Čo je diklofenak (Voltaren)? Diklofenak, návod na použitie Diklofenak draselný návod na použitie.

Denisov L.N.

Akútna a chronická bolesť (CP) je hlavným a najčastejším dôvodom pacientov, ktorí vyhľadávajú lekársku pomoc a predpisujú lieky. Je známe, že asi 70% všetkých známych chorôb sprevádza bolesť a trpí ňou každý piaty zdravý človek. Prevalencia HB v populácii sa pohybuje od 10 do 40–49%. Štúdie uskutočnené medzi 13 777 obyvateľmi USA vo veku nad 50 rokov ukázali, že 28% respondentov pociťovalo stredne silnú až silnú bolesť, pričom 17% malo z dôvodu bolesti obmedzenú dennú aktivitu.

Podľa WHO navštevuje lekára kvôli bolesti 11,3 až 40% populácie. V mnohých prípadoch je výskyt bolesti spôsobený patologickými stavmi, ktoré nie sú spojené s ohrozením života a nevyžadujú veľké diagnostické vyšetrenia a dlhodobý lekársky dohľad.

Hlavné miesto v štruktúre syndrómov chronickej bolesti (CHS) zaujímajú bolesti chrbta, bolesti krku, bolesti hlavy (zvyčajne migrény), dysmenorea, fibromyalgia a bolesti kĺbov. U pacientov s ICHS je pravdepodobnejšie, že navštívia neurológa a terapeuta. Zistilo sa tiež, že prevalencia chronických chorôb je vyššia u žien, ľudí s nízkym príjmom, zvyšuje sa s vekom, závisí od emočného stavu, má kultúrne a etnické vlastnosti.

Mechanizmy bolesti sú rozmanité a prejavujú sa ako nociceptívne (aktivácia receptorov bolesti), neuropatická povaha, psychogénna bolesť a ich kombinácia s nociceptívnou bolesťou.

Boli tiež vyvinuté stupnice na hodnotenie intenzity bolesti: 1) stupnica vizuálnych analógov; 2) digitálna váha; 3) stupnica kategórií. Pre pacienta sú najvhodnejšie vizuálne analógové stupnice (10 cm) a digitálne stupnice.

Prístupy k liečbe ICHS sú veľmi rozmanité a zahŕňajú rôzne režimy ochrannej motoriky, fyzioterapeutické metódy liečby (perkutánna elektroneurostimulácia, ultrazvuk, elektromagnetická terapia, elektroakupunktúra, elektroforéza, laserová terapia), invazívne metódy liečby (injekcie do spúšťacích bodov, nervové bloky) , epidurálna anestézia atď.).), alternatívna a psychologická liečba. Neexistujú však nijaké presvedčivé dôkazy o účinnosti tejto liečby bolesti. Vysoký stupeň dôkazov (A a B) o klinickej účinnosti liečby syndrómu bolesti je preukázaný pri použití nesteroidných protizápalových liekov (NSAID).

Paracetamol je dodnes jedným z liekov voľby na elimináciu bolesti pri bolestiach dolnej časti chrbta (LBP) pri osteoporóze, reumatoidnej artritíde atď., Ako je uvedené v rade odporúčaní pre liečbu týchto pacientov. Liečivo má analgetický účinok a dobrú znášanlivosť, čo umožňuje jeho predpísanie až do 4,0 g / deň. a viac. V klinickej praxi sú rôzne NSAID široko používané kvôli ich vysokej účinnosti, ľahkému použitiu a dobrej tolerancii. Bežne používané NSAID majú schopnosť inhibovať COX-1 a COX-2 (neselektívne inhibítory COX). Analgetický a protizápalový účinok týchto liekov pri dlhodobom užívaní je nepochybný, ale vzhľadom na riziko vedľajších účinkov (hlavne gastrointestinálnych) v posledných rokoch sa objavil záujem o ďalšiu skupinu NSAID - selektívne inhibítory COX-2 (meloxikam, celecoxib, etorikoxib atď.).

Napriek vzniku veľkého počtu nových NSAID však zostávajú „zlatým štandardom“ deriváty kyseliny fenyloctovej - orálne podávané soli diklofenaku, s ktorými sa v klinických štúdiách porovnávajú selektívne lieky zavedené do terapeutickej praxe.

Sodná soľ diklofenaku bola prvýkrát syntetizovaná v roku 1964 a od roku 1974 ju široko používajú lekári na celom svete. Liečivo zaujíma významné miesto v liečbe reumatických chorôb kvôli absencii negatívneho účinku na metabolizmus chrupavkového tkaniva, ako aj kvôli relatívne nízkemu riziku gastropatie a komplikácií z krvného systému, centrálneho nervového systému atď.

Hlavným mechanizmom účinku lieku je inhibícia COX, ktorá narúša syntézu cyklických metabolitov kyseliny arachidónovej (prostaglandíny, prostacyklín, tromboxán atď.) - silné mediátory zápalu, inhibícia syntézy protrombínu a agregácia krvných doštičiek, zvýšenie hladiny sérového b-endorfínu a zvýšenie analgetického účinku.

V roku 1983 bola do klinickej praxe uvedená draselná soľ diklofenaku. Pridanie draselných iónov umožnilo zabezpečiť rýchle uvoľnenie a adsorpciu liečiva z gastrointestinálneho traktu. Do 10 minút. po podaní sa nachádza v krvi a jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 20–40 minútach; polčas je 1–2 hodiny a doba pôsobenia je 6 hodín. Neboli zistené žiadne významné rozdiely v biologickej dostupnosti draslíka diklofenaku v závislosti od podanej dávky a rýchle dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvi bolo pozorované dokonca s použitím malých dávok lieku. Signifikantný analgetický účinok bol zaznamenaný počas 4 - 6 hodín. Metabolizmus liečiva nastáva v pečeni s následnou tvorbou neaktívnych metabolitov (glukuronové a síranové konjugáty), viac ako 50% sa vylučuje obličkami počas prvých 4 hodín nezmenené, 35 % dávky liečiva sa vylučuje vo forme metabolitov žlčou. Absencia rizika kumulácie a vzniku toxického účinku je spojená s absenciou akumulácie a enterohepatálnej recirkulácie.

Vďaka takejto farmakokinetike a rýchlemu nástupu účinku sa vytvorili tablety draslíka diklofenaku v dávke 12,5 mg, čo umožnilo odporučiť opakované podávanie počas dňa až do celkovej dávky 75 mg.

124 pacientom s akútnym LPS v dvojito zaslepenej, randomizovanej, placebom kontrolovanej štúdii bol predpísaný diklofenak draselný (DC) v dávke 25–75 mg (2 až 6 tabliet denne). V prvej kontrolnej skupine (n \u003d 122) dostávali pacienti ibuprofén 200 mg, 126 pacientov užívalo placebo. Trvanie liečby bolo 7 dní. Účinnosť DC a ibuprofénu bola významne vyššia ako v skupine s placebom, a to z hľadiska nástupu účinku aj stability účinku.

V uskutočnenej metaanalýze Cochrane spojil 7 štúdií, ktoré hodnotili terapeutický účinok jednorazového perorálneho podania DC pri pooperačnej bolesti u 581 pacientov v dávke 25, 50 a 100 mg. Kontrolná skupina s 346 pacientmi dostávala placebo. Diklofenak v dávke 25 a 50 mg, čo sa týka priemernej úrovne tlmenia bolesti, bol 2,8 (95% CI 2,1 - 4,3) a 2,3 (95% CI 2,0 - 2,7) -krát účinnejší ako placebo ... Priemerná doba trvania obdobia analgézie pri použití 50 mg liečiva bola 6,7 \u200b\u200bhodiny, 100 mg - 7,2 hodiny; s placebom - iba 2 hodiny. Počet nežiaducich účinkov v študovanej a kontrolnej skupine sa nelíšil.

Metaanalýza 13 randomizovaných klinických štúdií, ktoré uskutočnil N. Moore, preukázala analgetický účinok nízkych dávok DC (až do 75 mg / deň) v prípade BNS, migrény, dysmenorey a bolesti po extrakcii zuba. DC vykazovali dobrú účinnosť, signifikantne vyššiu ako účinnosť paracetamolu, ibuprofénu a placeba.

G. Busson a kol. uskutočnili dvojito zaslepenú randomizovanú štúdiu na zisťovanie účinnosti 50 a 100 mg DC oproti jednej dávke 100 mg sumatriptánu u 156 pacientov s migrénou s aurou a bez aury, vybraných podľa diagnostických kritérií GHS. Prvým hodnotiacim kritériom bola registrácia bolesti 2 hodiny po podaní; konečným bodom je hodnotenie bolesti do 8. hodiny a registrácia sprievodných symptómov (nevoľnosť, vracanie, fotofóbia, fonofóbia). Zistilo sa, že DC je pri znižovaní migrenóznej bolesti po dobu 2 hodín po požití účinnejší ako placebo. Analýza údajov koncového bodu ukázala, že DC významne znížila bolesť od 60 minút. po podaní a účinok pretrvával počas 8-hodinového pozorovacieho obdobia. Obe dávky - 50 a 100 mg - boli rovnako účinné. Podobný účinok bol zaznamenaný aj pri sumatriptane, ale jeho výhoda oproti placebu sa odhalila až v 90. minúte. Zaznamenala sa tiež prevaha DC oproti placebu a sumatriptánu z hľadiska jeho účinku na súvisiace príznaky, najmä nauzeu. DC bolo tolerované ako placebo a signifikantne lepšie ako sumatriptan.

