Kaj je diklofenak (Voltaren)? Diklofenak, navodila za uporabo Diklofenak kalij navodila za uporabo.

Denisov L.N.

Akutna in kronična bolečina (CP) je glavni in najpogostejši razlog za bolnike, ki iščejo zdravniško pomoč in predpisujejo zdravila. Znano je, da približno 70% vseh znanih bolezni spremlja bolečina in z njo trpi vsak peti sposobni delavec. Prevalenca HB v populaciji je od 10 do 40–49%. Raziskava, izvedena med 13.777 prebivalci ZDA, starejšimi od 50 let, je pokazala, da je 28% anketirancev imelo zmerne do hude bolečine, 17% pa jih je zaradi bolečine omejilo dnevno aktivnost.

Po podatkih SZO 11,3 do 40% prebivalstva obišče zdravnika zaradi bolečin. V mnogih primerih pojav bolečine povzročajo patološka stanja, ki niso povezana z nevarnostmi za življenje in ne zahtevajo velikih diagnostičnih pregledov in dolgotrajnega zdravniškega nadzora.

Glavno mesto v strukturi sindromov kronične bolečine (CHS) zasedajo bolečine v hrbtu, vratu, glavoboli (običajno migrene), dismenoreja, fibromialgija in bolečine v sklepih. Bolniki s CHD imajo večjo verjetnost, da obiščejo nevrologa in terapevta. Ugotovljeno je bilo tudi, da je razširjenost CP večja med ženskami, ljudmi z nizkimi dohodki, se s starostjo povečuje, je odvisna od čustvenega stanja, ima kulturne in etnične značilnosti.

Mehanizmi bolečine so raznoliki in se kažejo kot nociceptivni (aktivacija bolečinskih receptorjev), nevropatska narava, psihogena bolečina in kombinacija slednjih z nociceptivno bolečino.

Razvite so bile tudi lestvice za ocenjevanje intenzivnosti bolečine: 1) lestvica vizualnih analogov; 2) digitalna lestvica; 3) lestvica kategorij. Za pacienta sta najbolj primerni vizualna analogna tehtnica (10 cm) in digitalna tehtnica.

Pristopi k terapiji CHD so zelo raznoliki in vključujejo različne zaščitne motorične načine, fizioterapevtske metode zdravljenja (perkutana elektronevrostimulacija, ultrazvok, elektromagnetna terapija, elektroakupunktura, elektroforeza, laserska terapija), invazivne metode zdravljenja (injekcije v sprožilne točke, živčne blokade, epiduralna anestezija itd.). ), alternativna in psihološka zdravljenja. Vendar ni prepričljivih dokazov o učinkovitosti teh načinov zdravljenja bolečin. Visoka stopnja dokazov (A in B) o klinični učinkovitosti zdravljenja sindroma bolečine je prikazana z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Do danes je paracetamol eno izmed izbranih zdravil za odpravljanje bolečin pri bolečinah v križu (LBP) pri osteoporozi, revmatoidnem artritisu itd., Kot je navedeno v številnih priporočilih za zdravljenje takih bolnikov. Zdravilo ima analgetični učinek in dobro prenašanje, kar omogoča predpisovanje do 4,0 g / dan. in več. V klinični praksi se različna nesteroidna protivnetna zdravila pogosto uporabljajo zaradi njihove visoke učinkovitosti, enostavnosti uporabe in dobre tolerance. Pogosto uporabljena nesteroidna protivnetna zdravila lahko zavirajo COX-1 in COX-2 (neselektivni zaviralci COX). Analgetični in protivnetni učinek teh zdravil pri dolgotrajni uporabi ni dvoma, toda zaradi nevarnosti neželenih učinkov (predvsem prebavil) v zadnjih letih se je pojavilo zanimanje za drugo skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil - selektivne zaviralce COX-2 (meloksikam, celekoksib, etorikoksib itd.) .).

Kljub pojavljanju velikega števila novih nesteroidnih protivnetnih zdravil pa ostajajo derivati \u200b\u200bfenilocetne kisline - peroralno dane soli diklofenaka, s katerimi se v kliničnih preskušanjih primerjajo selektivna zdravila, uvedena v terapevtsko prakso, "zlati standard".

Natrijev diklofenak je bil prvič sintetiziran leta 1964, od leta 1974 pa ga zdravniki po vsem svetu pogosto uporabljajo. Zdravilo zavzema pomembno mesto pri zdravljenju revmatskih bolezni zaradi odsotnosti negativnega vpliva na presnovo hrustančnega tkiva, pa tudi sorazmerno nizkega tveganja za gastropatijo in zaplete iz krvnega sistema, centralnega živčnega sistema itd.

Glavni mehanizem delovanja zdravila je zaviranje COX, ki ovira sintezo cikličnih presnovkov arahidonske kisline (prostaglandini, prostaciklin, tromboksan itd.) - močni mediatorji vnetja, zaviranje sinteze protrombina in agregacija trombocitov, povečanje ravni b-endorfina v serumu in povečanje analgetičnega učinka.

Leta 1983 je bila v klinično prakso uvedena kalijeva sol diklofenaka. Dodatek kalijevih ionov je omogočil hitro sproščanje in adsorpcijo zdravila iz prebavil. V 10 minutah. po dajanju ga najdemo v krvi, največja koncentracija v krvni plazmi pa je dosežena po 20–40 minutah; razpolovni čas je 1-2 uri, trajanje delovanja pa 6 ur. V biološki uporabnosti diklofenakalijevega kalija ni bilo pomembnih razlik glede na dani odmerek, tudi pri uporabi majhnih odmerkov zdravila so opazili hitro doseganje največje koncentracije v krvi. Pomemben analgetični učinek je bil zabeležen 4-6 ur. Presnova zdravila se pojavi v jetrih z nadaljnjim tvorjenjem neaktivnih presnovkov (glukuronski in sulfatni konjugati), več kot 50% se ledvic v prvih 4 urah izloči nespremenjeno, 35% odmerka zdravila se izloči v obliki presnovkov z žolčem. Odsotnost tveganja za kopičenje in razvoj toksičnega učinka je povezana z odsotnostjo kopičenja in enterohepatične recirkulacije.

Zahvaljujoč takšni farmakokinetiki in hitremu nastopu učinka so bile narejene kalijev tablete diklofenak v odmerku 12,5 mg, kar je omogočilo priporočanje ponavljajočega se dneva do skupnega odmerka 75 mg.

124 bolnikov z akutnim LPS v dvojno slepi, randomizirani, s placebom nadzorovani študiji je dobivalo kalij diklofenak (DC) v odmerku 25–75 mg (2 do 6 tablet na dan). V prvi kontrolni skupini (n \u003d 122) so bolniki prejemali 200 mg ibuprofena, 126 bolnikov je uporabljalo placebo. Trajanje terapije je bilo 7 dni. Učinkovitost DC in ibuprofena je bila bistveno večja kot v skupini, ki je prejemala placebo, tako glede nastopa učinka kot glede stabilnosti delovanja.

V izvedeni metaanalizi je Cochrane združil 7 študij, ki so ocenile terapevtski učinek enkratnega peroralnega dajanja DC pri pooperativni bolečini pri 581 bolnikih v odmerkih 25, 50 in 100 mg. Kontrolna skupina 346 bolnikov je prejemala placebo. Diklofenak v odmerku 25 in 50 mg glede na povprečno stopnjo zmanjšanja bolečine je bil 2,8 (95% IZ 2,1-4,3) in 2,3 (95% IZ 2,0-2,7) krat učinkovitejši od placeba ... Povprečno trajanje analgezije z uporabo 50 mg zdravila je bilo 6,7 ure, 100 mg - 7,2 ure; s placebom - samo 2 uri Število neželenih učinkov v študiji in kontrolnih skupinah se ni razlikovalo.

Metaanaliza 13 randomiziranih kliničnih preskušanj, ki jih je opravil N. Moore, je pokazala analgetični učinek nizkih odmerkov DC (do 75 mg / dan) v primeru BNS, migrene, dismenoreje in bolečine po ekstrakciji zoba. DC je pokazal dobro učinkovitost, znatno večjo kot pri paracetamolu, ibuprofenu in placebu.

