Što je diklofenak (Voltaren)? Diklofenak, upute za uporabu Diklofenak kalij upute za uporabu.

Denisov L.N.

Akutni i hronični bol (CP) glavni je i najčešći razlog za pacijente koji traže medicinsku pomoć i propisuju lijekove. Poznato je da oko 70% svih poznatih bolesti prati bol i od nje pati svaka peta radno sposobna osoba. Prevalencija HB u populaciji kreće se od 10 do 40–49%. Studije na 13.777 američkih stanovnika starijih od 50 godina otkrile su da je 28% ispitanika iskusilo umjereni do jaki bol, a 17% je imalo ograničene dnevne aktivnosti zbog bolova.

Prema SZO, 11,3 do 40% populacije liječniku odlazi zbog bolova. U mnogim slučajevima pojavu bola uzrokuju patološka stanja koja nisu povezana sa prijetnjama životu i ne zahtijevaju velike dijagnostičke preglede i dugoročni medicinski nadzor.

Glavno mjesto u strukturi sindroma hroničnih bolova (CHS) zauzimaju bolovi u leđima, vratu, glavobolje (obično migrene), dismenoreja, fibromialgija i bolovi u zglobovima. Pacijenti s CHD vjerojatnije će posjetiti neurologa i terapeuta. Također je utvrđeno da je prevalencija CP veća kod žena, osoba s niskim primanjima, raste s godinama, ovisi o emocionalnom stanju, ima kulturne i etničke karakteristike.

Mehanizmi bola su raznoliki i manifestuju se kao nociceptivni (aktiviranje receptora bola), neuropatska priroda, psihogeni bol i kombinacija potonjeg sa nociceptivnim bolom.

Takođe su razvijene skale za procenu intenziteta bola: 1) skala vizuelnih analoga; 2) digitalna skala; 3) skala kategorija. Za pacijenta su najprikladnije vizualne analogne vage (10 cm) i digitalne vage.

Pristupi terapiji CHD su vrlo raznoliki i uključuju različite zaštitne motoričke načine, fizioterapeutske metode liječenja (perkutana elektroneurostimulacija, ultrazvuk, elektromagnetna terapija, elektroakupunktura, elektroforeza, laserska terapija), invazivne metode liječenja (injekcije u okidačke točke, živčani blokovi, epiduralna anestezija itd.). ), alternativni i psihološki tretmani. Međutim, nema uvjerljivih dokaza o efikasnosti ovih tretmana protiv bolova. Visok stepen dokaza (A i B) o kliničkoj efikasnosti terapije sindroma bola prikazan je upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID).

Do danas je paracetamol jedan od odabranih lijekova za uklanjanje bolova u bolovima u donjem dijelu leđa (LBP) kod osteoporoze, reumatoidnog artritisa itd., Kako je navedeno u brojnim preporukama za liječenje takvih pacijenata. Lijek ima analgetički učinak i dobru podnošljivost, što omogućava propisivanje do 4,0 g / dan. i više. Razni NSAIL se široko koriste u kliničkoj praksi zbog svoje visoke efikasnosti, jednostavnosti upotrebe i dobre tolerancije. Često korišteni NSAIL imaju sposobnost inhibicije COX-1 i COX-2 (neselektivni inhibitori COX). Analgetički i protuupalni učinak ovih lijekova kod duže upotrebe nije sumnjiv, ali zbog rizika od neželjenih efekata (uglavnom gastrointestinalnih) posljednjih godina pojavio se interes za drugu skupinu NSAIL - selektivne inhibitore COX-2 (meloksikam, celekoksib, etorikoksib itd.) .).

Međutim, uprkos pojavi velikog broja novih nesteroidnih protuupalnih lijekova, derivati \u200b\u200bfeniloctene kiseline - oralno primijenjene soli diklofenaka, s kojima se u kliničkim ispitivanjima uspoređuju selektivni lijekovi uvedeni u terapijsku praksu, i dalje ostaju "zlatni standard".