V štúdii F. Kubitzeka a spol. bol vyhodnotený účinok anestézie DC v dávke 25 mg, paracetamolu - 1 g a placeba po extrakcii tretieho moláru. Analgetická účinnosť DC a paracetamolu bola podobná; po užití týchto liekov iba 30% pacientov nebolo spokojných s úrovňou úľavy od bolesti a vyžadovali ďalšie podanie analgetík, zatiaľ čo pri použití placeba sa ukázalo, že u týchto pacientov bolo viac ako 78% (str<0,001) .

V domácej klinickej praxi sa zhromaždili skúsenosti s používaním lieku zo skupiny DC - Rapten Rapida, s ktorým sa uskutočnilo množstvo klinických štúdií.

Výskumný ústav reumatológie Ruskej akadémie lekárskych vied a Katedra fakultnej terapie Ruskej štátnej lekárskej univerzity hodnotili účinnosť a znášanlivosť Rapten Rapid u pacientov s bolesťami v dolnej časti chrbta, do štúdie bolo zahrnutých 20 pacientov. Rapten Rapid bol predpísaný v dávke 50 mg 3-krát / deň. do 10 dní. Klinická účinnosť sa hodnotila podľa nasledujúcich parametrov: index bolesti (v bodoch), ranná stuhnutosť (v minútach), charakter bolesti podľa McGilla (v bodoch) a Waddellov index chronického postihnutia (v bodoch). Výsledkom liečby bol pokles indexu bolesti z 3,4 ± 1,34 na 1,3 ± 0,71 (str<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак–Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли – от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом – значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение – 10 (50%), удовлетворительный эффект – 3 больных (15%).

Klinické použitie Rapten Rapid u pacientov s BNS teda preukázalo výrazný analgetický účinok v kombinácii s dobrou znášanlivosťou, čo umožnilo odporučiť použitie lieku pri akútnych a subakútnych BNS.

A.B. Zborovský a kol. do štúdie bolo zahrnutých 110 pacientov s RA, ktorí boli rozdelení do štyroch skupín. Pacienti prvej skupiny (n \u003d 50) dostávali Rapten Rapid, druhú (n \u003d 20) - diklofenak sodný; tretí (n \u003d 20) - indometacín, štvrtý (n \u003d 20) - ibuprofén. Bola vykonaná komparatívna štúdia klinickej účinnosti týchto NSAID, ich účinku na aktivitu zápalového procesu, ukazovateľov imunity. Výsledkom štúdie bolo zistenie, že Rapten Rapid účinne zmierňuje bolesť pri reumatoidnej artritíde, nie je horší ako iné NSAID z hľadiska analgetického a protizápalového účinku, pozitívny účinok na laboratórne príznaky zápalu a poskytuje rýchlejšie analgetikum. účinok, ktorý sa objaví v priemere o 2 dni rýchlejšie. ako iné NSAID. Rapten Rapid bol lepšie tolerovaný ako iné NSAID. Liečivo malo imunomodulačný účinok, ktorý sa prejavil znížením hladiny sérových IgA, znížením aktivity 5 'nukleotidázy v lymfocytoch, neutrofiloch, monocytoch a myeloperoxidáze v monocytoch.

Štúdia T.I. Rubchenko, ktorý predpísal Rapten Rapid 37 nulipárnym ženám s primárnou dysmenoreou vo veku 16 až 25 rokov. Pacienti sa sťažovali na ostrú bolesť počas menštruácie počas 6 mesiacov. - 10 rokov. Z 37 žien nebolo 12 nikdy liečených, hoci pravidelne museli chýbať v práci alebo v škole, 17 náhodne a nepravidelne užívalo spazmolytiká, analgetiká, rektálne čapíky s indometacínom, diklofenakom.

Po gynekologických a ultrazvukových vyšetreniach, s výnimkou príčiny sekundárnej dysmenorey a žalúdočných chorôb, sa pacientom odporučilo užívať Rapten Rapid. Pri pravidelnej menštruácii sa liek užíval 12-24 hodín pred očakávaným začiatkom menštruácie, 1 tableta (50 mg) 3-krát denne. a pokračovali v rovnakom režime prvé 2 dni. S nepredvídateľným začiatkom menštruačného cyklu boli ako prvá dávka predpísané 2 tablety (100 mg), potom tiež 50 mg 3-krát denne. Za menštruačný cyklus sa nespotrebovalo viac ako 10 tabliet. Liečba pokračovala počas 3 menštruačných cyklov. Žiaden pacient nebol vylúčený zo štúdie kvôli gastrointestinálnym vedľajším účinkom. Po ukončení liečby boli prvé 3-4 menštruácie bez alebo mierne bolestivé u 35 žien. V 23, po uplynutí tejto doby, sa opäť začali objavovať bolesti, ktoré však boli menej výrazné. U 12 pacientov sa bolesť nevrátila počas nasledujúcich 10–12 mesiacov. pozorovanie. Liečba bola neúčinná u 2 pacientov vo veku 21 a 25 rokov. V súvislosti s neúčinnosťou terapie podstúpil laparoskopiu a obaja mali endometrioidné heterotopy na panvovom pobrušnici a najstaršia pacientka mala aj endometriózu vaječníkov, t.j. dysmenorea bola v podstate druhoradá.

O výhodách DC, najmä Rapten Rapid, v porovnaní s inými NSAID pri liečbe zápalových ochorení panvových orgánov, ako aj pri dysmenoree, pojednávajú ďalšie práce domácich autorov. E.A. Mezhevitinová potvrdila účinnosť Raptenu Rapid u 52 žien s dysmenoreou vo veku od 16 do 39 rokov.

Početné štúdie DC v rôznych oblastiach medicíny: neurológia, reumatológia, endokrinológia, v chirurgickej praxi atď. - a dlhoročné skúsenosti s jej používaním presvedčivo preukázali jej klinickú účinnosť: výrazné analgetické a protizápalové účinky s relatívne malými vedľajšími účinkami . Diklofenak sodný zostáva „zlatým štandardom“ napriek zavedeniu nových NSAID do lekárskej praxe.

Literatúra

1. Blyth F. M., March L. M., Brnabic A. J. a kol. Chronická bolesť v Austrálii: štúdia prevalencie. J. Pain 2001; 89: 127-134.

2. Reyes-Gibby C., Aday L., Todd K. a kol. Bolesť v starnúcej komunite - obydlia dospelých v USA: nehispánski bieli, nehispánski černosi a hispánci. J. Pain 2007,8 (1): 75–84

3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Medzinárodná štúdia priebehu perzistujúcej bolesti v primárnej starostlivosti. J. Pain 2001; 92: 195-200.

4. Unruh A.M. Pohlavné rozdiely v skúsenosti s klinickou bolesťou. Pain 1996, 65: 123–67.

5. Šostak N.A. Algológia ako interdisciplinárny problém modernej medicíny. Clinician 2008; 1: 4-9.

6. Nasonov E.L., Lazebnik LB, Belenkov Yu.N. a kol .. Použitie nesteroidných protizápalových liekov. Klinické pokyny. M., 2006.

7. Chou R., Qaseem A., Snow V. a kol. Diagnostika a liečba bolesti dolnej časti chrbta: Spoločné usmernenie pre klinické postupy od American College of Physicians a American Pain Society. Ann.Intern.Med.2007; 147: 478-91.

8. Chen Y - T., Jobanputra P., Barton P. a kol. Selektívne nesteroidné protizápalové lieky na báze cyklooxigenázy –2 (etodolak, meloxikam, celekoxib, rofekoxib, etorikoxib a lumirakoxib) na osteoartritídu a reumatoidnú artritídu: systémový prehľad a ekonomické hodnotenie. Zdravie. Technické hodnotenie 2008; 12 (11): 1-178.

9. Šostak N.A. Moderné prístupy k liečbe bolesti v krížoch. Consilium Medicum, 2003; 5 (8), 457-61.

10. Hinz B., Chevts B., Renner B. a kol. Biologická dostupnosť draslíka diklofenaku v nízkych dávkach. Brit. J. Clin. Pharmacol. 2005; 59 (1): 80-4.

11. Dreiser R, Marty M, Ionescu E a kol. Úľava od akútnej bolesti v krížoch s tabletami diklofenaku - K 12,5 mg: flexibilná dávka, ibuprofén 200 mg a placebom kontrolované klinické skúšanie. IntJClinPharmacolTher 2003; 41 (9): 375–85.