G. Busson in sod. izvedla dvojno slepo, randomizirano študijo za raziskovanje učinkovitosti 50 in 100 mg DC v primerjavi z enkratnim odmerkom 100 mg sumatriptana pri 156 bolnikih z migreno z avro in brez avre, izbranih v skladu z diagnostičnimi merili GHS. Prvo ocenjevalno merilo je bila registracija bolečine 2 uri po dajanju; končna točka je ocena bolečine do 8. ure in registracija spremljajočih simptomov (slabost, bruhanje, fotofobija, fonofobija). Ugotovljeno je bilo, da je DC 2 uri po zaužitju učinkovitejši od placeba pri zmanjševanju bolečin migrene. Analiza podatkov o končni točki je pokazala, da je DC v 60 minutah znatno zmanjšal bolečino. po uporabi, učinek pa se je ohranil v celotnem 8-urnem opazovalnem obdobju. Oba odmerka - 50 in 100 mg - sta bila enako učinkovita. Podoben učinek so opazili pri sumatriptanu, vendar so njegovo prednost pred placebom razkrili šele v 90. minuti. Zabeležili so tudi superiornost DC nad placebom in sumatriptanom zaradi njegovega vpliva na povezane simptome, zlasti na slabost. DC je bil toleriran kot placebo in bistveno boljši od sumatriptana.

V študiji F. Kubitzek in sod. ovrednotili so učinek anestezije z DC v odmerku 25 mg, paracetamola - 1 g in placeba po ekstrakciji tretjega molarja. Analgetična učinkovitost DC in paracetamola je bila podobna; po jemanju teh zdravil le 30% bolnikov ni bilo zadovoljnih s stopnjo lajšanja bolečine in je potrebovalo dodatno uporabo analgetikov, medtem ko se je pri uporabi placeba takih bolnikov izkazalo za več kot 78% (p<0,001) .

V domači klinični praksi so se zbrale izkušnje z uporabo zdravila iz skupine DC - Rapten Rapid, s katero so bile izvedene številne klinične študije.

Raziskovalni inštitut za revmatologijo Ruske akademije medicinskih znanosti in Oddelek za fakultetno terapijo Ruske državne medicinske univerze sta ocenila učinkovitost in prenašanje zdravila Rapten Rapid pri bolnikih z bolečinami v križu, v raziskavo je bilo vključenih 20 bolnikov. Zdravilo Rapten Rapid je bilo predpisano v odmerku 50 mg 3-krat na dan. v 10 dneh. Klinično učinkovitost so ocenjevali z naslednjimi parametri: indeks bolečine (v točkah), jutranja okorelost (v minutah), narava bolečine po McGillu (v točkah) in Waddellov indeks kronične invalidnosti (v točkah). Kot rezultat terapije se je indeks bolečine zmanjšal s 3,4 ± 1,34 na 1,3 ± 0,71 (str<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак–Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли – от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом – значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение – 10 (50%), удовлетворительный эффект – 3 больных (15%).

Tako je klinična uporaba zdravila Rapten Rapid pri bolnikih z BNS pokazala izrazit analgetični učinek v kombinaciji z dobro toleranco, kar je omogočilo priporočanje uporabe zdravila pri akutnih in subakutnih BNS.

A.B. Zborovsky et al. v študijo vključil 110 bolnikov z RA, ki so bili razdeljeni v štiri skupine. Bolniki prve skupine (n \u003d 50) so prejemali Rapten Rapid, druge (n \u003d 20) - natrijev diklofenak; tretji (n \u003d 20) - indometacin, četrti (n \u003d 20) - ibuprofen. Izvedena je bila primerjalna študija klinične učinkovitosti teh nesteroidnih protivnetnih zdravil, njihovega vpliva na aktivnost vnetnega procesa in kazalcev imunosti. Kot rezultat študije je bilo ugotovljeno, da Rapten Rapid učinkovito lajša bolečine pri revmatoidnem artritisu, po analgetičnem in protivnetnem učinku ni slabši od drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, pozitiven učinek na laboratorijske znake vnetja, hkrati pa zagotavlja hitrejši analgetični učinek, ki se v povprečju pokaže 2 dni hitreje. kot druga nesteroidna protivnetna zdravila. Zdravilo Rapten Rapid so bolje prenašali kot druga nesteroidna protivnetna zdravila. Zdravilo je imelo imunomodulatorni učinek, ki se je pokazal v zmanjšanju ravni serumskega IgA, zmanjšanju aktivnosti 5 'nukleotidaze v limfocitih, nevtrofilcih, monocitih in mieloperoksidazi v monocitih.

Študija T.I. Rubchenko, ki je Rapten Rapid predpisal 37 ženskam s primarno dismenorejo, starimi od 16 do 25 let. Bolnice so se 6 mesecev pritoževale zaradi ostrih bolečin med menstruacijo. - 10 let. Od 37 žensk jih 12 ni bilo nikoli zdravljenih, čeprav so morale občasno zamuditi službo ali šolo, 17 jih je naključno in neredno jemalo antispazmodike, analgetike, rektalne supozitorije z indometacinom, diklofenak.

Po ginekoloških in ultrazvočnih preiskavah, razen vzroka sekundarne dismenoreje in želodčnih bolezni, so bolnicam priporočili jemanje zdravila Rapten Rapid. Ob redni menstruaciji je bilo zdravilo jemano 12-24 ur pred pričakovanim začetkom menstruacije, in sicer po 1 tableto (50 mg) 3-krat na dan. in nadaljevala v enakem načinu prva 2 dni. Ob nepredvidljivem začetku menstrualnega ciklusa sta bili kot prvi odmerek predpisani 2 tableti (100 mg), nato tudi 50 mg 3-krat na dan. V menstrualnem ciklusu niso zaužili več kot 10 tablet. Zdravljenje se je nadaljevalo 3 menstrualne cikle. Noben bolnik ni bil izključen iz preskušanja zaradi prebavnih stranskih učinkov. Po prekinitvi zdravljenja so bile prve 3-4 menstruacije pri 35 ženskah brez ali rahlo boleče. Pri 23 letih so se po preteku tega časa spet začele pojavljati bolečine, vendar manj izrazite. Pri 12 bolnikih se bolečina v naslednjih 10–12 mesecih ni ponovila. opazovanje. Zdravljenje je bilo pri dveh bolnikih, starih 21 in 25 let, neučinkovito. V povezavi z neučinkovitostjo terapije je opravil laparoskopijo, oba pa sta imela endometrioidne heterotopije na medeničnem peritoneumu, najstarejša pacientka pa tudi endometriozo jajčnikov, t.j. dismenoreja je bila v bistvu sekundarna.

Prednosti DC, zlasti Rapten Rapid, v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pri zdravljenju vnetnih bolezni medeničnih organov, pa tudi pri dismenoreji, so obravnavane v drugih delih domačih avtorjev. E.A. Mezhevitinova je potrdila učinkovitost zdravila Rapten Rapid pri 52 ženskah z dismenorejo, starih od 16 do 39 let.

Številne študije DC na različnih področjih medicine: nevrologija, revmatologija, endokrinologija, kirurška praksa itd. - in dolgoletne izkušnje z njegovo uporabo so prepričljivo dokazale njegovo klinično učinkovitost: izraziti analgetični in protivnetni učinki z relativno manjšimi stranskimi učinki. Natrijev diklofenak ostaja "zlati standard" kljub uvajanju novih nesteroidnih protivnetnih zdravil v medicinsko prakso.

Literatura

1. Blyth F. M., marec L. M., Brnabic A. J., et al. Kronična bolečina v Avstraliji: študija razširjenosti. J. Pain 2001; 89: 127-134.

2. Reyes-Gibby C., Aday L., Todd K. in sod. Bolečina v starajoči se skupnosti odraslih v Združenih državah Amerike: belci, ki niso hispanoamerikanci, temnopolti črnci in hispanci. J. Pain 2007.8 (1): 75–84

3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Meddržavna študija poteka stalnih bolečin v primarnem zdravstvu. J. Pain 2001; 92: 195-200.

4. Unruh A.M. Razlike med spoloma v izkušnjah s klinično bolečino. Pain 1996, 65: 123–67.

5. Šostak N.A. Algologija kot interdisciplinarni problem sodobne medicine. Klinik 2008; 1: 4-9.

6. Nasonov E.L., Lazebnik LB, Belenkov Yu.N. et al .. Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil. Klinične smernice. M., 2006.

7. Chou R., Qaseem A., Snow V., et al. Diagnostika in zdravljenje bolečine v križu: Skupna smernica za klinično prakso American College of Physicians in American Pain Society. Ann.Intern.Med.2007; 147: 478-91.

8. Chen Y - T., Jobanputra P., Barton P. et al. Ciklooksigenaza –2 selektivna nesteroidna protivnetna zdravila (etodolak, meloksikam, celekoksib, rofekoksib, etorikoksib in lumirakoksib) za osteoartritis in revmatoidni artritis: sistemski pregled in ekonomska ocena. Zdravje.Tehnična ocena 2008; 12 (11): 1-178.

9. Šostak N.A. Sodobni pristopi k zdravljenju bolečin v križu. Consilium Medicum, 2003; 5 (8), 457-61.

10. Hinz B., Chevts B., Renner B., et al. Biološka uporabnost diklofenakalijevega kalija pri majhnih odmerkih. Brit. J. Clin. Pharmacol. 2005; 59 (1): 80–4.