Natrijum diklofenak prvi put je sintetiziran 1964. godine, a od 1974. godine ga široko koriste liječnici širom svijeta. Lijek zauzima važno mjesto u liječenju reumatskih bolesti zbog odsustva negativnog efekta na metabolizam hrskavičnog tkiva, kao i relativno malog rizika od gastropatije i komplikacija iz krvnog sistema, centralnog nervnog sistema itd.

Glavni mehanizam djelovanja lijeka je inhibicija COX, koji ometaju sintezu cikličnih metabolita arahidonske kiseline (prostaglandini, prostaciklin, tromboksan, itd.) - moćni posrednici upale, inhibicija sinteze protrombina i agregacija trombocita, povećanje nivoa b-endorfina u serumu i povećanje analgetičkog učinka.

1983. godine kalijumova so diklofenaka uvedena je u kliničku praksu. Dodatak kalijumovih jona omogućio je brzo oslobađanje i adsorpciju lijeka iz gastrointestinalnog trakta. U roku od 10 minuta. nakon gutanja nalazi se u krvi, a njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se za 20–40 minuta; poluvrijeme je 1-2 sata, a trajanje djelovanja 6 sati. Nije bilo značajnih razlika u bioraspoloživosti diklofenaka kalija ovisno o primijenjenoj dozi, a brzo postizanje maksimalne koncentracije u krvi zabilježeno je čak i uz upotrebu malih doza lijeka. Značajan analgetski učinak zabilježen je 4-6 sati. Metabolizam lijeka javlja se u jetri s naknadnim stvaranjem neaktivnih metabolita (glukuronski i sulfatni konjugati), više od 50% se bubrega izlučuje tijekom prva 4 sata nepromijenjeno, 35% doze lijeka izlučuje se u obliku metabolita sa žuči. Odsustvo rizika od akumulacije i razvoja toksičnog efekta povezano je s odsustvom akumulacije i enterohepatične recirkulacije.

Zahvaljujući takvoj farmakokinetici i brzom nastupu učinka, stvorene su tablete diklofenak kalijuma u dozi od 12,5 mg, što je omogućilo preporuku ponovljene primjene tokom dana do ukupne doze od 75 mg.

124 pacijenta sa akutnim LPS u dvostruko slijepom, randomiziranom, placebo kontroliranim ispitivanjem propisani su diklofenak kalijum (DC) u dozi od 25–75 mg (2 do 6 tableta dnevno). U prvoj kontrolnoj grupi (n \u003d 122) pacijenti su primali 200 mg ibuprofena, 126 pacijenata je koristilo placebo. Trajanje terapije je bilo 7 dana. Učinkovitost DC i ibuprofena bila je značajno veća nego u placebo grupi, kako u pogledu pojave efekta, tako i u pogledu stabilnosti djelovanja.

U sprovedenoj metaanalizi Cochrane je kombinovao 7 studija, koje su procjenjivale terapeutski učinak pojedinačne oralne primjene DC kod postoperativnog bola kod 581 pacijenta u dozi od 25, 50 i 100 mg. Kontrolna grupa od 346 pacijenata primala je placebo. Diklofenak u dozi od 25 i 50 mg u smislu prosječnog nivoa smanjenja bola bio je 2,8 (95% CI 2,1-4,3) i 2,3 (95% CI 2,0-2,7) puta efikasniji od placeba ... Prosječno trajanje perioda analgezije uz upotrebu 50 mg lijeka bilo je 6,7 sati, 100 mg - 7,2 sata; s placebom - samo 2 sata. Broj neželjenih efekata u ispitivanoj i kontrolnoj grupi nije se razlikovao.

Metaanaliza 13 randomiziranih kliničkih ispitivanja koju je proveo N. Moore pokazala je analgetički učinak niskih doza DC (do 75 mg / dan) u LPS, migrene, dismenoreje i bolova nakon vađenja zuba. DC je pokazao dobru efikasnost, znatno veću od one paracetamola, ibuprofena i placeba.