12. Barden J., Edwards J., Moore R. a kol. Jednorazová perorálna dávka diklofenaku na pooperačné bolesti. Cochrane Database Syst. Rev. 2004; CD004768.

13. Moore N. Diklofenak draselný 12,5 mg tablety na miernu až stredne silnú bolesť a horúčku: prehľad jeho farmakológie, klinickej účinnosti a bezpečnosti. ClinDrug Invest 2007; 27 (3): 163–95.

14. Bussone G., Grazzi L., D'Amico D. a kol. Akútna liečba záchvatov migrény: účinnosť a bezpečnosť nesteroidných protizápalových liekov, diklofenak-draslíka, v porovnaní s perorálnym sumatripanom a placebom. Cephalgia 1999; 19: 232-40.

15. Kubitzek F., Ziegler G., Gold M. a kol. Analgetická účinnosť nízkych dávok diklofenaku oproti paracetamolu a placebu pri pooperačných bolestiach zubov. J.Orofac Pain 2003; 17 (3): 237–44.

16. Denisov L.N., Šostak N.A., Shemetov D.A. Účinnosť a znášanlivosť Rapten Rapid u pacientov so syndrómom bolesti v dolnej časti chrbta. Vedecké a praktické. reumatol. 2001; 5: 84–86.

17. Zborovský A.B., Zavodovský B.V., Derevianko L.I. Skúsenosti s používaním Rapten Rapid pri liečbe artikulárneho syndrómu pri reumatoidnej artritíde. Vedecko-praktický reumatol., 2001; 5: 37-42.

18. Rubchenko T.I. Účinnosť rýchleho rapenu pri dysmenoree. Gynecology 2007; 94; 32–35.

19. Yaglov V.V. Zápalové ochorenia panvových orgánov. Gynecology 2006; 8 (4): 47-51.

20. Mezhevitinová E.A. Dysmenorea: účinnosť draslíka diklofenaku. Gynecology 2000; 2 (6): 188–93.

Diklofenak sodný (latinsky - Diclofenac Sodium, Diclofenac Na) je silný analgetický nesteroidný protizápalový liek (NSAID), ktorý je uvedený v zozname základných liekov. Pôvodne vytvorený na liečbu reumatologických bolestí sa vďaka svojej účinnosti používa v chirurgii, ortopédii, traumatológii, oftalmológii a ďalších oblastiach medicíny.

Diklofenak sodný je silné analgetikum uvádzané ako základné liečivo.

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Aktívnou zložkou lieku je diklofenak, soľ kyseliny fenyloctovej, zle rozpustná vo vode. Dostupné vo forme tabliet, kapsúl, mastí, ampuliek na injekciu, čapíkov, kvapiek, transdermálnych náplastí.

Masť

1 g masti obsahuje 10 mg účinnej látky. Kompozícia obsahuje dimetylsulfoxid, ktorý prispieva k rýchlemu prieniku liečivej kompozície do tkanív a navyše má protizápalové vlastnosti. Ako rozpúšťadlo sa použije propylénglykol. Krém diklofenak obsahuje mentol.

Masť sa ľahko nanáša, má bielu farbu a charakteristický slabý zápach, ktorý vydrží dlho. Napriek mastnému podkladu nezanecháva stopy na oblečení. Po aplikácii je cítiť chlad. Používa sa iba ako externý agent. Balené v 30 g hliníkových tubách.

Tabletky

Tablety diklofenaku sú 3 typov:

• v enterosolventnom obale (odolnom voči žalúdku), dávka 25 mg;
• filmom obalené, 25 mg a 50 mg;
• retardovaný (s predĺženým účinkom), entericky potiahnutý a v dávke 100 mg červeno-hnedej farby.

Kompozícia obsahuje stearan horečnatý, laktózu, škrob, želatínu, propylénglykol, mastenec, dioxín kremíka a ďalšie pomocné zložky. Tablety sú balené v blistroch po 10 ks.

Sviečky

1 rektálna sviečka bielej farby (je povolený žltkastý odtieň) v tvare torpéda má nasledujúce zloženie:

• diklofenak - 50 mg alebo 100 mg;
• propylénglykol;
• tuhý tuk;
• oxid kremičitý.

Kartónová škatuľa obsahuje 10 čapíkov v dvoch obrysových baleniach. Pri rektálnom podaní diklofenak začne pôsobiť dvakrát rýchlejšie ako pri užívaní tabliet.

Riešenie

1 ml injekčného roztoku obsahuje 25 mg účinnej látky. Medzi pomocné zložky patrí benzylalkohol, ktorý dodáva roztoku mierne špecifický zápach. Látka je priehľadnej farby, môže mať mierne žltý odtieň. Balené v ampulkách po 3 ml (75 mg účinnej látky). Liečivo sa podáva intramuskulárne.

farmaceutický účinok

Diklofenak účinkuje tak, že inhibuje syntézu prostaglandínov, ktoré sa podieľajú na bolestiach a zápaloch. Liečivo má schopnosť blokovať histamínové receptory, takže pri dlhodobom užívaní vykazuje desenzibilizačné vlastnosti.

Diklofenak vstupuje do krvi do 20 minút po injekcii a 2-4 hodiny po perorálnom podaní. Pokles plazmatickej koncentrácie nastáva okamžite po dosiahnutí maximálnej hodnoty. 60% metabolických produktov liečiva sa vylučuje močom, zvyšok - výkalmi a žlčou. Pri správnom podaní sa účinná látka nehromadí.

S čím pomáha sodná soľ diklofenaku

Po užití lieku sa bolesť svalov a kĺbov rýchlo zastaví, opuch spôsobený zápalom sa zníži. NSAID sa používajú pri liečbe chorôb, ako je dna, artritída, dislokácie, vyvrtnutia, reumatizmus, lumbago, bolesti svalov, migréna, bolesti zubov, konjunktivitída, adnexitída (gynekológia), prostatitída. A toto nie je úplný zoznam.

Diklofenak účinkuje na cievy a imunitný systém, preto má veľké predpoklady v liečbe rakoviny a pomáha potlačovať rast metastáz. V chirurgii sa používa na zníženie edému tkaniva po operácii.

Dávkovací režim

Denná dávka pre dospelých (25 - 100 mg) je rozdelená na 2 - 3 dávky. Retardovaná tableta sa užíva 1 krát denne. Zvyšok dávkových foriem sa používa nasledovne:

1. Zavádzanie čapíkov sa vykonáva 1-2 krát denne (1 ks).
2. Masť, krém a gél v množstve 3 - 5 g sa nanášajú miernym trením 3 - 4 krát počas celého dňa.
3. Očné kvapky (po jednom) - pod viečko 2-4 krát.
4. Injekcie sa podávajú raz (1 ampulka). Ak je to potrebné, druhá injekcia sa podá najskôr o 12 hodín neskôr. Priebeh injekcií je krátkodobý - 2-5 dní, potom sa uskutoční prechod na perorálnu alebo lokálnu aplikáciu lieku.

Môžete kombinovať súčasné podávanie rôznych dávkových foriem bez toho, aby ste prekročili dennú dávku 150 - 175 mg. Pri používaní lieku s diklofenakom je potrebné postupovať opatrne. Neprekračujte dávkovanie a užívajte liek dlhšie ako 2 týždne (sviečky - viac ako 1 týždeň). To platí najmä pre starších ľudí a pacientov s gastrointestinálnymi chorobami v anamnéze.

Vedľajšie účinky sodnej soli diklofenaku

Je to silný liek, takže má veľa vedľajších účinkov, ktoré zahŕňajú:

1. Alergické reakcie, ktoré sa prejavujú vo forme vyrážok, svrbenia kože, edému slizníc, slzenia, kašľa, Quinckeho edému.
2. Nevoľnosť, zvracanie, poruchy stolice, bolesti žalúdka, zlyhanie pečene.
3. Exacerbácia gastrointestinálnych ochorení (hemoragická a ulcerózna kolitída, Crohnova choroba).
4. Bolesti hlavy a závraty.
5. Vzhľad krvi alebo bielkovín v moči.
6. Zlyhanie obličiek
7. Strata chuti do jedla.
8. Zvýšená únava.

Na strane nervového systému sú možné poruchy spánku (dyssomnia), poruchy vestibulárneho aparátu (vestibulopatia) a neurotické poruchy.

Liek spomaľuje tvorbu krvných zrazenín, čo môže viesť k rozvoju krvácania. Je tiež schopný meniť krvný obraz. Ak sa objaví akákoľvek nežiaduca reakcia tela na liek, musíte ho okamžite prestať užívať.

Kontraindikácie pri používaní sodnej soli diklofenaku

Absolútna kontraindikácia užívania lieku je nasledovná:

1. Precitlivenosť na zložky.
2. Gastrointestinálne krvácanie počas liečby.
3. Porucha zrážania krvi.
4. Erozia a vredy žalúdka alebo čriev.
5. Vek do 6 rokov (očné kvapky sú povolené od 2 rokov).
6. Neskoré tehotenstvo.