11. Dreiser R, Marty M, Ionescu E, et al. Lajšanje akutne bolečine v križu z diklofenakom - K 12,5 mg tablete: prilagodljiv odmerek, ibuprofen 200 mg in s placebom nadzorovano klinično preskušanje. IntJClinPharmacolTher 2003; 41 (9): 375–85.

12. Barden J., Edwards J., Moore R., et al. Enkratni peroralni diklofenak za pooperativne bolečine. Cochraneova zbirka podatkov Syst. Rev. 2004; CD004768.

13. Moore N. Diklofenak 12,5 mg kalijeve tablete za blage do zmerne bolečine in zvišano telesno temperaturo: pregled njegove farmakologije, klinične učinkovitosti in varnosti. ClinDrug Invest 2007; 27 (3): 163–95.

14. Bussone G., Grazzi L., D'Amico D., et al. Akutno zdravljenje napadov migrene: učinkovitost in varnost nesteroidnega protivnetnega zdravila, diklofenak-kalija, v primerjavi s peroralnim sumatripanom in placebom. Kefalgija 1999; 19: 232-40.

15. Kubitzek F., Ziegler G., Gold M., et al. Analgetska učinkovitost majhnih odmerkov diklofenaka v primerjavi s paracetamolom in placebom pri pooperativni zobni bolečini. J.Orofac Pain 2003; 17 (3): 237–44.

16. Denisov L.N., Shostak N.A., Shemetov D.A. Učinkovitost in prenašanje zdravila Rapten Rapid pri bolnikih s sindromom bolečine v križu. Znanstveno in praktično. revmatola. 2001; 5: 84–86.

17. Zborovsky A.B., Zavodovsky B.V., Derevianko L.I. Izkušnje z uporabo zdravila Rapten Rapid pri zdravljenju sklepnega sindroma pri revmatoidnem artritisu. Znanstveno-praktični revmatol., 2001; 5: 37–42.

18. Rubchenko T.I. Učinkovitost rapten hitro pri dismenoreji. Ginekologija 2007; 94; 32–35.

19. Yaglov V.V. Vnetne bolezni medeničnih organov. Ginekologija 2006; 8 (4): 47–51.

20. Mezhevitinova E.A. Dismenoreja: učinkovitost diklofenak kalija. Ginekologija 2000; 2 (6): 188–93.

Natrijev diklofenak (v latinščini - natrijev diklofenak, diklofenak Na) je močno analgetično nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), vključeno na seznam osnovnih zdravil. Prvotno ustvarjen za zdravljenje revmatološke bolečine, zaradi svoje učinkovitosti se uporablja v kirurgiji, ortopediji, travmatologiji, oftalmologiji in na drugih področjih medicine.

Natrijev diklofenak je močan analgetik, ki je naveden kot bistveno zdravilo.

Oblika, sestava in embalaža

Zdravilna učinkovina zdravila je diklofenak, sol fenilocetne kisline, slabo topna v vodi. Na voljo v obliki tablet, kapsul, mazil, ampule za injekcije, supozitorijev, kapljic, transdermalnih obližev.

Mazilo

1 g mazila vsebuje 10 mg učinkovine. Sestava vsebuje dimetil sulfoksid, ki prispeva k hitremu prodiranju zdravilne sestave v tkiva in ima poleg tega protivnetne lastnosti. Propilen glikol se uporablja kot topilo. Krema iz diklofenaka vsebuje mentol.

Mazilo je enostavno nanesti, ima belo barvo in značilen rahel vonj, ki traja dlje časa. Kljub oljni osnovi ne pušča sledi na oblačilih. Po nanosu se čuti mraz. Uporablja se samo kot zunanje sredstvo. Pakirano v 30 g aluminijastih epruvetah.

Tablete

Tablete diklofenaka so treh vrst:

• v enterični prevleki (gastrorezistentni), odmerek 25 mg;
• filmsko obložene, 25 mg in 50 mg;
• retard (s podaljšanim delovanjem), enterično obložen in v odmerku 100 mg, rdeče-rjave barve.

Sestava vsebuje magnezijev stearat, laktozo, škrob, želatino, propilenglikol, smukec, silicijev dioksin in druge pomožne sestavine. Tablete so pakirane v pretisne omote po 10 kosov.

Sveče

1 rektalna sveča bele barve (dovoljen je rumenkast odtenek) v obliki torpeda ima naslednjo sestavo:

• diklofenak - 50 mg ali 100 mg;
• propilen glikol;
• trdna maščoba;
• kremen.

Kartonska škatla vsebuje 10 sveč v dveh konturah. Kadar se diklofenak daje rektalno, začne delovati dvakrat hitreje kot pri jemanju tablet.

Rešitev

1 ml raztopine za injiciranje vsebuje 25 mg učinkovine. Med pomožnimi sestavinami je benzilalkohol, ki daje raztopini rahlo specifičen vonj. Snov je prozorne barve, lahko ima rahlo rumen odtenek. Pakirano v ampule po 3 ml (75 mg učinkovine). Zdravilo se daje intramuskularno.

farmakološki učinek

Diklofenak deluje tako, da zavira sintezo prostaglandinov, ki sodelujejo pri bolečinah in vnetjih. Zdravilo ima sposobnost blokiranja histaminskih receptorjev, zato če ga jemljemo dlje časa, kaže desenzibilizirajoče lastnosti.

Diklofenak vstopi v krvni obtok v 20 minutah po injiciranju in 2-4 ure po peroralni uporabi. Znižanje koncentracije v plazmi se pojavi takoj po doseganju največje vrednosti. 60% presnovnih produktov zdravila se izloči z urinom, preostanek - z blatom in žolčem. Ob pravilni uporabi se aktivna snov ne kopiči.

Pri čem pomaga natrijev diklofenak

Po jemanju zdravila bolečina v mišicah in sklepih hitro preneha, oteklina, ki jo povzroči vnetje, se zmanjša. NSAID se uporabljajo pri zdravljenju bolezni, kot so protin, artritis, izpahi, zvini, revmatizem, lumbago, bolečine v mišicah, migrena, zobobol, konjunktivitis, adneksitis (ginekologija), prostatitis. In to ni popoln seznam.

Diklofenak vpliva na ožilje in imunski sistem, zato ima velike možnosti za zdravljenje raka in pomaga zavirati rast metastaz. V kirurgiji se uporablja za zmanjšanje edema tkiva po operaciji.

Režim odmerjanja

Dnevni odmerek za odrasle (25-100 mg) je razdeljen na 2-3 odmerke. Tableta retard se jemlje 1-krat na dan. Preostale dozirne oblike se uporabljajo na naslednji način:

1. Uvedba svečk se izvaja 1-2 krat na dan (1 kos).
2. Mazilo, kremo in gel v količini 3-5 g nanesemo z lahkim drgnjenjem 3-4 krat čez dan.
3. Kapljice za oko (ena naenkrat) - pod veko 2-4 krat.
4. Injekcije se dajo enkrat (1 ampula). Po potrebi se injicira druga injekcija najpozneje 12 ur kasneje. Potek injekcij je kratek - 2-5 dni, nato se izvede prehod na oralno ali lokalno uporabo zdravila.

Možno je kombinirati hkratno dajanje različnih dozirnih oblik, ne da bi presegli dnevni odmerek 150-175 mg. Pri uporabi zdravila z diklofenakom je potrebna previdnost. Ne prekoračite odmerka in jemljite zdravilo več kot 2 tedna (sveče - več kot 1 teden). To še posebej velja za starejše in bolnike z anamnezo bolezni prebavil.

Neželeni učinki natrijevega diklofenaka

Je močno zdravilo, zato ima številne neželene učinke, ki vključujejo naslednje:

1. Alergijske reakcije, ki se kažejo v obliki izpuščajev, srbenja, edema sluznice, solzenja, kašljanja, Quinckejevega edema.
2. Slabost, bruhanje, motnje blata, bolečine v želodcu, odpoved jeter.
3. Poslabšanje bolezni prebavil (hemoragični in ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen).
4. Glavoboli in omotica.
5. Videz krvi ali beljakovin v urinu.
6. Ledvična odpoved
7. Izguba apetita.
8. Povečana utrujenost.

Pri živčnem sistemu so možne motnje spanja (disomnija), okvare vestibularnega aparata (vestibulopatija) in nevrotične motnje.

Zdravilo upočasni tvorbo krvnih strdkov, kar lahko povzroči razvoj krvavitve. Prav tako lahko spremeni krvno sliko. Če se pojavi kakršna koli neželena reakcija telesa na zdravilo, ga morate takoj prenehati jemati.