G. Busson i dr. proveo je dvostruko slijepu, randomiziranu studiju kako bi istražio efikasnost 50 i 100 mg DC u odnosu na pojedinačnu dozu od 100 mg sumatriptana u 156 pacijenata sa migrenom sa i bez aure, odabranih prema GHS dijagnostičkim kriterijima. Prvi kriterij procjene bila je registracija bola 2 sata nakon primjene; krajnja točka je procjena bola do 8. sata i registracija pratećih simptoma (mučnina, povraćanje, fotofobija, fonofobija). Otkriveno je da je DC efikasniji od placeba u smanjenju bolova migrene tokom 2 sata nakon uzimanja. Analiza podataka krajnje tačke pokazala je da je DC značajno smanjio bol sa 60 minuta. nakon primjene, a učinak se zadržao tijekom 8-satnog perioda promatranja. Obe doze - 50 i 100 mg - bile su podjednako efikasne. Sličan učinak zabilježen je kod sumatriptana, ali njegova prednost nad placebom otkrivena je tek u 90. minuti. Takođe je zabilježena superiornost DC nad placebom i sumatriptanom zbog njegovog učinka na povezane simptome, posebno mučninu. DC se tolerirao kao placebo i značajno bolji od sumatriptana.

U studiji F. Kubitzeka i dr. procijenjen je učinak anestezije DC u dozi od 25 mg, paracetamola - 1 g i placeba nakon ekstrakcije trećeg molara. Analgetička djelotvornost DC i paracetamola bila je slična; nakon uzimanja ovih lijekova, samo 30% pacijenata nije bilo zadovoljno nivoom ublažavanja bolova i bila im je potrebna dodatna primjena analgetika, dok se kod upotrebe placeba ispostavilo da je takvih bolesnika bilo preko 78% (p<0,001) .

U domaćoj kliničkoj praksi akumulirano je iskustvo u upotrebi lijeka iz DC grupe - Rapten Rapid, s kojim su provedene brojne kliničke studije.

Na Istraživačkom institutu za reumatologiju Ruske akademije medicinskih nauka i na Odsjeku za fakultetsku terapiju Ruskog državnog medicinskog univerziteta procijenjena je djelotvornost i podnošljivost Rapten Rapid-a kod pacijenata sa sindromom bola u donjem dijelu leđa; u istraživanje je uključeno 20 pacijenata. Rapten Rapid je propisan u dozi od 50 mg 3 puta dnevno. u roku od 10 dana. Klinička efikasnost procjenjivana je prema sljedećim parametrima: indeks bola (u bodovima), jutarnja ukočenost (u minutama), priroda bola prema McGillu (u bodovima) i Waddell-ov indeks hronične invalidnosti (u bodovima). Kao rezultat terapije, indeks bola smanjio se sa 3,4 ± 1,34 na 1,3 ± 0,71 (str<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак–Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли – от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом – значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение – 10 (50%), удовлетворительный эффект – 3 больных (15%).

Dakle, klinička primjena Rapten Rapid-a u bolesnika s BNS-om pokazala je izražen analgetski učinak u kombinaciji s dobrom tolerancijom, što je omogućilo preporuku upotrebe lijeka u akutnom i subakutnom BNS-u.

A.B. Zborovsky i dr. uključio je u studiju 110 pacijenata sa RA, koji su podijeljeni u četiri grupe. Pacijenti prve grupe (n \u003d 50) dobili su Rapten Rapid, druge (n \u003d 20) - natrijum diklofenak; treći (n \u003d 20) - indometacin, četvrti (n \u003d 20) - ibuprofen. Izvršena je komparativna studija kliničke efikasnosti ovih NSAIL, njihovog učinka na aktivnost upalnog procesa, pokazatelja imuniteta. Kao rezultat studije otkriveno je da Rapten Rapid učinkovito ublažava bol kod reumatoidnog artritisa, nije inferioran u odnosu na druge NSAID-ove u smislu analgetičkog i protuupalnog učinka, pozitivnog učinka na laboratorijske znakove upale, istovremeno pružajući brži analgetski učinak, koji se u prosjeku pojavljuje 2 dana brže. nego drugi NSAIL. Rapten Rapid se bolje podnosio od drugih NSAIL. Lijek je imao imunomodulatorni učinak, koji se očitovao smanjenjem nivoa serumskog IgA, smanjenjem aktivnosti 5 'nukleotidaze u limfocitima, neutrofilima, monocitima i mijeloperoksidazom u monocitima.

