobľúbenejších liekov, kontraindikácie na použitie

Len lekár by mal vybrať správne anxiolytikum. V tomto prípade sa berie do úvahy vek pacienta, závažnosť stavu a prítomnosť sprievodných ochorení.

Dôležitú úlohu zohráva aj finančná stránka. Lieky prvej generácie sú dosť účinné, ale ich použitie je často sprevádzané nežiaducimi reakciami a komplikáciami. Cena takýchto anxiolytík je však celkom prijateľná. Trankvilizéry najnovšej generácie sú oveľa drahšie, ale prakticky nespôsobujú nežiaduce reakcie.

Populárne trankvilizéry

Adaptol. Droga je dosť slabá, takže ju možno kúpiť bez lekárskeho predpisu. Ovplyvňuje hlavné neurotransmiterové systémy, ale užívanie lieku neovplyvňuje svalový tonus ani schopnosť učiť sa. Liečivo je predpísané na relatívne mierne neurotické poruchy a abstinenčné príznaky nikotínu.

Zároveň si človek zachováva schopnosť plnohodnotne študovať a pracovať. Liek je povolený len pre dospelých (starších ako 18 rokov). Predpisuje sa v dennej dávke 3 až 10 g (rozdelené do 3 - 4 dávok). Počas užívania Adaptolu je možný pokles teploty a krvného tlaku, ale užívanie lieku nie je zastavené (stav pacienta sa následne normalizuje).

Alprazolam (Zolomax). Silný benzodiazepínový trankvilizér, ktorý má účinok charakteristický pre túto skupinu liekov. Dávkovanie sa vyberá individuálne, počnúc minimom (0,25 - 0,5 mg až trikrát denne). V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 4,5 mg. Zrušte postupne, 0,5 mg denne.

Grandaxin (Tofisopam). Má výrazný anxiolytický účinok, ale sedatívny, antikonvulzívny a hypnotický účinok je slabo vyjadrený. Dospelým sa predpisuje 0,05 – 0,1 g denne (maximálna denná dávka by však nemala presiahnuť 0,3 g). Pre starších ľudí a ľudí s patológiou obličiek je toto množstvo polovičné.

Phenazepam (Fezanef, Elzepam). Má anxiolytický, sedatívny, hypnotický a myorelaxačný účinok. Môže sa použiť parenterálne (intravenózne alebo intramuskulárne), ale denná dávka by nemala prekročiť 9 mg. Pri užívaní v tabletách dávkovanie závisí od indikácií a stavu chorého a pohybuje sa od 0,5 do 5 mg denne. Droga je často návyková, takže priemerná dĺžka liečby je 2 týždne, v závažných prípadoch až 2 mesiace.

Všeobecné kontraindikácie užívania trankvilizérov sú:

tehotenstvo (lieky sú najnebezpečnejšie v prvom trimestri);
deti a dospievajúci do 18 rokov (používajú sa podľa prísnych indikácií);
individuálna neznášanlivosť;
akútna intoxikácia alkoholom a drogami;
obdobie dojčenia;
ťažká depresia, pretože monoterapia trankvilizérmi môže viesť k samovražedným tendenciám;
kóma a šok;
svalová slabosť;
glaukóm a iné patológie sprevádzané zvýšeným vnútroočným tlakom.

Trankvilizéry a iné psychotropné lieky nie sú predpísané všetkým pacientom. V počiatočných štádiách neurózy sú indikované bylinné sedatíva, psychoterapia a nootropické lieky. Tiež anxiolytiká nie sú predpísané na poruchy spánku (pokiaľ takéto poruchy nie sú spôsobené neurózou alebo úzkostnými poruchami).

Silné trankvilizéry často spôsobujú nežiaduce reakcie. Často sa objavuje emocionálna a fyzická závislosť, typický je abstinenčný syndróm. Silné anxiolytiká spôsobujú letargiu, zhoršenú koordináciu a pamäť. Okrem toho je možná erektilná dysfunkcia a zmeny menštruačného cyklu.

Podobné články