Kontraindikacije za uporabo natrijevega diklofenaka

Absolutna kontraindikacija za jemanje zdravila je naslednja:

1. Preobčutljivost za sestavine.
2. Gastrointestinalna krvavitev med zdravljenjem.
3. Motnja strjevanja krvi.
4. Erozija in razjede na želodcu ali črevesju.
5. Starost do 6 let (kapljice za oko so dovoljene od 2 let).
6. Pozno nosečnost.

Posebna navodila

Hrana zmanjša učinkovitost zdravila. Da bi zmanjšali tveganje za bolezni prebavil, se tablete in kapsule jemljejo po obrokih, po možnosti z mlekom, da se zmanjšajo škodljivi učinki na želodčno sluznico. Pred injekcijami morate vzeti hrano. Za hitro lajšanje akutne bolečine se tablete jemljejo pred obroki.

Mazila ni mogoče uporabljati na poškodovani koži in sluznicah. Po nanosu ni potreben okluzivni povoj. Za dolgotrajno zdravljenje je priporočljivo uporabiti rokavice za nanašanje mazila. Izogibajte se stiku z očmi.

Če sočasno jemljete diklofenak in fenitoin, je treba nadzorovati hemostazo v primeru motenega strjevanja krvi in \u200b\u200bkoncentracije fenitoina v plazmi. Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba spremljati krvno sliko, delovanje jeter in ledvic; pregled blata je potreben za odkrivanje notranjih krvavitev.

Med zdravljenjem se je bolje vzdržati vožnje in dela, ki zahteva zbranost ali hitro reakcijo. Pitje alkohola med jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil dodatno obremeni jetra in ledvične tubule, povzroči blokado slednjih in poveča tveganje za notranje krvavitve.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je uporaba diklofenaka nevarna, ker učinek aktivnih sestavin na plod ni popolnoma razumljen. Obstajajo dokazi o možnem razvoju bolezni srca pri novorojenčku in o povečanem tveganju izumrtja porodnih bolečin.

Doječe matere lahko zdravilo uporabljajo lokalno le v skrajnem primeru in za kratek čas. Ni ga mogoče nanesti na predel prsnega koša ali velike dele telesa.

Uporaba pri otrocih

Otroci lahko jemljejo 25 mg tablete diklofenaka od 6. leta dalje. Preostale oblike se uporabljajo od mladostništva. Dnevni odmerek se izračuna po formuli: na 1 kg teže 2 mg zdravila.

Uporaba za okvarjeno delovanje ledvic

Diklofenak se v urologiji uporablja za zdravljenje številnih bolezni: cistitisa, ledvične kolike, nefritisa. Pogosto se predpiše v obliki rektalnih supozitorijev kot dodatek k glavnemu zdravljenju.

Pazite, da se pri zdravljenju bolečin v ledvicah ne lotite samozdravljenja.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje lahko povzroči padec krvnega tlaka, epileptične napade, ledvično odpoved in depresijo dihanja. V tem primeru morate prenehati jemati zdravilo, sprati želodec in vzeti enterosorbent. Po potrebi se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Dolgotrajna uporaba tablet in sistematičen odmerek je preobremenjen s krvavitvami ali perforacijami prebavil. Poleg tega se poveča tveganje za razvoj bolezni srca in ožilja, vključno z miokardnim infarktom.

Podatkov o prevelikem odmerjanju mazila ni, če pa se to zgodi, je treba kožo sprati z milom in vodo.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi z diklofenakom se zmanjša učinkovitost diuretikov, hipoglikemičnih in antihipertenzivnih zdravil.

Paracetamol, zaviralci kalcijevih kanalov (Felodipin, Nifedipin, Verapamil, Cilnidipin) povečajo toksičnost diklofenaka. Pri sočasnem jemanju s ciklosporinom in pripravki, ki vsebujejo zlate soli, pride do dodatne obremenitve ledvic.

V kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se aktivnost katerega koli zdravila ne poveča, poveča pa se tveganje za neželene učinke.

Tveganje za krvavitev se poveča pri uporabi skupaj z antikoagulanti, šentjanževko, alkaloidi in kortikosteroidi.

Sočasna uporaba nekaterih vrst antibiotikov (na primer kinolonov) lahko povzroči epileptične napade.

Pogoji in obdobja skladiščenja

Vse dozirne oblike natrijevega diklofenaka se hranijo pri sobni temperaturi, ki ne presega 30 ° C, največ 3 leta (tablete s podaljšanim sproščanjem - 5 let).

Pogoji odkupa iz lekarn

Kakšna je razlika med diklofenakom kalijem in diklofenakom natrijem

Poleg natrijevega diklofenaka obstaja še kalijev diklofenak. Razlika med temi snovmi je v tem, da kalij diklofenak deluje hitreje, zato se pogosteje uporablja za lajšanje akutne bolečine (tableta začne delovati po 10-20 minutah). Zaradi podaljšanega delovanja je natrijev diklofenak primernejši za lajšanje vnetij.

■ Farmakološko delovanje

Natrijev diklofenak (kalij) ima izrazite antirevmatične, antipiretične, analgetične in protivnetne lastnosti. Zavira oprijem trombocitov. Pri zdravljenju revmatskih bolezni lajša bolečine v sklepih v mirovanju in med gibanjem, zmanjšuje jutranjo togost in otekanje sklepov ter pomaga povečati obseg gibov v prizadetih sklepih. Vztrajni učinek se razvije v 1-2 tednih. zdravljenje. Injekcijska oblika zdravila je indicirana v začetnih fazah zdravljenja revmatoloških bolezni in bolečinskih sindromov druge geneze.

■ Indikacije za uporabo

Vnetne in degenerativne bolezni sklepov in hrbtenice; revmatske bolezni periartikularnih mehkih tkiv; akutni protinasti artritis; posttravmatske in pooperativne bolečine in vnetja; simptomatsko zdravljenje nerevmatičnih vnetnih stanj, ki jih spremlja bolečina.

Natrijev diklofenak v kapljicah za oko se uporablja v naslednjih primerih:
vnetje v pooperativnem obdobju zaradi sive mrene in drugih kirurških posegov;
lajšanje bolečin v očesu in fotofobije;
posttravmatski vnetni proces z neprebojnimi ranami zrkla;
zaviranje mioze med operacijo sive mrene;
preprečevanje cistoidnega edema makule po operaciji sive mrene z implantacijo kristalov.

■ Način uporabe in odmerjanje

Odmerek zdravila v tabletah se določi individualno, odvisno od bolnikove starosti in resnosti bolezni. Trajanje tečaja ne sme biti daljše od 3 tednov.
Priporočeni odmerki za odrasle in mladostnike, stare 15 let - 1 zavihek. na dan (50-150 mg / dan) v 1-3 odmerkih. Največji dnevni odmerek zdravila je 150 mg. Tablete je treba jemati po obroku, brez žvečenja in pitja zadostne količine tekočine (1 / 2-1 kozarec vode). V akutnih stanjih ali poslabšanjih kroničnih procesov se odraslim predpisuje intramuskularno v odmerku 75 mg enkrat na dan, v nekaterih primerih pa je uporaba dovoljena 2-krat na dan. Nadaljnje zdravljenje nadaljujemo z uporabo oralnih ali rektalnih dozirnih oblik. V tem primeru ne smete preseči največjega dnevnega odmerka (150 mg).
Gel se nanese v tanki plasti na prizadeto območje 3-4 krat na dan. Ogrevalni povoj se ne uporablja. Količina zdravila je odvisna od območja bolečega območja. Na primer 2-4 g natrijevega gela diklofenak (ki je po prostornini primerljiv z velikostjo češnje) zadostuje za nanos na površino 400-800 cm2. Po nanosu zdravila si umijte roke. Trajanje zdravljenja je odvisno od indikacij in doseženega učinka. Priporočljivo je revidirati indikacije za nadaljevanje zdravljenja po 2 tednih.
Solze. Odrasli.
a) Operacije na očeh in njihovi zapleti
Pred operacijo se predpiše 1 kapljica 5-krat v 3 urah, po operaciji pa 1 kapljica 3-krat na dan, nato 1 kapljica 3-5 krat na dan po potrebi.
b) lajšanje bolečin in fotofobija; posttravmatski vnetni proces - 1 kapljica vsake 4-6 ur. Če bolečino povzroči kirurški postopek (na primer operacija za korekcijo vida) - 1-2 kapljici uro pred operacijo, 1-2 kapljici prvih 15 minut po operaciji in naslednjih 3 dni po 1 kapljico vsakih 4-6 ur.
Starejši bolniki. Ni indikacij, ki bi zahtevale prilagoditev odmerka pri starejših bolnikih.
Uporaba pri otrocih. Študij pri otrocih niso izvedli.
Doza ostane sterilna, dokler se ne odpre primarna embalaža. Bolnika je treba obvestiti, da se je treba izogibati stiku konice pipete z očmi ali sosednjimi tkivi, saj lahko to onesnaži raztopino.
Če je treba v oko vkapati druga zdravila, mora biti interval med vkapanjem različnih zdravil najmanj 5 minut.