Studija T.I. Rubchenko, koji je Rapten Rapid prepisao 37 novorođenčadi s primarnom dismenorejom u dobi od 16 do 25 godina. Pacijenti su se žalili na oštar bol tokom menstruacije tokom 6 mjeseci. - 10 godina. Od 37 žena, 12 nikada nije liječeno, iako su povremeno morale propustiti posao ili školu, 17 je nasumično i neredovno uzimalo antispazmodike, analgetike, rektalne supozitorije s indometacinom, diklofenak.

Nakon ginekoloških i ultrazvučnih pregleda, isključujući uzrok sekundarne dismenoreje i bolesti želuca, pacijentima je preporučeno da uzimaju Rapten Rapid. Uz redovnu menstruaciju, lijek se uzimao 12-24 sata prije očekivanog početka menstruacije, po 1 tableta (50 mg) 3 puta dnevno. i nastavio u istom režimu prva 2 dana. S nepredvidivim početkom menstrualnog ciklusa, 2 tablete (100 mg) propisane su kao prva doza, a zatim i 50 mg 3 puta dnevno. Ne konzumira se više od 10 tableta po menstrualnom ciklusu. Tretman je nastavljen tokom 3 menstrualna ciklusa. Nijedan pacijent nije isključen iz ispitivanja zbog gastrointestinalnih nuspojava. Nakon prekida liječenja, prve 3-4 menstruacije bile su bez ili malo bolne kod 35 žena. U 23. godini, nakon isteka ovog vremena, opet su se počeli pojavljivati \u200b\u200bbolovi, ali manje izraženi. U 12 pacijenata bol se nije ponovio u narednih 10-12 mjeseci. posmatranje. Liječenje je bilo neučinkovito kod 2 pacijenta u dobi od 21 i 25 godina. U vezi s neučinkovitošću terapije, podvrgnut je laparoskopiji, a obojica su imala endometrioidne heterotopije na peritoneumu karlice, a najstariji pacijent imao je i endometriozu jajnika, tj. dismenoreja je u osnovi bila sekundarna.

O prednostima DC-a, posebno Rapten Rapid-a, u poređenju sa drugim NSAIL-ima u liječenju upalnih bolesti karličnih organa, kao i kod dismenoreje, govori se u drugim radovima domaćih autora. E.A. Mezhevitinova je potvrdila efikasnost Rapten Rapida kod 52 žene sa dismenorejom u dobi od 16 do 39 godina.

Brojna istraživanja DC u raznim oblastima medicine: neurologiji, reumatologiji, endokrinologiji, u hirurškoj praksi itd. - i dugogodišnje iskustvo u njegovoj upotrebi uvjerljivo su dokazali njegovu kliničku učinkovitost: izraženi analgetski i protuupalni efekti s relativno malim nuspojavama. Natrijum diklofenak ostaje "zlatni standard" uprkos uvođenju novih NSAIL u medicinsku praksu.

Književnost

1. Blyth F. M., ožujak L. M., Brnabić A. J., et al. Kronični bol u Australiji: studija prevalencije. J. Pain 2001; 89: 127-134.

2. Reyes-Gibby C., Aday L., Todd K. i dr. Bol u odrasloj zajednici koja živi u Sjedinjenim Državama: nehistano bijelci, ne hispano crnci i hispanoamerikanci. J. Pain 2007.8 (1): 75–84

3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Međunarodno istraživanje o toku trajnih bolova u primarnoj zdravstvenoj zaštiti. J. Pain 2001; 92: 195-200.

4. Unruh A.M. Razlike u spolu u iskustvu kliničkog bola. Pain 1996, 65: 123–67.

5. Shostak N.A. Algologija kao interdisciplinarni problem moderne medicine. Kliničar 2008; 1: 4-9.

6. Nasonov E.L., Lazebnik LB, Belenkov Yu.N. i dr. Upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova. Kliničke smjernice. M., 2006.