špeciálne pokyny

Jedlo znižuje účinnosť lieku. Aby sa minimalizovalo riziko gastrointestinálnych ochorení, tablety a kapsuly sa užívajú po jedle, pokiaľ možno s mliekom, aby sa znížili škodlivé účinky na žalúdočnú sliznicu. Pred injekciami musíte užiť jedlo. Na rýchle zmiernenie akútnej bolesti sa tablety užívajú pred jedlom.

Masť sa nemôže použiť na poškodenú pokožku a sliznice. Po aplikácii nie je potrebný žiadny okluzívny obväz. Pri dlhodobej liečbe je vhodné na aplikáciu masti použiť rukavice. Zabráňte kontaktu s očami.

Je potrebné kontrolovať hemostázu v prípade zhoršenej zrážanlivosti krvi, ako aj koncentráciu fenytoínu v plazme, ak sa súčasne užívajú diklofenak a fenytoín. Pri dlhodobej liečbe je potrebné sledovať krvný obraz, funkcie pečene a obličiek, je potrebné vyšetrenie výkalov na zistenie vnútorného krvácania.

Počas liečby je lepšie zdržať sa vedenia vozidla a práce, ktorá si vyžaduje sústredenie alebo rýchlu reakciu. Pitie alkoholu pri užívaní NSAID predstavuje ďalšiu záťaž pre pečeň a obličkové tubuly, vyvoláva ich upchatie a zvyšuje riziko vnútorného krvácania.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je nebezpečné používať diklofenak, pretože vplyv účinných látok na plod nie je úplne známy. Existujú dôkazy o možnom vývoji srdcových chorôb u novorodenca a o zvýšenom riziku vyhynutia pôrodných bolestí.

Dojčiace matky môžu drogu lokálne užívať iba ako poslednú možnosť a na krátky čas. Nemal by sa nanášať na hrudník alebo na veľké plochy tela.

Aplikácia u detí

Deti môžu užívať Diclofenac 25 mg tablety od 6 rokov. Zvyšok foriem sa používa od dospievania. Denná dávka sa počíta podľa vzorca: na 1 kg hmotnosti 2 mg liečiva.

Žiadosť o poškodenie funkcie obličiek

Diklofenak sa v urológii používa na liečbu mnohých chorôb: cystitída, obličková kolika, zápal obličiek. Často sa predpisuje vo forme rektálnych čapíkov ako doplnok k hlavnej liečbe.

Pri liečbe bolesti obličiek buďte opatrní a nevykonávajte samoliečbu.

Predávkovanie

Predávkovanie môže viesť k poklesu krvného tlaku, záchvatom, zlyhaniu obličiek a depresii dýchania. V takom prípade musíte prestať užívať liek, opláchnuť žalúdok, užiť enterosorbent. V prípade potreby sa vykonáva symptomatická terapia.

Dlhodobé užívanie tabliet a systematické nadmerné dávkovanie je spojené s krvácaním alebo perforáciou gastrointestinálneho traktu. Okrem toho sa zvyšuje riziko vzniku patológií srdca a krvných ciev vrátane infarktu myokardu.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o predávkovaní masti, ale ak k tomu dôjde, je potrebné pokožku umyť mydlom a vodou.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s \u200b\u200bdiklofenakom klesá účinnosť diuretík, hypoglykemických a antihypertenzívnych liekov.

Paracetamol, blokátory kalciových kanálov (felodipín, nifedipín, verapamil, cilnidipín) zvyšujú toxicitu diklofenaku. Pri súčasnom užívaní s cyklosporínom a prípravkami obsahujúcimi soli zlata dochádza k ďalšiemu zaťaženiu obličiek.

V kombinácii s inými NSAID nedochádza k zvýšeniu aktivity žiadneho z liekov, ale zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov.

Riziko krvácania sa zvyšuje, ak sa užíva spolu s antikoagulanciami, ľubovníkom bodkovaným, alkaloidmi, kortikosteroidmi.

Súbežné užívanie určitých druhov antibiotík (napríklad chinolónov) môže spôsobiť záchvaty.

Podmienky a lehoty skladovania

Všetky dávkové formy sodnej soli diklofenaku sa uchovávajú pri izbovej teplote nepresahujúcej 30 ° C najviac 3 roky (tablety s predĺženým uvoľňovaním - 5 rokov).

Podmienky výdaja z lekární

Aký je rozdiel medzi diklofenakom draselným a diklofenakom sodným

Okrem sodnej soli diklofenaku existuje aj draselná soľ diklofenaku. Rozdiel medzi týmito látkami je v tom, že draslík diklofenaku účinkuje rýchlejšie, preto sa častejšie používa na úľavu od akútnej bolesti (tableta začne pôsobiť po 10-20 minútach). Na predĺženie účinku je sodná soľ diklofenaku vhodnejšia na zmiernenie zápalu.

■ Farmakologický účinok

Sodná soľ diklofenaku (draselná) má výrazné antireumatické, antipyretické, analgetické a protizápalové vlastnosti. Inhibuje adhéziu krvných doštičiek. Pri liečbe reumatických chorôb zmierňuje bolesti kĺbov v pokoji a pri pohybe, zmierňuje rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov a pomáha zvyšovať rozsah pohybu v postihnutých kĺboch. Trvalý účinok sa vyvinie za 1-2 týždne. liečby. Injekčná forma liečiva je indikovaná v počiatočných štádiách liečby reumatologických ochorení a pri bolestivých syndrómoch iného pôvodu.

■ Indikácie pre použitie

Zápalové a degeneratívne ochorenia kĺbov a chrbtice; reumatické choroby periartikulárnych mäkkých tkanív; akútna dnová artritída; posttraumatické a pooperačné bolesti a zápaly; symptomatická liečba nereumatických zápalových stavov, ktoré sú sprevádzané bolesťou.

Sodná soľ diklofenaku v očných kvapkách sa používa v nasledujúcich prípadoch:
zápal v pooperačnom období v dôsledku šedého zákalu a iných chirurgických zákrokov;
zmiernenie bolesti očí a fotofóbie;
posttraumatický zápalový proces s neprenikajúcimi ranami očnej gule;
inhibícia miózy počas operácie katarakty;
prevencia cystoidného makulárneho edému po operácii katarakty s implantáciou kryštálov.

■ Spôsob podávania a dávkovanie

Dávka liečiva v tabletách sa určuje individuálne, v závislosti od veku pacienta a závažnosti ochorenia. Trvanie kurzu by nemalo presiahnuť 3 týždne.
Odporúčané dávky pre dospelých a dospievajúcich od 15 rokov - 1 tab. za deň (50 - 150 mg / deň) v 1-3 dávkach. Maximálna denná dávka lieku je 150 mg. Tablety sa majú užívať po jedle, bez žuvania a pitia dostatočného množstva tekutiny (1 / 2-1 pohár vody). Pri akútnych stavoch alebo exacerbácii chronických procesov sú dospelí predpisovaní intramuskulárne v dávke 75 mg 1-krát denne, v niektorých prípadoch je podávanie povolené 2-krát denne. Ďalšia terapia pokračuje použitím orálnych alebo rektálnych dávkových foriem. V takom prípade by sa nemala prekročiť maximálna denná dávka (150 mg).
Gél sa nanáša v tenkej vrstve na postihnuté miesto 3-4 krát denne. Zatepľovací obväz sa neprikladá. Množstvo lieku závisí od oblasti bolestivého miesta. Napríklad na aplikáciu na plochu 400 - 800 cm2 stačia 2 - 4 g sodnej soli diklofenaku (čo je objemovo porovnateľné s veľkosťou čerešne). Po aplikácii lieku si umyte ruky. Trvanie liečby závisí od indikácií a dosiahnutého účinku. Indikácie pre pokračovanie v liečbe sa odporúčajú revidovať po 2 týždňoch.
Očné kvapky. Dospelých.
a) Očné operácie a ich komplikácie
Pred operáciou je 1 kvapka predpísaná 5-krát po dobu 3 hodín.Po operácii je predpísaná 1 kvapka 3-krát denne po operácii, potom 1 kvapka 3-krát denne podľa potreby.
b) Zmiernenie bolesti a fotofóbia; posttraumatický zápalový proces - 1 kvapka každých 4 - 6 hodín. Ak je bolesť spôsobená chirurgickým zákrokom (napríklad chirurgickým zákrokom na korekciu videnia) - 1 - 2 kvapky hodinu pred operáciou, 1 - 2 kvapky prvých 15 minút po operácii a 1 kvapku každé 4 - 6 hodín počas nasledujúcich 3 dní.
Starší pacienti. Nie sú žiadne náznaky, ktoré by vyžadovali úpravu dávky u starších pacientov.
Aplikácia u detí. U detí sa neuskutočnili žiadne štúdie.
Dávkovač zostáva sterilný, kým sa neotvorí primárne balenie. Pacient by mal byť informovaný, že je potrebné zabrániť kontaktu špičky pipety s okom alebo susednými tkanivami, pretože by to mohlo kontaminovať roztok.
Ak je potrebné do oka nakvapkať ďalšie lieky, interval medzi instiláciou rôznych liekov by mal byť minimálne 5 minút.