■ Neželeni učinki

Iz prebavil: včasih - bolečine v nadželodčnem predelu, slabost, bruhanje, driska, krči v trebuhu, prebavne motnje, napenjanje, anoreksija; redko - krvavitve iz prebavil (krvavo bruhanje, melena, driska, pomešana s krvjo), razjede na želodcu in črevesju, ki jih spremlja ali ne spremlja krvavitev ali perforacija; v nekaterih primerih - aftozni stomatitis, glositis, spremembe v požiralniku, pojav diafragmi podobnih struktur v črevesju, motnje spodnjega črevesa, kot so nespecifični hemoragični kolitis, poslabšanje ulceroznega kolitisa ali Crohnove bolezni, zaprtje, pankreatitis.
S strani centralnega živčnega sistema: včasih - glavobol, omotica; redko - zaspanost; v nekaterih primerih - oslabljena občutljivost, vključno s parestezijami, motnjami spomina, dezorientacijo, nespečnostjo, razdražljivostjo, konvulzijami, depresijo, tesnobo, nočnimi morami, tresenjem, psihotičnimi reakcijami, aseptičnim meningitisom.
Od čutov: v nekaterih primerih - okvara vida (zamegljen vid, diplopija), okvara sluha, šumenje v ušesih, poslabšanje okusa.
Dermatološke reakcije: včasih - kožni izpuščaji; redko - urtikarija; v nekaterih primerih - mehurjasti izpuščaji, ekcemi, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom (akutna toksična epidermoliza), eritroderma (eksfoliativni dermatitis), izpadanje las, foto občutljive reakcije; purpura, vključno z alergijo.
S strani ledvic: redko - edem; v nekaterih primerih - akutna ledvična odpoved, hematurija in proteinurija, intersticijski nefritis; nefrotski sindrom; papilarna nekroza.
Iz jeter: včasih - zvišanje ravni aminotransferaz v krvnem serumu; redko - hepatitis, ki ga spremlja ali ne spremlja zlatenica; v nekaterih primerih - fulminantni hepatitis.
Iz hematopoetskega sistema: v nekaterih primerih - trombocitopenija, levkopenija, hemolitična anemija, aplastična anemija, agranulocitoza.
Preobčutljivostne reakcije: redko - bronhialna astma, sistemske anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, vključno s hipotenzijo; v nekaterih primerih - vaskulitis, pnevmonitis.
S strani kardiovaskularnega sistema: v nekaterih primerih - pospešen srčni utrip, bolečine v prsih, hipertenzija, kongestivno srčno popuščanje.
Neželeni učinek, ki so ga najpogosteje opazili pri kapljicah za oko, je bil prehoden, blag do zmeren pekoč občutek v očeh. Drugi neželeni učinki, ki so bili manj pogosti, so bili srbenje, pordelost oči in zamegljen vid takoj po nanosu kapljic za oko. Po pogostih vkapanju v oči so običajno opazili kapljični keratitis in poškodbe epitelija roženice. Pri bolnikih z dejavniki tveganja za razjede roženice in redčenje roženice, na primer med uporabo kortikosteroidov ali pri sočasnih boleznih, kot so nalezljive bolezni ali revmatoidni artritis, je bila uporaba diklofenaka v nekaterih primerih povezana s pojavom razjed roženice ali redčenjem roženice. Večina bolnikov je bila zdravljena dlje časa.
V posameznih primerih so poročali o primerih dispneje in poslabšanju astme.

■ Kontraindikacije

Preobčutljivost za diklofenak ali druge sestavine zdravila, motnje hematopoeze, peptični čir na želodcu ali dvanajstniku, III trimesečje nosečnosti, dojenje, starost do 15 let.
Peptični ulkus in čir na dvanajstniku, anamneza krvavitev iz prebavil, pa tudi bolezni jeter in ledvic, III trimesečje nosečnosti in dojenja, preobčutljivost za zdravilo, bronhialna astma, urtikarija, akutni rinitis in druge alergijske reakcije zaradi vnosa nesteroidnih protivnetnih sredstva, otroci do 6. leta starosti.

■ Posebna navodila

V obdobju zdravljenja z zdravili se lahko kadar koli razvijejo prebavne krvavitve ali čir na želodcu ali črevesju, kar je včasih zapleteno zaradi perforacije; in ne obstajajo vedno simptomi - znanilci teh zapletov ali prisotnost anamnestičnih informacij o ulcerativnih lezijah. Resnejše posledice teh zapletov lahko opazimo pri starejših bolnikih. V nekaterih primerih, ko se ti zapleti razvijejo pri bolnikih, ki prejemajo natrijev diklofenak, je treba zdravilo odpovedati.
Pri bolnikih, ki prej niso prejemali natrijevega diklofenaka, se med zdravljenjem z zdravilom in med zdravljenjem z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili v posameznih primerih lahko razvijejo alergijske (vključno z anafilaktičnimi in anafilaktoidnimi) reakcijami.
Zdravilo lahko zaradi svojih farmakodinamičnih lastnosti prikrije pritožbe in simptome, značilne za nalezljive in vnetne bolezni.
Med uporabo zdravila je za bolnike, ki se pritožujejo zaradi bolezni prebavil ali imajo anamnestične informacije o ulceroznih lezijah želodca ali črevesja, potreben natančen zdravniški nadzor; za bolnike z ulceroznim kolitisom ali Crohnovo boleznijo ter za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter.
Med uporabo natrijevega diklofenaka, tako kot drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, se lahko raven enega ali več jetrnih encimov poveča. Zato je pri podaljšani terapiji z zdravili kot preventivni ukrep prikazana redna študija delovanja jeter. Če nepravilnosti v funkcionalnih parametrih jeter vztrajajo ali se poslabšajo, če se pojavijo pritožbe ali simptomi, ki kažejo na bolezen jeter, pa tudi v primeru drugih neželenih učinkov (na primer eozinofilija, izpuščaj itd.), Je treba zdravilo odpovedati ... Upoštevati je treba, da se hepatitis med jemanjem natrijevega diklofenaka lahko pojavi brez prodromalnih pojavov.
Pri predpisovanju zdravila bolnikom z jetrno porfirijo je potrebna previdnost, saj lahko zdravilo povzroči napad porfirije. Ker imajo prostaglandini pomembno vlogo pri vzdrževanju ledvičnega krvnega pretoka, je potrebna posebna previdnost pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim srčnim ali ledvičnim delovanjem, starejših bolnikov, bolnikov, ki prejemajo diuretike, in bolnikov, pri katerih se obseg plazme v obtoku katere koli etiologije znatno zmanjša, na primer v obdobju pred in po obsežnih kirurških posegih. V teh primerih je med uporabo zdravila priporočljivo kot preventivni ukrep redno spremljanje delovanja ledvic. Prekinitev uporabe zdravila ponavadi povzroči ponovno vzpostavitev ledvične funkcije na prvotno raven. Pri dolgotrajni uporabi natrijevega diklofenaka, tako kot drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, je prikazano sistematično spremljanje slike periferne krvi.
Zdravilo, tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila, lahko začasno zavre agregacijo trombocitov. Zato morajo bolniki z okvarjeno hemostazo skrbno spremljati ustrezne laboratorijske parametre. Glede na splošne zdravstvene določbe je pri starejših bolnikih potrebna previdnost pri uporabi zdravila. To še posebej velja za starejše ljudi, oslabljene ali z nizko telesno težo; svetujejo jim, da zdravilo predpišejo v najmanjšem učinkovitem odmerku.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem. Med nosečnostjo je treba uporabo zdravila šteti za zadnji korak zdravljenja, natrijev diklofenak pa je treba predpisati v najmanjšem odmerku. Zdravila ni priporočljivo jemati v tretjem trimesečju nosečnosti. Če je treba zdravilo predpisati doječi materi, je treba rešiti vprašanje prekinitve dojenja. Pri uporabi zdravila je bil opisan njegov prodor v materino mleko, vendar je bila koncentracija tako nizka, da niso opazili nobenih neželenih učinkov.
Vpliv na sposobnost upravljanja prevoznih in zapletenih mehanizmov. Bolniki, ki med uporabo zdravila občutijo omotico ali druge neprijetne občutke iz centralnega živčnega sistema, vključno z okvaro vida, ne smejo voziti vozil ali drugih mehanizmov.

■ Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Natrijev diklofenak lahko oslabi učinkovitost zaviralcev ACE. Zdravila, ki vsebujejo probenecid, lahko upočasnijo izločanje natrijevega diklofenaka. Kombinirana uporaba natrijevih diklofenakov in digoksinov, fenitoina ali litijevih pripravkov lahko poveča koncentracijo teh snovi v krvni plazmi. Natrijev diklofenak lahko oslabi učinkovitost diuretikov ali antihipertenzivnih zdravil. Kombinirana uporaba diklofenaka in diuretikov, ki varčujejo s kalijem, lahko privede do hiperkalemije; v takih primerih je treba nadzorovati raven kalija v krvni plazmi. Kombinirana uporaba natrijevega diklofenaka in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil ali glukokortikosteroidov poveča tveganje za neželene učinke iz prebavil. V nekaterih primerih se po uporabi natrijevega diklofenaka opazijo spremembe ravni glukoze v krvi, kar zahteva ustrezno prilagoditev odmerka antidiabetikov.

■ Preveliko odmerjanje

Za preveliko odmerjanje natrijevega diklofenaka ni značilne klinične slike.
Zdravljenje akutne zastrupitve z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili zajema uporabo podporne in simptomatske terapije, ki je indicirana za zaplete, kot so arterijska hipotenzija, ledvična odpoved, konvulzije, motnje v prebavilih in depresija dihanja. Malo verjetno je, da bodo prisilna diureza, hemodializa ali hemoperfuzija koristni za izločanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, saj so aktivne snovi teh zdravil v veliki meri vezane na beljakovine v plazmi in se v veliki meri presnavljajo.

■ Pogoji in rok uporabnosti

Shranjujte v suhem prostoru, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Rok uporabnosti je 5 let.

■ Obrazec za sprostitev

VOLTAREN
„NOVARTIS PHARMA“, zavihek Turčija. p / o 25 mg, št. 30

VOLTAREN EMULGEL
"NOVARTIS PHARMA", Turčija Emulgel za zunanjo uporabo 1%, po 20 g ali v epruvetah

Diclac
"HEXAL AG", Nemčija Raztopina za injiciranje, 25 mg / ml, 3 ml (75 mg) v ampulah št. 5

ID DICLAC (ID DICLAC)
"HEXAL AG", Nemčija Tab. spremenjeno sproščanje 150 mg št. 20, št. 100

DICLORAN GEL (DICLORAN GEL)
"UNIQUE PHARMACEUTICAL LAB.", Indijski gel d / zunaj. pribl. 1% po 20 g v aluminijastih ali laminiranih plastičnih ceveh

NAKLOF 0,1% (NACLOF 0,1%)
"NOVARTIS PHARMA", Turčija Kapljice za oko 0,1%, po 5 ml v stekleničkah

NAKLOFEN (NAKLOFEN)
KRKA D.D., Novo mesto, Slovenija Tab. retard 100 mg, št. 20 OLFEN 140 mg

TRANSDERMALNI OMET
"MERNA LTD", Švica Transdermalni obliž 140 mg št. 2, št. 5, št. 10

■ Kombinacije z natrijevim diklofenakom:

DOLAREN (Dolaren)
NABROS PHARMA PVT. LTD «, zavihek Indija. Št. 4, št. 10, št. 100, št. 200 1 tableta vsebuje: natrijev diklofenak - 50,0 mg paracetamol - 500,0 mg

DOLAREN GEL (Dolaren GEL)
"NABROS PHARMA PVT. LTD ", Indija Gel 20 g v epruvetah po 1 g gela vsebuje: diklofenak dietilamin - 11,63 mg (kar ustreza 10,0 mg natrijevega diklofenaka), mentol - 50,0 mg, metil salicilat - 100,0 mg, olje iz lanenih semen - 30,0 mg

DIPREN
FC DARNITSA CJSC, Kijev, Ukrajina Tab. kontura celica. enotno podjetje „No. 10 1 tableta vsebuje: natrijev diklofenak - 50 mg, paracetamol - 325 mg

BOL-RAN (BOL-RAN)
"SCAN VIOTES", Indija 1 tableta vsebuje: natrijev diklofenak - 50 mg, paracetamol - 500 mg tab., Št. 4, št. 10, št. 100

FANIGAN (FANIGAN)
"KUSUM HEALTHCARE", Indija 1 tableta vsebuje: natrijev diklofenak - 50 mg, paracetamol - 500 mg tab., Št. 4, št. 10, št. 100

■ Zdravilo kalij diklofenak:

KATAFAST
"NOVARTIS PHARMA", Turčija Por. d / p r-ra d / int. pribl. 50 mg vrečka, št. 3, št. 9, št. 21

FLAMIDEZ
SINMEDIČNI LABORATORIJI, Indija 1 tableta vsebuje: kalij diklofenak - 50 mg paracetamol - 500 mg, serratiopeptidaza - 15 mg. p / o, št. 10, št. 100

Vnetne bolezni sklepov (revmatoidni artritis, revmatizem, ankilozirajoči spondilitis, kronični protinski artritis), degenerativne bolezni (deformirajoči osteoartritis, osteohondroza), lumbago, išias, nevralgija, mialgija, bolezni zunajsklepnih tkiv (tendovaginitis, postbursitis, revma) sindromi, ki jih spremljajo vnetja, pooperativne bolečine, akutni napad protina, primarna disalgomenoreja, adneksitis, napadi migrene, ledvična in jetrna kolika, okužbe z ORL, preostala pljučnica. Lokalno - Poškodbe kit, vezi, mišic in sklepov (za lajšanje bolečin in vnetij med zvini, izpahi, podplutbami), lokalizirane oblike revmatizma mehkih tkiv (odpravljanje bolečin in vnetij). V oftalmologiji - neinfekcijski konjunktivitis, posttravmatsko vnetje po prodornih in neprepustnih ranah zrkla, bolečinski sindrom pri uporabi excimer laserja, med operacijo odstranjevanja leč in implantacije (pred- in pooperativno preprečevanje mioze, cistoidni edem vidnega živca).

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili), motnje hematopoeze nedoločene etiologije, čir na želodcu in dvanajstniku, destruktivne vnetne črevesne bolezni v akutni fazi, "aspirinska" bronhialna astma, otroštvo (do 6 let), zadnje trimesečje nosečnosti ...

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Stranski učinki

Bolezni prebavil (slabost, bruhanje, anoreksija, napenjanje, zaprtje, driska), gastropatija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (poškodba antruma želodca v obliki eritema sluznice, krvavitve, erozije in razjede), akutna erozija zdravil in razjede drugih prebavil, prebavil črevesne krvavitve, nenormalno delovanje jeter, zvišane ravni serumskih transaminaz, hepatitis zdravila, pankreatitis, intersticijski nefritis (redko - nefrotski sindrom, papilarna nekroza, akutna ledvična odpoved), glavobol, omajanje pri hoji, omotica, vznemirjenost, nespečnost, razdražljivost utrujenost, edemi, aseptični meningitis, eozinofilna pljučnica, lokalne alergijske reakcije (eksantem, erozija, eritem, ekcem, razjede), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, eritroderma, bronhospazem, sistemske anafilaktične reakcije (vključno s šokom) , fotosenzibilizacija, purpura, hematopoetske motnje (anemija - hemolitična in aplas tik, levkopenija do agranulocitoze, trombocitopenija), kardiovaskularne motnje (zvišan krvni tlak), oslabljena občutljivost in vid, konvulzije.

Pri i / m dajanju - pekoč občutek, infiltracija, absces, nekroza maščobnega tkiva.

Pri uporabi supozitorijev - lokalno draženje, izcedek iz sluznice, pomešan s krvjo, bolečina med odvajanjem.

Ko se uporablja lokalno, srbenje, eritem, izpuščaj, pekoč občutek, je mogoče razviti tudi sistemske neželene učinke.

Previdnostni ukrepi

Pri dolgotrajnem zdravljenju je treba redno preučevati krvno sliko in delovanje jeter, analizo blata na okultno kri. V prvih 6 mesecih nosečnosti ga je treba uporabljati po strogih indikacijah in v najnižjih odmerkih. Zaradi možnega zmanjšanja hitrosti reakcije ni priporočljivo voziti vozil in delati z mehanizmi. Ne sme se nanašati na poškodovane ali izpostavljene predele kože v kombinaciji z okluzivnim povojem; izogibajte se stiku z očmi in sluznicami.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi do 25 ° C v zaprti embalaži. V zaprti embalaži.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.

NSAID, derivat fenilocetne kisline. Ima izrazit analgetični, protivnetni in antipiretični učinek. Zaradi hitrega začetka delovanja je uporaba kalijove soli diklofenaka najprimernejša za zdravljenje akutnih bolečin in vnetnih stanj.

Glavni mehanizem delovanja diklofenaka je zaviranje sinteze prostaglandinov, ki imajo pomembno vlogo v patogenezi vnetja, bolečine in vročine.