7. Chou R., Qaseem A., Snow V., et al. Dijagnostika i liječenje bolova u križima: Smjernice za zajedničku kliničku praksu Američkog koledža liječnika i Američkog društva za bol. Ann.Intern.Med.2007; 147: 478-91.

8. Chen Y - T., Jobanputra P., Barton P. i dr. Ciklooksigenaza –2 selektivni nesteroidni protuupalni lijekovi (etodolak, meloksikam, celekoksib, rofekoksib, etorikoksib i lumirakoksib) za osteoartritis i reumatoidni artritis: sistemski pregled i ekonomska procjena. Health.Thechnical Assess 2008; 12 (11): 1-178.

9. Shostak N.A. Savremeni pristupi u liječenju bolova u donjem dijelu leđa. Consilium Medicum, 2003; 5 (8), 457-61.

10. Hinz B., Chevts B., Renner B., et al. Bioraspoloživost diklofenaka kalijuma u malim dozama. Brit. J. Clin. Pharmacol. 2005; 59 (1): 80–4.

11. Dreiser R, Marty M, Ionescu E, et al. Ublažavanje akutnog bola u križima sa diklofenakom - K 12,5 mg tablete: fleksibilna doza, ibuprofen 200 mg i placebo kontrolirano kliničko ispitivanje. IntJClinPharmacolTher 2003; 41 (9): 375–85.

12. Barden J., Edwards J., Moore R. i dr. Odobrni oralni diklofenak za postoperativni bol. Cochrane baza podataka Syst. Rev. 2004; CD004768.

13. Moore N. Diklofenak kalijum 12,5 mg tablete za blage do umjerene bolove i vrućicu: pregled njegove farmakologije, kliničke efikasnosti i sigurnosti. ClinDrug Invest 2007; 27 (3): 163–95.

14. Bussone G., Grazzi L., D'Amico D. i dr. Akutno liječenje napada migrene: djelotvornost i sigurnost nesteroidnog protuupalnog lijeka, diklofenaka i kalijuma, u usporedbi s oralnim sumatripanom i placebom. Kefalgija 1999; 19: 232-40.

15. Kubitzek F., Ziegler G., Gold M., et al. Analgetska efikasnost niskih doza diklofenaka u odnosu na paracetamol i placebo u postoperativnom zubnom bolu. J.Orofac Pain 2003; 17 (3): 237–44.

16. Denisov L.N., Shostak N.A., Shemetov D.A. Učinkovitost i podnošljivost Rapten Rapida kod pacijenata sa sindromom bola u donjem dijelu leđa. Naučno i praktično. reumatol. 2001; 5: 84–86.

17. Zborovsky A.B., Zavodovsky B.V., Derevianko L.I. Iskustvo upotrebe Rapten Rapid-a u liječenju zglobnog sindroma kod reumatoidnog artritisa. Naučno-praktični reumatol., 2001; 5: 37-42.

18. Rubchenko T.I. Učinkovitost brzog rapten-a kod dismenoreje. Ginekologija 2007; 94; 32–35.

19. Yaglov V.V. Upalne bolesti karličnih organa. Ginekologija 2006; 8 (4): 47-51.

20. Mezhevitinova E.A. Dismenoreja: efikasnost kalijuma diklofenaka. Ginekologija 2000; 2 (6): 188–93.

Natrijum diklofenak (na latinskom - Diclofenac Sodium, Diclofenac Na) moćan je analgetik, nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), uključen na listu osnovnih lijekova. Izvorno stvoren za liječenje reumatološkog bola, zbog svoje učinkovitosti koristi se u kirurgiji, ortopediji, traumatologiji, oftalmologiji i drugim područjima medicine.

Diklofenak natrijum je snažan analgetik, naveden kao esencijalni lijek.

Oblik izdanja, sastav i pakovanje

Aktivni sastojak lijeka je diklofenak, sol feniloctene kiseline, slabo topljiva u vodi. Dostupno u obliku tableta, kapsula, masti, ampula za injekcije, supozitorija, kapi, transdermalnih flastera.