■ Vedľajšie účinky

Z gastrointestinálneho traktu: niekedy - bolesť v epigastrickej oblasti, nevoľnosť, vracanie, hnačka, brušné kŕče, dyspepsia, nadúvanie, anorexia; zriedka - gastrointestinálne krvácanie (krvavé zvracanie, meléna, hnačka zmiešaná s krvou), žalúdočné a črevné vredy, sprevádzané alebo nesprevádzané krvácaním alebo perforáciou; v niektorých prípadoch - aftózna stomatitída, glositída, zmeny v pažeráku, výskyt štruktúr podobných bránici v čreve, poruchy dolného čreva, ako je nešpecifická hemoragická kolitída, exacerbácia ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby, zápcha, pankreatitída.
Zo strany centrálneho nervového systému: niekedy - bolesť hlavy, závrat; zriedka - ospalosť; v niektorých prípadoch - zhoršená citlivosť vrátane parestézií, porúch pamäti, dezorientácia, nespavosť, podráždenosť, kŕče, depresia, úzkosť, nočné mory, tras, psychotické reakcie, aseptická meningitída.
Zo zmyslov: v niektorých prípadoch - zhoršenie zraku (rozmazané videnie, diplopia), zhoršenie sluchu, hučanie v ušiach, porucha chuti.
Dermatologické reakcie: niekedy - kožné vyrážky; zriedka - žihľavka; v niektorých prípadoch - pľuzgierovitá vyrážka, ekzém, multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm (akútna toxická epidermolýza), erytrodermia (exfoliatívna dermatitída), vypadávanie vlasov, fotocitlivé reakcie; purpura, vrátane alergickej.
Zo strany obličiek: zriedka - edém; v niektorých prípadoch - akútne zlyhanie obličiek, hematúria a proteinúria, intersticiálna nefritída; nefrotický syndróm; papilárna nekróza.
Z pečene: niekedy - zvýšenie hladiny aminotransferáz v krvnom sére; zriedka - hepatitída, ktorá je sprevádzaná alebo nie je sprevádzaná žltačkou; v niektorých prípadoch - fulminantná hepatitída.
Z hematopoetického systému: v niektorých prípadoch - trombocytopénia, leukopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia, agranulocytóza.
Reakcie z precitlivenosti: zriedkavo - bronchiálna astma, systémové anafylaktické / anafylaktoidné reakcie vrátane hypotenzie; v niektorých prípadoch - vaskulitída, pneumonitída.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: v niektorých prípadoch - zrýchlený tep, bolesť na hrudníku, hypertenzia, kongestívne zlyhanie srdca.
Vedľajším účinkom, ktorý sa najčastejšie pozoroval pri očných kvapkách, bol prechodný, mierny až stredný pocit pálenia v očiach. Ďalšími menej častými nežiaducimi reakciami boli svrbenie, začervenanie očí a rozmazané videnie ihneď po aplikácii očných kvapiek. Po častej instilácii očí sa zvyčajne pozorovala kvapkajúca keratitída a poškodenie epitelu rohovky. U pacientov s rizikovými faktormi pre vznik vredov na rohovke a zriedenie rohovky, napríklad počas užívania kortikosteroidov alebo so sprievodnými chorobami, ako sú infekčné choroby alebo reumatoidná artritída, je užívanie diklofenaku v niektorých prípadoch spojené s výskytom vredov na rohovke alebo so stenčením rohovky. . Väčšina pacientov bola liečená dlho.
V ojedinelých prípadoch boli hlásené prípady dyspnoe a exacerbácie astmy.

■ Kontraindikácie

Precitlivenosť na diklofenak alebo na iné zložky lieku, poruchy krvotvorby, peptický vred žalúdka alebo dvanástnika, III. Trimester gravidity, laktácia, vek do 15 rokov.
Peptický vred a dvanástnikový vred, anamnéza gastrointestinálneho krvácania, ako aj ochorenie pečene a obličiek, III. Trimester gravidity a laktácie, precitlivenosť na liečivo, bronchiálna astma, žihľavka, akútna rinitída a iné alergické reakcie spôsobené užívaním nesteroidných antireumatík. zápalové fondy, deti do 6 rokov.

■ Špeciálne pokyny

Počas liečby liekom sa môže kedykoľvek vyskytnúť gastrointestinálne krvácanie alebo sa môže vyvinúť vred žalúdka alebo črevného traktu, ktorý je niekedy komplikovaný perforáciou; a nie vždy existujú príznaky - predzvesť týchto komplikácií alebo prítomnosť anamnestických informácií o ulceróznych léziách. Vážnejšie následky týchto komplikácií možno pozorovať u starších pacientov. V niektorých prípadoch, keď sa tieto komplikácie objavia u pacientov užívajúcich diklofenak sodný, sa má liečba zrušiť.
U pacientov, ktorí predtým nedostávali diklofenak sodný, sa počas liečby týmto liekom, ako aj počas liečby inými NSAID, môžu v ojedinelých prípadoch vyskytnúť alergické (vrátane anafylaktických a anafylaktoidných) reakcií.
Liek vďaka svojim farmakodynamickým vlastnostiam môže maskovať sťažnosti a príznaky charakteristické pre infekčné a zápalové ochorenia.
Počas užívania lieku je nevyhnutný prísny lekársky dohľad nad pacientmi, ktorí sa sťažujú na choroby gastrointestinálneho traktu alebo majú anamnestické informácie o ulceróznych léziách žalúdka alebo čriev; pre pacientov s ulceróznou kolitídou alebo Crohnovou chorobou, ako aj pre pacientov so zhoršenou funkciou pečene.
Počas používania diklofenaku sodného, \u200b\u200bpodobne ako iných NSAID, sa môže zvýšiť hladina jedného alebo viacerých pečeňových enzýmov. Preto sa pri preventívnej liečbe pri dlhodobej liekovej terapii ukazuje pravidelná štúdia funkcie pečene. Ak poruchy funkčných parametrov pečene pretrvávajú alebo sa zhoršujú, ak sa objavia ťažkosti alebo príznaky, ktoré naznačujú ochorenie pečene, ako aj v prípade, že sa vyskytnú ďalšie vedľajšie účinky (napríklad eozinofília, vyrážka atď.), Liek by sa mal zrušené ... Je potrebné mať na pamäti, že hepatitída sa pri užívaní diklofenaku sodného môže vyskytnúť bez prodromálnych javov.
Pri predpisovaní lieku pacientom s hepatálnou porfýriou je potrebná opatrnosť, pretože liek môže vyvolať záchvat porfýrie. Pretože prostaglandíny zohrávajú dôležitú úlohu pri udržiavaní prietoku krvi obličkami, je potrebná osobitná opatrnosť pri liečbe pacientov so zníženou funkciou srdca alebo obličiek, starších pacientov, pacientov užívajúcich diuretiká, ako aj pacientov, u ktorých došlo k významnému zníženiu objemu cirkulujúcej plazmy u všetkých pacientov. etiológie, napríklad v období pred a po masívnych chirurgických zákrokoch. V týchto prípadoch sa počas užívania lieku odporúča preventívne pravidelne monitorovať funkciu obličiek. Vysadenie lieku má zvyčajne za následok obnovenie funkcie obličiek na pôvodnú úroveň. Pri dlhodobom používaní sodnej soli diklofenaku, ako aj iných NSAID, sa ukazuje systematické sledovanie obrazu periférnej krvi.
Liek, rovnako ako iné NSAID, môže dočasne inhibovať agregáciu krvných doštičiek. Preto pacienti s poškodenou hemostázou potrebujú starostlivé sledovanie vhodných laboratórnych parametrov. Vzhľadom na všeobecné lekárske predpisy je u starších pacientov pri používaní tohto lieku potrebná opatrnosť. To platí najmä pre starších ľudí, oslabených alebo s nízkou telesnou hmotnosťou; odporúča sa im predpísať liek v minimálnej účinnej dávke.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie. Počas tehotenstva by sa malo použitie lieku považovať za posledný krok liečby a sodná soľ diklofenaku by sa mala predpisovať v minimálnej dávke. Liek sa neodporúča podávať v treťom trimestri tehotenstva. Ak je potrebné predpísať liek dojčiacej matke, mala by sa vyriešiť otázka ukončenia dojčenia. Pri použití lieku bol opísaný jeho prienik do materského mlieka matky, ale koncentrácia bola taká nízka, že neboli zaznamenané žiadne nežiaduce účinky.
Vplyv na schopnosť riadiť mechanizmy dopravy a služieb. Pacienti, ktorí počas užívania lieku pociťujú závraty alebo iné nepríjemné pocity z centrálneho nervového systému vrátane poškodenia zraku, by nemali viesť vozidlá alebo iné mechanizmy.