In vitro kalij diklofenak v koncentracijah, enakovrednih tistim, doseženim pri zdravljenju bolnikov, ne zavira biosinteze proteoglikanov v hrustančnem tkivu.

Kalij diklofenak ima izrazit analgetični učinek s sindromom zmerne in hude bolečine. V prisotnosti vnetja, ki ga na primer povzroči travma ali operacija, hitro odpravi tako spontano bolečino kot bolečino med gibanjem, poleg tega pa zmanjša vnetne edeme in edeme na predelu kirurške rane.

V kliničnih študijah so ugotovili, da je kalij diklofenak sposoben zmanjšati bolečino in zmanjšati izgubo krvi pri primarni dismenoreji.

Z napadi migrene zmanjša resnost glavobola in s tem povezane simptome, kot sta slabost in bruhanje.

Po peroralni uporabi se terapevtski učinek razvije v 15-30 minutah, učinek traja 4-6 ur.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Po enkratnem odmerku 50 mg doseže C max kalij diklofenaka v krvni plazmi po 20–60 minutah in je v povprečju 5,5 μmol / l. Ko se jemlje s hrano, se količina absorbiranega diklofenaka ne spremeni, čeprav se lahko nastop in hitrost absorpcije nekoliko upočasni. Absorpcija diklofenaka je linearno odvisna od odmerka zdravila.

Vezava na beljakovine v plazmi (predvsem albumin) je visoka - do 99%. Navidezni V d je 0,12-0,17 l / kg. Prodira v sinovialno tekočino, kjer je njegov C max dosežen 2-4 uri pozneje kot v krvni plazmi. T 1/2 diklofenakalijevega kalija iz sinovialne tekočine je 3-6 ur.2 uri po doseganju C max v plazmi je koncentracija diklofenaka v sinovialni tekočini višja kot v plazmi in njegove vrednosti ostanejo višje do 12 ur. priporočeni režim odmerjanja kumulacije ni upoštevan.

Diklofenak se presnavlja v jetrih. 50% aktivne snovi se presnovi med "prvim prehodom" skozi jetra. Presnova se delno izvaja z glukuronidacijo nespremenjene molekule, predvsem pa z enojno in večkratno hidroksilacijo in metoksilacijo, kar vodi do tvorbe več fenolnih presnovkov (3 "-hidroksi-, 4" -hidroksi-, 5 "-hidroksi-, 4", 5-dihidroksi - in 3 "-hidroksi-4" -metoksidiklofenak), ki se večinoma pretvorijo v glukuronidne konjugate. Dva fenolna presnovka sta biološko aktivna, vendar v bistveno manjši meri kot diklofenak. Izoencim CYP2C9 sodeluje pri presnovi.

Sistemski očistek je 260 ± 56 ml / min. Končni T 1/2 je 1-2 uri. T 1/2 štirih presnovkov, vključno z dvema farmakološko aktivnima, je prav tako kratkotrajen in znaša 1-3 ure. Izloča se pretežno skozi ledvice: približno 60% - v obliki presnovkov, manj kot 1% - v nespremenjena oblika. Preostanek odmerka se izloči z žolčem v obliki presnovkov.

Kadar je CC manj kot 10 ml / min, je izračunana vrednost ss diklofenak hidroksimetabolitov približno 4-krat višja kot pri zdravih prostovoljcih, medtem ko se presnovki izločajo izključno v žolč.

Indikacije za uporabo

Za kratkotrajno zdravljenje naslednjih akutnih stanj: posttravmatska bolečina, vnetje in oteklina, na primer zaradi poškodb vezi; pooperativne bolečine, vnetja in otekline, na primer po zobozdravstveni ali ortopedski operaciji; bolečina in / ali vnetje, ki spremlja ginekološke bolezni, na primer primarna dismenoreja ali adneksitis; glavobol, napadi migrene; zobobol; bolečinski sindromi iz hrbtenice; bolečine v mišicah in sklepih; nevralgija; revmatične bolezni zunajsklepnih mehkih tkiv; proktitis; ledvična kolika; žolčne kolike; kot pomožno sredstvo pri nalezljivih in vnetnih boleznih ušesa, grla in nosu, na primer pri faringotonsilitisu, vnetju srednjega ušesa, ki ga spremljajo hude bolečine in vnetja.

Režim odmerjanja

V primeru zmerne resnosti simptomov je dnevni odmerek 50-100 mg (odvisno od dozirne oblike zdravila). Največji dnevni odmerek ne sme presegati 150-200 mg.

Pogostost uporabe je odvisna od uporabljene dozirne oblike, resnosti bolezni in je 2-3 krat na dan.

Stranski učinek

Iz hematopoetskega sistema:zelo redko - trombocitopenija, levkopenija, nevtropenija, hemolitična anemija, aplastična anemija, agranulocitoza.

Iz živčnega sistema:pogosto - glavobol, omotica; redko - zaspanost; zelo redko - parestezije, spominske motnje, tresenje, konvulzije, tesnoba, akutne cerebrovaskularne nesreče, aseptični meningitis, dezorientacija, depresija, nespečnost, nočne more, razdražljivost, duševne motnje, motnje okusa.

S strani organa sluha in motenj labirinta: pogosto - vrtoglavica; zelo redko - okvara sluha, tinitus.

Na delu organa vida: redko - toksična poškodba vidnega živca; zelo redko - okvara vida (zamegljen vid, diplopija, skotom).

S strani kardiovaskularnega sistema: redko - aritmije, znižanje krvnega tlaka; zelo redko - občutek palpitacije, bolečine v prsih, zvišan krvni tlak, vaskulitis, srčno popuščanje, miokardni infarkt.

Iz dihal: redko - težko dihanje; redko - bronhospazem; zelo redko - pnevmonitis.

Iz prebavnega sistema:pogosto - suha usta, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, riganje, zgaga, driska, dispepsija, napenjanje, anoreksija, povečana aktivnost jetrnih transferaz v krvnem serumu; redko - zmanjšan apetit, anoreksija; redko - krvavitve iz prebavil, bruhanje krvi, melena, driska, pomešana s krvjo, čir na želodcu in črevesju (z ali brez krvavitve ali perforacije), gastritis, hepatitis, zlatenica; disfunkcija jeter; zelo redko - stomatitis, glositis, poškodbe požiralnika, pojav zožitev trebušne prepone v črevesju, kolitis (nespecifični hemoragični kolitis, poslabšanje ulceroznega kolitisa ali Crohnove bolezni), zaprtje, pankreatitis, fulminantni hepatitis, nekroza jeter, odpoved jeter.

Iz sečnega sistema: pogosto - zadrževanje tekočine; zelo redko - akutna ledvična odpoved, oligurija, anurija, hematurija, proteinurija, cistitis, polakiurija, intersticijski nefritis; nefrotski sindrom, papilarna nekroza.

Iz reproduktivnega sistema: redko - dismenoreja.

Dermatološke reakcije:pogosto - kožni izpuščaj, ekhimoza, zardevanje kože; zelo redko - bulozni izpuščaj, ekcem, eritem, eksfoliativni dermatitis, srbenje, izpadanje las, fotosenzibilne reakcije.

Alergijske reakcije:redko - urtikarija, anafilaktične / anafilaktoidne reakcije, vključno s hipotenzijo in šokom, bronhospastične alergijske reakcije; zelo redko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza), purpura, vklj. alergični, angioedem (vključno z edemi obraza).

Drugi:redko - periferni edem.

Kontraindikacije za uporabo

Preobčutljivost (vključno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili); napadi bronhialne astme, urtikarije ali akutnega rinitisa v anamnezi, ki jih povzroča jemanje acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil; peptični ulkus ali črevesni čir v akutni fazi; ulcerozne krvavitve ali perforacije; vnetna črevesna bolezen (Crohnova bolezen, ulcerozni kolitis) v akutni fazi; huda odpoved jeter; aktivna bolezen jeter; huda ledvična odpoved (CC manj kot 30 ml / min); progresivna ledvična bolezen; potrjena hiperkalemija; hudo srčno popuščanje; obdobje po presaditvi koronarne arterije; motnje hematopoeze; različne motnje hemostaze (vključno s hemofilijo); III trimesečje nosečnosti; obdobje laktacije; otroci, mlajši od 14 let.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kalij diklofenak je treba predpisati v I in II trimesečju nosečnosti samo v primerih, ko pričakovana korist za mater presega potencialno tveganje za plod. Diklofenak je, tako kot drugi zaviralci sinteze prostaglandinov, kontraindiciran v tretjem trimesečju nosečnosti (ker je možno zatiranje kontraktilnosti maternice in prezgodnje zaprtje duktusa arteriosusa pri plodu).