Mast

1 g masti sadrži 10 mg aktivnog sastojka. Sastav sadrži dimetil sulfoksid, koji doprinosi brzom prodiranju ljekovite kompozicije u tkiva, a osim toga ima i protuupalna svojstva. Propilen glikol se koristi kao rastvarač. Krema od diklofenaka sadrži mentol.

Mast se lako nanosi, ima bijelu boju i karakterističan slab miris koji traje dugo. Uprkos masnoj podlozi, ne ostavlja tragove na odjeći. Hladnoća se osjeća nakon nanošenja. Koristi se samo kao vanjsko sredstvo. Pakirano u aluminijske cijevi od 30 g.

Tablete

Diklofenak tablete su tri vrste:

• u enteričkoj ovojnici (gastrorezistentna), doza od 25 mg;
• filmom obloženi, 25 mg i 50 mg;
• retard (produženog djelovanja), enterički obložen i u dozi od 100 mg, crveno-smeđe boje.

Sastav sadrži magnezijum stearat, laktozu, škrob, želatinu, propilen glikol, talk, silicijum dioksin i druge pomoćne komponente. Tablete su pakovane u blistere od 10 kom.

Svijeće

1 rektalna svijeća bijele boje (dozvoljena je žućkasta nijansa) u obliku torpeda ima sljedeći sastav:

• diklofenak - 50 mg ili 100 mg;
• propilen glikol;
• čvrste masti;
• silicijev dioksid.

Kartonska kutija sadrži 10 čepića u dva konturna pakiranja. Kada se rektalno daje, diklofenak počinje djelovati 2 puta brže nego kod uzimanja tableta.

Rješenje

1 ml otopine za injekciju sadrži 25 mg aktivnog sastojka. Među pomoćnim sastojcima je benzil alkohol koji otopini daje blagi specifični miris. Supstanca je prozirne boje, može imati blago žutu nijansu. Pakirano u ampule od 3 ml (75 mg aktivnog sastojka). Lijek se daje intramuskularno.

farmakološki efekat

Diklofenak djeluje inhibirajući sintezu prostaglandina koji su uključeni u bol i upalu. Lijek ima sposobnost blokiranja histaminskih receptora, pa ako se uzima duže vrijeme, pokazuje desenzibilizirajuća svojstva.

Diklofenak ulazi u krvotok u roku od 20 minuta nakon injekcije i 2-4 sata nakon oralne primjene. Do smanjenja koncentracije u plazmi dolazi odmah nakon dostizanja maksimalne vrijednosti. 60% metaboličkih proizvoda lijeka izlučuje se urinom, ostatak fecesom i žučom. Kada se pravilno primjenjuje, aktivna supstanca se ne akumulira.

U čemu pomaže natrijum diklofenak

Nakon uzimanja lijeka, bolovi u mišićima i zglobovima brzo prestaju, oticanje uzrokovano upalom se smanjuje. NSAIL se koriste u liječenju bolesti poput gihta, artritisa, iščašenja, uganuća, reumatizma, lumbaga, bolova u mišićima, migrene, zubobolje, konjunktivitisa, adneksitisa (ginekologija), prostatitisa. A ovo nije potpuna lista.

Diklofenak djeluje na krvne sudove i imunološki sistem, stoga ima velike izglede u liječenju karcinoma, pomažući u suzbijanju rasta metastaza. U kirurgiji se koristi za smanjenje edema tkiva nakon operacije.

Režim doziranja

Dnevna doza za odrasle (25-100 mg) podijeljena je u 2-3 doze. Retard tableta uzima se 1 put dnevno. Ostali dozni oblici koriste se na sljedeći način:

1. Uvođenje supozitorija vrši se 1-2 puta dnevno (1 kom.).
2. Mast, krema i gel u količini od 3-5 g nanose se laganim trljanjem 3-4 puta tokom dana.
3. Kapi za oči (jedna po jedna) - ispod kapka 2-4 puta.
4. Injekcije se daju jednom (1 ampula). Ako je potrebno, druga injekcija se daje najranije 12 sati kasnije. Tok injekcija je kratkotrajan - 2-5 dana, zatim se vrši prelazak na oralnu ili lokalnu upotrebu lijeka.