■ Interakcie s inými liekmi

Sodná soľ diklofenaku môže oslabiť účinnosť ACE inhibítorov. Lieky obsahujúce probenecid môžu spomaliť vylučovanie sodnej soli diklofenaku. Kombinované použitie diklofenaku sodného a prípravkov digoxínu, fenytoínu alebo lítia môže zvýšiť koncentráciu týchto liekov v krvnej plazme. Sodná soľ diklofenaku môže oslabiť účinnosť diuretík alebo antihypertenzív. Kombinované použitie diklofenaku sodného a draslík šetriacich diuretík môže viesť k hyperkaliémii; v takýchto prípadoch je potrebné kontrolovať hladinu draslíka v krvnej plazme. Kombinované užívanie diklofenaku sodného a iných nesteroidných protizápalových liekov alebo glukokortikosteroidov zvyšuje riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu. V niektorých prípadoch sú po použití diklofenaku sodného zaznamenané zmeny v hladinách glukózy v krvi, ktoré si vyžadujú vhodnú úpravu dávky antidiabetických liekov.

■ Predávkovanie

Neexistuje žiadny typický klinický obraz charakteristický pre predávkovanie diklofenakom sodným.
Liečba akútnej otravy NSAID spočíva v použití podpornej a symptomatickej liečby, ktorá je indikovaná pri komplikáciách, ako je arteriálna hypotenzia, zlyhanie obličiek, kŕče, poruchy gastrointestinálneho traktu a útlm dýchania. Je nepravdepodobné, že nútená diuréza, hemodialýza alebo hemoperfúzia budú užitočné na elimináciu NSAID, pretože účinné látky týchto liekov sa viažu prevažne na plazmatické bielkoviny a sú značne metabolizované.

■ Podmienky a trvanlivosť

Skladujte na suchom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti je 5 rokov.

■ Uvoľňovací formulár

VOLTAREN
„NOVARTIS PHARMA“, Turecko Tab. p / o 25 mg, č. 30

EMULGEL VOLTAREN
"NOVARTIS PHARMA", Turecko Emulgel na vonkajšie použitie 1%, 20 g alebo 50 g v tubách

Diclac
"HEXAL AG", Nemecko Injekčný roztok, 25 mg / ml, 3 ml (75 mg) v ampulkách č. 5

DICLAC ID (DICLAC ID)
„HEXAL AG“, Nemecko Tab. s riadeným uvoľňovaním 150 mg č. 20, č. 100

DICLORAN GEL (DICLORAN GEL)
„UNIKÁTNY FARMACEUTICKÝ LAB.“, India Gel d / vonku. približne. 1% po 20 g v hliníkových alebo laminovaných plastových tubách

NACLOF 0,1% (NACLOF 0,1%)
"NOVARTIS PHARMA", Turecko Očné kvapky 0,1%, po 5 ml vo fľaštičkách s kvapkadlom

NAKLOFEN (NAKLOFEN)
KRKA D.D., Novo mesto, Slovinsko Tab. retard 100 mg, č. 20 OLFEN 140 mg

PRECHODNÁ SADRA
"MERNA LTD", Švajčiarsko Transdermálna náplasť 140 mg č. 2, č. 5, č. 10

■ Kombinácie s diklofenakom sodným:

DOLAREN (Dolaren)
NABROS PHARMA PVT. LTD “, India Tab. 4, 10, 100, 200, 1 tableta obsahuje: diklofenak sodný - 50,0 mg paracetamol - 500,0 mg

DOLAREN GEL (Dolaren GEL)
„NABROS PHARMA PVT. LTD ", India Gél s obsahom 20 g v tubách s 1 g gélu obsahuje: diklofenakdietylamín - 11,63 mg (čo zodpovedá 10,0 mg sodnej soli diklofenaku), mentol - 50,0 mg, metylsalicylát - 100,0 mg, ľanový olej - 30,0 mg

DIPREN
ZAO FC DARNITSA, Kyjev, Ukrajina Tab. obrys bunka. unitárny podnik „Tabuľka č. 10 1 obsahuje: diklofenak sodný - 50 mg, paracetamol - 325 mg

BOL-RAN (BOL-RAN)
„SCAN VITES“, India 1 tableta obsahuje: diklofenak sodný - 50 mg, paracetamol - 500 mg Tab., Č. 4, č. 10, č. 100

FANIGAN (FANIGAN)
„KUSUM HEALTHCARE“, India 1 tableta obsahuje: diklofenak sodný - 50 mg, paracetamol - 500 mg Tabuľka., Č. 4, č. 10, č. 100

■ Diklofenak draselný liek:

KATAFAST
„NOVARTIS PHARMA“, Turecko Por. d / p r-ra d / int. približne. 50 mg vrecko, č. 3, č. 9, č. 21

FLAMIDEZ
SYNMEDIC LABORATORIES, India 1 tableta obsahuje: diklofenak draselný - 50 mg paracetamol - 500 mg, serratiopeptidáza - 15 mg. p / o, č. 10, č. 100

Zápalové ochorenia kĺbov (reumatoidná artritída, reumatizmus, ankylozujúca spondylitída, chronická dnová artritída), degeneratívne choroby (deformujúca sa osteoartritída, osteochondróza), lumbago, ischias, neuralgia, myalgia, ochorenia extraartikulárnych tkanív (tendovaginitída, postburzitída, reumatizmus ) syndrómy sprevádzané zápalom, pooperačné bolesti, akútny dnavý záchvat, primárna dysalgomenorea, adnexitída, záchvaty migrény, obličková a pečeňová kolika, infekcie ORL, reziduálny zápal pľúc. Lokálne - Poranenia šliach, väzov, svalov a kĺbov (na zmiernenie bolesti a zápalu pri vyvrtnutí, vykĺbení, pomliaždeninách), lokalizované formy reumatizmu mäkkých tkanív (eliminácia bolesti a zápalu). V oftalmológii - neinfekčná konjunktivitída, posttraumatický zápal po penetrujúcich a neprenikajúcich ranách očnej gule, bolestivý syndróm pri použití excimerového laseru, počas odstraňovania a implantácie šošovky (pred a pooperačná prevencia miózy, cystoidný edém zrakového nervu) ).

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane na iné NSAID), porucha krvotvorby nešpecifikovanej etiológie, žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy, deštruktívne zápalové ochorenie čriev v akútnej fáze, bronchiálna astma „aspirín“, detstvo (do 6 rokov), posledný trimester tehotenstva. ..

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vedľajšie účinky

Poruchy gastrointestinálneho traktu (nauzea, vracanie, anorexia, plynatosť, zápcha, hnačky), NSAID gastropatia (poškodenie žalúdočnej sliznice v podobe slizničných erytémov, krvácania, erózie a vredy), akútna lieková erózia a vredy iného gastrointestinálneho traktu, gastrointestinálne krvácanie z čriev, abnormálna funkcia pečene, zvýšené hladiny transamináz v sére, hepatitída spôsobená liekmi, pankreatitída, intersticiálna nefritída (zriedkavo - nefrotický syndróm, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek), bolesť hlavy, závraty pri chôdzi, závraty, nepokoj, nespavosť, podráždenosť, únava, edém, aseptická meningitída, eozinofilná pneumónia, lokálne alergické reakcie (exantém, erózia, erytém, ekzém, ulcerácia), multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, erytrodermia, bronchospazmus, systémové anafylaktické reakcie (vrátane šoku), fotocitlivosť, purpura, poruchy krvotvorby (anémia - hemolytická a aplas tik, leukopénia až agranulocytóza, trombocytopénia), kardiovaskulárne poruchy (zvýšený krvný tlak), porucha citlivosti a videnia, kŕče.

Pri i / m podaní - pálenie, infiltrácia, absces, nekróza tukového tkaniva.

Pri použití čapíkov - lokálne podráždenie, slizničný výtok zmiešaný s krvou, bolesť pri vyprázdňovaní.

Pri lokálnej aplikácii, svrbení, začervenaní, vyrážke, pocite pálenia je tiež možné vyvinúť systémové vedľajšie účinky.

Preventívne opatrenia

Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne študovať krvný obraz a funkciu pečene, analýzu výkalov na skrytú krv. V prvých 6 mesiacoch tehotenstva sa má používať podľa prísnych indikácií a v najnižšom dávkovaní. Z dôvodu možného zníženia reakčnej rýchlosti sa neodporúča viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami. Nemá sa nanášať na poškodené alebo exponované oblasti pokožky v kombinácii s okluzívnym obväzom; vyhýbajte sa kontaktu s očami a sliznicami.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C v uzavretom obale. V zapečatenom obale.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

NSAID, derivát kyseliny fenyloctovej. Má výrazný analgetický, protizápalový a antipyretický účinok. Kvôli rýchlemu nástupu účinku je na liečbu akútnych bolestí a zápalových stavov preferované použitie draselnej soli diklofenaku.