Ker lahko diklofenak, tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila, negativno vpliva na plodnost, ženskam, ki želijo zanositi, ni priporočljivo jemati zdravila.

Pri bolnikih, ki imajo težave s plodnostjo ali so na pregledu zaradi neplodnosti, je treba zdravilo odpovedati.

Kljub dejstvu, da se kalij diklofenaka v majhnih količinah izloča v materino mleko, ga ne smemo predpisovati doječim ženskam, da bi se izognili neželenim učinkom na dojenčka.

Posebna navodila

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo, cerebrovaskularnimi boleznimi, kongestivnim srčnim popuščanjem, dislipidemijo / hiperlipidemijo, diabetesom mellitusom, periferno arterijsko boleznijo, anemijo, bronhialno astmo, arterijsko hipertenzijo, edematoznim sindromom, divertikulitisom, jetrno porfirijo s CC<60 мл/мин, наличием в анамнезе данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, при длительном применении НПВП, у пациентов с тяжелыми соматическими заболеваниями, при сопутствующей терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, у пациентов пожилого возраста, у курящих, часто употребляющих алкоголь.

Posebej previdni moramo biti pri uporabi diklofenakalijevega kalija pri bolnikih, ki prejemajo zdravila, ki povečajo tveganje za prebavne krvavitve: sistemske kortikosteroide, antikoagulante, antiagregacijske snovi ali selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina.

Če se pri bolnikih razvije krvavitev ali razjeda v prebavilih ob uporabi diklofenak kalija, je treba zdravilo odpovedati.

Za zmanjšanje toksičnega učinka na prebavila je treba kalij diklofenak predpisati v najmanjšem učinkovitem odmerku.

Bolniki z večjim tveganjem za prebavne zaplete in bolniki, ki prejemajo majhne odmerke acetilsalicilne kisline, naj jemljejo gastroprotektivna sredstva (zaviralci protonske črpalke ali misoprostol).

Pri dolgotrajnem zdravljenju s kalijem diklofenakom je priporočljivo spremljati delovanje ledvic pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, okvarjenim delovanjem srca ali ledvic, starejših bolnikih, ki prejemajo diuretike ali druga zdravila, ki vplivajo na ledvično funkcijo, pa tudi pri bolnikih z znatnim zmanjšanjem BCC katere koli etiologije, na primer pri obdobje pred in po obsežnih kirurških posegih. Po prenehanju zdravljenja z diklofenakom kalijem običajno opazimo normalizacijo kazalcev ledvične funkcije na začetno raven.

Pri uporabi diklofenakalijevega kalija in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil so bili opaženi posamezni primeri hudih dermatoloških in alergijskih reakcij: eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, redko smrtna. Največje tveganje in pojavnost hudih dermatoloških reakcij opazimo v prvem mesecu zdravljenja z diklofenakom. Če se pri bolnikih, ki prejemajo diklofenak, razvijejo kožni izpuščaj, lezije na sluznicah ali drugi simptomi preobčutljivosti, je treba zdravljenje prekiniti.

V redkih primerih so pri bolnikih, ki niso alergični na diklofenak pri uporabi diklofenakalijevega kalija in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, opazili anafilaktične / anafilaktoidne reakcije.

Poslabšanje astme (intoleranca za nesteroidna protivnetna zdravila / astma, povzročena z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili), Quinckejev edem in urtikarija najpogosteje opazimo pri bolnikih z bronhialno astmo, sezonskim alergijskim rinitisom, nosnimi polipi, kronično obstruktivno pljučno boleznijo ali kroničnimi okužbami dihal (zlasti tistimi, povezanimi z alergijskim rinitisom). simptomi). Pri tej skupini bolnikov, pa tudi pri bolnikih z alergijami na druga zdravila (izpuščaj, pruritus ali urtikarija), je potrebna posebna previdnost pri predpisovanju diklofenakalijevega kalija (pripravljenost za oživljanje).

Ker med uporabo diklofenakalijevega kalija in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil se lahko poveča raven enega ali več jetrnih encimov, pri podaljšanem zdravljenju z zdravilom pa je kot previdnostni ukrep prikazan nadzor delovanja jeter. Če disfunkcija jeter vztraja in napreduje ali se pojavijo znaki bolezni jeter ali drugi simptomi (npr. Eozinofilija, izpuščaj), je treba kalijev diklofenak prekiniti. Upoštevati je treba, da se hepatitis z uporabo diklofenaka lahko razvije brez prodromalnih pojavov.

Ker kombinirana uporaba diklofenaka kalija z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili poveča pogostnost neželenih stranskih učinkov, če se terapevtski odziv ne izboljša, se diklofenaka ne sme predpisovati skupaj z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.

Protivnetni učinek diklofenaka in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko zaplete diagnozo nalezljivih procesov.

Kalij diklofenak, tako kot drugi nesteroidna protivnetna zdravila, lahko začasno zavre agregacijo trombocitov. Zato je pri bolnikih z okvarjeno hemostazo potrebno skrbno spremljanje ustreznih laboratorijskih parametrov.

Pri dolgotrajni uporabi diklofenakalijevega kalija, tako kot drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, je prikazano sistematično spremljanje slike periferne krvi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabo mehanizmov

V obdobju zdravljenja je možno rahlo zmanjšanje hitrosti psihomotoričnih reakcij. Bolniki, pri katerih se med jemanjem zdravila pojavijo omotica ali druge neželene reakcije centralnega živčnega sistema, vključno z okvaro vida, ne smejo voziti vozil ali strojev.

Interakcije z zdravili

Diklofenak lahko poveča koncentracijo litija in digoksina v krvni plazmi, zato je priporočljivo izmeriti koncentracijo litija in digoksina v krvi pri sočasni uporabi s kalijem diklofenak.

Če se diklofenak uporablja sočasno z diuretiki in antihipertenzivnimi zdravili, lahko tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila zmanjša njihov hipotenzivni učinek. Zato je treba pri bolnikih, zlasti starejših, s hkratno uporabo diklofenaka in diuretikov ali antihipertenzivnih zdravil redno spremljati krvni tlak, ledvično funkcijo in stopnjo hidracije (zlasti v kombinaciji z diuretiki in zaviralci ACE zaradi povečanega tveganja za nefrotoksičnost). Sočasna uporaba diuretikov, ki varčujejo s kalijem, lahko povzroči zvišanje koncentracije kalija v krvnem serumu (v primeru takšne kombinacije zdravil je treba ta kazalnik pogosto spremljati).

Sočasna sistemska uporaba diklofenaka in drugih sistemskih nesteroidnih protivnetnih zdravil ali GCS lahko poveča pojavnost neželenih učinkov v prebavnem sistemu.

Obstajajo posamezna poročila o povečanem tveganju za krvavitev pri bolnikih, ki jemljejo diklofenak v kombinaciji z antikoagulanti in antiagregacijskimi sredstvi. Zato je v primeru takšne kombinacije zdravil priporočljivo skrbno spremljanje bolnikov.

Sočasna uporaba diklofenaka s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina poveča tveganje za prebavne krvavitve.

V kliničnih študijah so ugotovili, da diklofenak pri skupni uporabi ne vpliva na učinkovitost peroralnih hipoglikemičnih zdravil. Vendar pa obstajajo posamezna poročila o razvoju hipoglikemičnih in hiperglikemičnih stanj med uporabo diklofenaka, ki zahtevajo spremembo odmerka hipoglikemičnih zdravil. Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo hipoglikemična zdravila in diklofenak, je treba koncentracije glukoze v krvi redno meriti.

Pri predpisovanju nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z diklofenakom, manj kot 24 ur pred ali po jemanju metotreksata je potrebna previdnost. v takih primerih se koncentracija metotreksata v krvi lahko poveča in poveča njegov toksični učinek.

S spremembo aktivnosti prostaglandinov v ledvicah lahko diklofenak, tako kot drugi nesteroidna protivnetna zdravila, poveča nefrotoksičnost ciklosporina. Pri sočasni uporabi s ciklosporinom mora biti odmerek diklofenaka nižji kot pri bolnikih, ki ne prejemajo ciklosporina.

Obstajajo ločena poročila o razvoju napadov pri bolnikih, ki so sočasno prejemali antibakterijska zdravila, derivate kinolona in nesteroidna protivnetna zdravila.

Pri sočasni uporabi diklofenaka in močnih zaviralcev CYP2C9 (kot sta sulfinpirazon in vorikonazol) je potrebna previdnost zaradi možnega povečanja koncentracije diklofenaka v krvnem serumu in povečanega sistemskega delovanja zaradi zaviranja presnove diklofenaka.

Ob hkratni uporabi fenitoina in diklofenaka je treba nadzorovati koncentracijo fenitoina v krvni plazmi zaradi možnega povečanja njegovega sistemskega učinka.