Možete kombinirati istovremenu primjenu različitih oblika doziranja, bez prekoračenja dnevne doze od 150-175 mg. Pri upotrebi lijeka s diklofenakom mora biti oprezan. Nemojte prekoračiti doziranje i uzimajte lijek duže od 2 sedmice (svijeće - više od 1 sedmice). To se posebno odnosi na starije osobe i pacijente sa gastrointestinalnim bolestima u anamnezi.

Neželjeni efekti natrijum diklofenaka

Moćan je lijek, pa ima mnogo nuspojava, koje uključuju sljedeće:

1. Alergijske reakcije, koje se očituju u obliku osipa, svrbeža na koži, edema sluznice, suzenja, kašlja, Quinckeovog edema.
2. Mučnina, povraćanje, poremećaj stolice, bol u želucu, zatajenje jetre.
3. Pogoršanje gastrointestinalnih bolesti (hemoragični i ulcerozni kolitis, Crohnova bolest).
4. Glavobolja i vrtoglavica.
5. Pojava krvi ili proteina u mokraći.
6. Bubrežna insuficijencija
7. Gubitak apetita.
8. Povećani umor.

Sa strane nervnog sistema mogući su poremećaji spavanja (disomnija), kvarovi vestibularnog aparata (vestibulopatija) i neurotični poremećaji.

Lijek usporava stvaranje krvnih ugrušaka, što može dovesti do razvoja krvarenja. Takođe je u stanju da menja krvne slike. Ako se pojavi bilo kakva neželjena reakcija tijela na lijek, morate odmah prestati s uzimanjem.

Kontraindikacije za upotrebu natrijum-diklofenaka

Apsolutna kontraindikacija za uzimanje lijeka je sljedeća:

1. Preosjetljivost na komponente.
2. Gastrointestinalna krvarenja tokom liječenja.
3. Poremećaj zgrušavanja krvi.
4. Erozija i čir na želucu ili crijevima.
5. Starost do 6 godina (kapi za oči dozvoljene su od 2 godine).
6. Kasna trudnoća.

specialne instrukcije

Hrana smanjuje efikasnost lijeka. Da bi se rizik od gastrointestinalnih bolesti smanjio, tablete i kapsule uzimaju se nakon jela, ako je moguće s mlijekom kako bi se smanjili štetni učinci na želučanu sluznicu. Prije injekcija trebate uzimati hranu. Za brzo ublažavanje akutnog bola tablete se uzimaju prije jela.

Mast se ne može koristiti na oštećenoj koži i sluznici. Nakon nanošenja nije potreban okluzivni zavoj. Za dugotrajno liječenje poželjno je koristiti rukavice za nanošenje masti. Izbjegavajte kontakt s očima.

Neophodno je kontrolirati hemostazu u slučaju oštećenja zgrušavanja krvi, kao i koncentraciju fenitoina u plazmi, ako se istovremeno uzimaju diklofenak i fenitoin. Dugotrajnim liječenjem potrebno je pratiti krvnu sliku, funkcije jetre i bubrega, potrebno je pregledati izmet kako bi se otkrilo unutarnje krvarenje.

Tokom liječenja bolje je suzdržati se od vožnje i od rada koji zahtjeva koncentraciju ili brzu reakciju. Pijenje alkohola za vrijeme uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova dodatno opterećuje jetru i bubrežne tubule, provocira njihovo začepljenje i povećava rizik od unutarnjeg krvarenja.

Primjena tokom trudnoće i dojenja

Opasno je koristiti diklofenak tokom trudnoće, jer učinak aktivnih sastojaka na fetus nije u potpunosti razumljiv. Postoje dokazi o mogućem razvoju srčanih bolesti u novorođenčeta i povećanom riziku od izumiranja porođajnih bolova.

Dojilje mogu lokalno koristiti drogu samo u krajnjem slučaju i na kratko. Ne može se nanositi na područje grudi ili velike dijelove tijela.

Primena kod dece

Djeca mogu uzimati tablete diklofenak od 25 mg od 6. godine. Ostali oblici koriste se od adolescencije. Dnevna doza izračunava se prema formuli: na 1 kg težine, 2 mg lijeka.