Za hlavný mechanizmus účinku diklofenaku sa považuje inhibícia syntézy prostaglandínov, ktoré zohrávajú dôležitú úlohu v patogenéze zápalu, bolesti a horúčky.

In vitro diklofenak draselný v koncentráciách ekvivalentných tým, ktoré sa dosahujú pri liečbe pacientov, neinhibuje biosyntézu proteoglykánov v chrupavkovom tkanive.

Draslík diklofenaku má výrazný analgetický účinok so stredne silným a silným bolestivým syndrómom. V prípade zápalu spôsobeného napríklad traumou alebo chirurgickým zákrokom rýchlo eliminuje spontánnu bolesť aj bolesť pri pohybe a tiež zmierňuje edém zápalového tkaniva a edém v oblasti chirurgickej rany.

V klinických štúdiách sa zistilo, že diklofenak draselný je schopný znížiť bolesť a znížiť stratu krvi pri primárnej dysmenoree.

Pri záchvatoch migrény znižuje závažnosť bolesti hlavy a súvisiace príznaky ako nevoľnosť a zvracanie.

Po perorálnom podaní sa terapeutický účinok rozvinie za 15 - 30 minút, účinok trvá 4 - 6 hodín.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po jednorazovej dávke 50 mg sa C max diklofenaku draselného v krvnej plazme dosiahne po 20 - 60 minútach a dosahuje priemerne 5,5 μmol / l. Ak sa užíva s jedlom, množstvo absorbovaného diklofenaku sa nemení, aj keď nástup a rýchlosť absorpcie sa môžu trochu spomaliť. Absorpcia diklofenaku je lineárne závislá od dávky liečiva.

Väzba na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín) je vysoká - až 99%. Zdanlivý Vd je 0,12-0,17 l / kg. Preniká do synoviálnej tekutiny, kde je jej C max dosiahnutá o 2-4 hodiny neskôr ako v krvnej plazme. T 1/2 draslíka diklofenaku zo synoviálnej tekutiny je 3 až 6 hodín. 2 hodiny po dosiahnutí C max v plazme je koncentrácia diklofenaku v synoviálnej tekutine vyššia ako v plazme a jeho hodnoty zostávajú vyššie až 12 hodín. nie je dodržaný odporúčaný dávkovací režim kumulácie.

Diklofenak sa metabolizuje v pečeni. 50% účinnej látky sa metabolizuje pri prvom prechode pečeňou. Metabolizmus sa čiastočne uskutočňuje glukuronidáciou nezmenenej molekuly, ale hlavne jednorazovou a viacnásobnou hydroxyláciou a metoxyláciou, ktorá vedie k tvorbe niekoľkých fenolických metabolitov (3 "-hydroxy-, 4" -hydroxy-, 5 "-hydroxy- 4 ", 5-dihydroxy - a 3" -hydroxy-4 "-metoxydiklofenak), z ktorých väčšina sa prevedie na glukuronidové konjugáty. Dva fenolové metabolity sú biologicky aktívne, ale vo výrazne menšej miere ako diklofenak. Izoenzým CYP2C9 sa podieľa na metabolizme.

Systémový klírens je 260 ± 56 ml / min. Konečný T 1/2 je 1 - 2 hodiny. T 1/2 štyroch metabolitov, vrátane dvoch farmakologicky aktívnych, je tiež krátkodobý a je 1 - 3 hodiny. Vylučuje sa hlavne obličkami: asi 60% - vo forme metabolitov, menej ako 1% - v nezmenenej forme. Zvyšok dávky sa vylučuje žlčou ako metabolity.

Ak je CC menej ako 10 ml / min, vypočítaná Css diklofenakhydroxymetabolitov je približne 4-krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov, zatiaľ čo metabolity sa vylučujú výlučne žlčou.

Indikácie pre použitie

Na krátkodobú liečbu nasledujúcich akútnych stavov: posttraumatická bolesť, zápal a opuch, napríklad v dôsledku poškodenia väzov; Pooperačné bolesti, zápaly a opuchy, napríklad po zubných alebo ortopedických operáciách bolesť a / alebo zápal sprevádzajúci gynekologické choroby, napríklad primárna dysmenorea alebo adnexitída; bolesti hlavy, záchvaty migrény; bolesť zubov; bolestivé syndrómy z chrbtice; bolesť svalov a kĺbov; neuralgia; reumatické choroby extraartikulárnych mäkkých tkanív; proktitída; obličková kolika; biliárna kolika; ako adjuvans pri infekčných a zápalových ochoreniach ucha, hrdla a nosa, napríklad faryngotonitíde, zápaloch stredného ucha sprevádzaných silnými bolesťami a zápalmi.

Dávkovací režim

V prípade miernej závažnosti príznakov je denná dávka 50 - 100 mg (v závislosti od liekovej formy liečiva). Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 150 - 200 mg.

Frekvencia podávania závisí od použitej dávkovej formy, závažnosti priebehu ochorenia a je 2 až 3-krát denne.

Vedľajší účinok

Z krvotvorného systému:veľmi zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, neutropénia, hemolytická anémia, aplastická anémia, agranulocytóza.

Z nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat; zriedka - ospalosť; veľmi zriedkavo - parestézie, poruchy pamäti, tras, kŕče, úzkosť, akútne cerebrovaskulárne príhody, aseptická meningitída, dezorientácia, depresia, nespavosť, nočné mory, podráždenosť, duševné poruchy, poruchy chuti.

Zo strany orgánu sluchu a labyrintu: často - vertigo; veľmi zriedka - porucha sluchu, tinnitus.

Na strane orgánu zraku: zriedka - toxické poškodenie optického nervu; veľmi zriedka - zhoršenie zraku (rozmazané videnie, diplopia, skotóm).

Na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - arytmie, znížený krvný tlak; veľmi zriedkavo - pocit búšenia srdca, bolesť na hrudníku, zvýšený krvný tlak, vaskulitída, zlyhanie srdca, infarkt myokardu.

Z dýchacieho systému: zriedka - dýchavičnosť; zriedka - bronchospazmus; veľmi zriedka - pneumonitída.

Z tráviaceho systému:často - sucho v ústach, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, grganie, pálenie záhy, hnačky, dyspepsia, plynatosť, anorexia, zvýšená aktivita pečeňových transferáz v krvnom sére; zriedka - znížená chuť do jedla, anorexia; zriedka - gastrointestinálne krvácanie, zvracanie krvi, melena, hnačka zmiešaná s krvou, žalúdočné a črevné vredy (s krvácaním alebo perforáciou alebo bez nich), zápal žalúdka, hepatitída, žltačka; dysfunkcia pečene; veľmi zriedkavo - stomatitída, glositída, poškodenie pažeráka, výskyt bránicových striktúr v čreve, kolitída (nešpecifická hemoragická kolitída, exacerbácia ulceróznej kolitídy alebo Crohnova choroba), zápcha, pankreatitída, fulminantná hepatitída, nekróza pečene, zlyhanie pečene.

Z močového systému: často - zadržiavanie tekutín; veľmi zriedka - akútne zlyhanie obličiek, oligúria, anúria, hematúria, proteinúria, cystitída, polakizúria, intersticiálna nefritída; nefrotický syndróm, papilárna nekróza.

Z reprodukčného systému: zriedka - dysmenorea.

Dermatologické reakcie:často - kožná vyrážka, ekchymóza, hyperémia kože; veľmi zriedkavo - bulózne vyrážky, ekzémy, erytém, exfoliatívna dermatitída, svrbenie, vypadávanie vlasov, fotocitlivé reakcie.

Alergické reakcie:zriedka - žihľavka, anafylaktické / anafylaktoidné reakcie vrátane hypotenzie a šoku, bronchospastické alergické reakcie; veľmi zriedka - multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm (toxická epidermálna nekrolýza), purpura vč. alergický, angioedém (vrátane edému tváre).

Ostatné:zriedka - periférny edém.

Kontraindikácie pre použitie

Precitlivenosť (vrátane na iné NSAID); záchvaty bronchiálnej astmy, urtikárie alebo akútnej rinitídy v anamnéze, spôsobené príjmom kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID; peptický vred alebo črevný vred v akútnej fáze; ulceratívne krvácanie alebo perforácia; zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze; závažné zlyhanie pečene; aktívne ochorenie pečene; závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min); progresívne ochorenie obličiek; potvrdená hyperkaliémia; závažné zlyhanie srdca; obdobie po štepení bypassu koronárnych artérií; poruchy krvotvorby; rôzne poruchy hemostázy (vrátane hemofílie); III trimester tehotenstva; obdobie laktácie; deti do 14 rokov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Draslík diklofenaku sa má predpisovať v I. a II. Trimestri gravidity iba v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Diklofenak, rovnako ako iné inhibítory syntézy prostaglandínov, je kontraindikovaný v treťom trimestri tehotenstva (pretože je možné potlačenie kontraktility maternice a predčasné uzavretie ductus arteriosus u plodu).

Pretože diklofenak, rovnako ako iné NSAID, môže mať negatívny vplyv na plodnosť, užívanie tohto lieku sa neodporúča ženám, ktoré chcú otehotnieť.

U pacientov, ktorí majú ťažkosti s plodnosťou alebo sa podrobujú vyšetreniu na neplodnosť, sa má liek zrušiť.

Napriek tomu, že sa draslík diklofenaku vylučuje do materského mlieka v malom množstve, liek sa nemá predpisovať dojčiacim ženám, aby sa zabránilo nežiaducim účinkom na dieťa.

špeciálne pokyny

Liek sa má používať opatrne u pacientov s ochorením koronárnych artérií, cerebrovaskulárnymi ochoreniami, kongestívnym zlyhaním srdca, dyslipidémiou / hyperlipidémiou, diabetes mellitus, ochorením periférnych artérií, anémiou, bronchiálnou astmou, arteriálnou hypertenziou, edematóznym syndrómom, divertikulitídou, hepatálnou porfýriou, s CC<60 мл/мин, наличием в анамнезе данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, при длительном применении НПВП, у пациентов с тяжелыми соматическими заболеваниями, при сопутствующей терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, у пациентов пожилого возраста, у курящих, часто употребляющих алкоголь.

Pri používaní draslíka diklofenaku je potrebná osobitná opatrnosť u pacientov užívajúcich lieky, ktoré zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania: systémové kortikosteroidy, antikoagulanciá, protidoštičkové látky alebo selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu.

Ak dôjde u pacientov na pozadí použitia diklofenaku draselného k krvácaniu alebo ulcerácii gastrointestinálneho traktu, liek sa má zrušiť.

Na zníženie toxického účinku na gastrointestinálny trakt by sa mal draslík diklofenaku predpisovať v minimálnej účinnej dávke.

Pacienti so zvýšeným rizikom gastrointestinálnych komplikácií, ako aj pacienti liečení nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej, majú užívať gastroprotektívne lieky (inhibítory protónovej pumpy alebo misoprostol).

Pri dlhodobej liečbe diklofenakom draselným sa odporúča sledovať funkciu obličiek u pacientov s arteriálnou hypertenziou, s poruchou funkcie srdca alebo obličiek, u starších pacientov užívajúcich diuretiká alebo iné lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek, ako aj u pacientov s výrazným poklesom BCC akejkoľvek etiológie, napríklad v období pred a po masívnych chirurgických zákrokoch. Po ukončení liečby diklofenakom draselným sa zvyčajne zaznamená normalizácia ukazovateľov funkcie obličiek na počiatočnú hladinu.

Pri použití draselného diklofenaku a iných NSAID sa pozorovali ojedinelé prípady závažných dermatologických a alergických reakcií: exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, zriedka fatálna. Najväčšie riziko a výskyt závažných dermatologických reakcií sa pozoruje v prvom mesiaci liečby diklofenakom. Ak sa u pacientov užívajúcich diklofenak vyskytne kožná vyrážka, lézie sliznice alebo iné príznaky precitlivenosti, je potrebné liečbu prerušiť.

V zriedkavých prípadoch sa pozorovali anafylaktické / anafylaktoidné reakcie u pacientov, ktorí nie sú alergickí na diklofenak pri použití draslíka diklofenaku a iných NSAID.

Exacerbácia astmy (intolerancia NSAID / astma vyvolaná NSAID), Quinckeho edém a urtikária sa najčastejšie pozorujú u pacientov s bronchiálnou astmou, sezónnou alergickou rinitídou, nosovými polypmi, chronickou obštrukčnou chorobou pľúc alebo chronickými infekciami dýchacích ciest (najmä s alergickou rinitídou). - podobné príznaky). U tejto skupiny pacientov, ako aj u pacientov s alergiou na iné lieky (vyrážka, svrbenie alebo žihľavka) je potrebné pri predpisovaní draslíka diklofenaku (pripravenosť na resuscitačné opatrenia) postupovať osobitne opatrne.

Pretože počas obdobia používania diklofenaku draselného, \u200b\u200bako aj iných NSAID, môže dôjsť k zvýšeniu hladiny jedného alebo viacerých pečeňových enzýmov, pri dlhodobej liečbe liekom sa preventívne ukazuje kontrola funkcie pečene. Ak dysfunkcia pečene pretrváva a progreduje alebo sa vyskytujú príznaky ochorenia pečene alebo iné príznaky (napr. Eozinofília, vyrážka), je potrebné vysadiť draslík diklofenak. Je potrebné mať na pamäti, že hepatitída pri použití diklofenaku sa môže vyvinúť bez prodromálnych javov.

Pretože kombinované užívanie diklofenaku draselného s inými NSAID zvyšuje frekvenciu nežiaducich vedľajších účinkov, pokiaľ nedôjde k zlepšeniu terapeutickej odpovede, preto sa diklofenak nemá predpisovať spolu s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.

Protizápalový účinok diklofenaku a iných NSAID môže komplikovať diagnostiku infekčných procesov.

Draslík diklofenaku, podobne ako iné NSAID, môže dočasne inhibovať agregáciu krvných doštičiek. Preto je u pacientov so zhoršenou hemostázou potrebné dôkladné sledovanie vhodných laboratórnych parametrov.

Pri dlhodobom užívaní diklofenaku draselného, \u200b\u200bpodobne ako iných NSAID, sa ukazuje systematické sledovanie obrazu periférnej krvi.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy

Počas obdobia liečby je možný mierny pokles rýchlosti psychomotorických reakcií. Pacienti, ktorí majú počas užívania lieku závraty alebo iné nežiaduce reakcie z centrálneho nervového systému vrátane poškodenia zraku, by nemali viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Liekové interakcie

Diklofenak môže zvýšiť koncentráciu lítia a digoxínu v krvnej plazme, preto sa odporúča merať koncentráciu lítia a digoxínu v krvi, ak sa používa súčasne s draslíkom diklofenaku.

Pri súčasnom užívaní s diuretikami a antihypertenzívami môže diklofenak, podobne ako iné NSAID, znížiť ich hypotenzný účinok. Preto je potrebné u pacientov, najmä starších ľudí, pri súčasnom užívaní diklofenaku a diuretík alebo antihypertenzív pravidelne kontrolovať krvný tlak, funkciu obličiek a stupeň hydratácie (najmä pri kombinácii s diuretikami a ACE inhibítormi kvôli zvýšenému riziku nefrotoxicita). Súčasné užívanie diuretík šetriacich draslík môže viesť k zvýšeniu koncentrácie draslíka v krvnom sére (v prípade takejto kombinácie liekov je potrebné tento ukazovateľ často sledovať).

Súčasné systémové užívanie diklofenaku a iných systémových NSAID alebo kortikosteroidov môže zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov v zažívacom systéme.

Existujú izolované správy o zvýšenom riziku krvácania u pacientov užívajúcich diklofenak v kombinácii s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami. Preto sa v prípade takejto kombinácie liekov odporúča starostlivé sledovanie pacientov.

Súčasné užívanie diklofenaku so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania.

V klinických štúdiách sa zistilo, že keď sa diklofenak používa spolu, neovplyvňuje účinnosť perorálnych hypoglykemických liekov. Existujú však ojedinelé správy o vývoji hypoglykemických aj hyperglykemických stavov počas užívania diklofenaku, ktoré si vyžadujú zmenu dávky hypoglykemických liekov. U pacientov súbežne liečených hypoglykemickými liekmi a diklofenakom sa majú pravidelne merať koncentrácie glukózy v krvi.

Pri predpisovaní NSAID vrátane diklofenaku menej ako 24 hodín pred alebo po užití metotrexátu je potrebná opatrnosť. v takýchto prípadoch sa môže zvýšiť koncentrácia metotrexátu v krvi a môže sa zvýšiť jeho toxický účinok.

Diklofenak, podobne ako iné NSAID, môže zmenou aktivity prostaglandínov v obličkách zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínu. Ak sa užíva súčasne s cyklosporínom, dávka diklofenaku by mala byť nižšia ako u pacientov, ktorí neužívajú cyklosporín.

Existujú samostatné správy o vývoji záchvatov u pacientov, ktorí dostávali súčasne antibakteriálne látky, chinolónové deriváty a NSAID.

Pri súbežnom podávaní diklofenaku a silných inhibítorov CYP2C9 (ako je sulfinpyrazón a vorikonazol) je potrebná opatrnosť z dôvodu možného zvýšenia koncentrácie diklofenaku v krvnom sére a zvýšeného systémového účinku spôsobeného inhibíciou metabolizmu diklofenaku.

Pri súčasnom použití fenytoínu a diklofenaku je potrebné kontrolovať koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme kvôli možnému zvýšeniu jeho systémového účinku.