Primjena za oštećenu bubrežnu funkciju

Diklofenak se koristi u urologiji za liječenje brojnih bolesti: cistitisa, bubrežne kolike, nefritisa. Često se propisuje u obliku rektalnih supozitorija kao dodatak glavnom liječenju.

Pazite da ne liječite samo-lijekom dok liječite bolove u bubrezima.

Predoziranje

Predoziranje može dovesti do pada krvnog pritiska, napadaja, zatajenja bubrega i depresije disanja. U tom slučaju morate prestati uzimati lijek, isprati želudac i uzeti enterosorbent. Ako je potrebno, vrši se simptomatska terapija.

Dugotrajna upotreba tableta i sistematski višak doza opterećeni su krvarenjem ili perforacijom gastrointestinalnog trakta. Pored toga, povećava se rizik od razvoja patologija srca i krvnih žila, uključujući infarkt miokarda.

Nema podataka o predoziranju masti, ali ako se to dogodi, kožu treba oprati vodom i sapunom.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom diklofenaka smanjuje se djelotvornost diuretika, hipoglikemijskih i antihipertenzivnih lijekova.

Paracetamol, blokatori kalcijumovih kanala (Felodipin, Nifedipin, Verapamil, Cilnidipin) povećavaju toksičnost diklofenaka. Kada se uzimaju istovremeno sa ciklosporinom i preparatima koji sadrže soli zlata, dolazi do dodatnog opterećenja na bubrege.

U kombinaciji s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, ne povećava se aktivnost bilo kojeg lijeka, ali povećava se rizik od neželjenih efekata.

Rizik od krvarenja raste kada se koristi zajedno s antikoagulansima, kantarionom, alkaloidima i kortikosteroidima.

Istodobna upotreba određenih vrsta antibiotika (na primjer kinoloni) može izazvati napadaje.

Uslovi i periodi skladištenja

Svi oblici doziranja diklofenaka natrijuma čuvaju se na sobnoj temperaturi, koja ne prelazi 30 ° C, ne duže od 3 godine (tablete sa produženim oslobađanjem - 5 godina).

Uslovi izdavanja iz apoteka

Koja je razlika između diklofenak kalijuma i diklofenaka natrijuma

Pored diklofenaka natrijuma, postoji i diklofenak kalij. Razlika između ovih supstanci je u tome što diklofenak kalij djeluje brže, stoga se češće koristi za ublažavanje akutnih bolova (tableta počinje djelovati nakon 10-20 minuta). Zbog produženog djelovanja, natrijev diklofenak pogodniji je za ublažavanje upale.

■ Farmakološko djelovanje

Natrijum diklofenak (kalijum) ima izražena antireumatična, antipiretička, analgetička i protuupalna svojstva. Inhibira adheziju trombocita. U liječenju reumatskih bolesti ublažava bolove u zglobovima u mirovanju i tijekom kretanja, smanjuje jutarnju ukočenost i oticanje zglobova i pomaže u povećanju opsega pokreta u zahvaćenim zglobovima. Perzistentni efekat se razvija za 1-2 nedelje. liječenje. Oblik lijeka za injekcije je indiciran u početnim fazama terapije reumatoloških bolesti i kod sindroma bola druge geneze.

■ Indikacije za upotrebu

Upalne i degenerativne bolesti zglobova i kičme; reumatske bolesti periartikularnih mekih tkiva; akutni gihtani artritis; posttraumatski i postoperativni bol i upala; simptomatsko liječenje nereumatičnih upalnih stanja koja su praćena bolom.

Diklofenak natrijum u kapima za oči koristi se u sljedećim slučajevima:
upala u postoperativnom periodu zbog katarakte i drugih hirurških intervencija;
ublažavanje bolova u očima i fotofobije;
posttraumatski upalni proces s neprodornim ranama očne jabučice;
inhibicija mioze tokom operacije mrene;
prevencija cistoidnog edema makule nakon operacije mrene implantacijom kristala.

■ Način primjene i doziranje

Doza lijeka u tabletama određuje se pojedinačno, ovisno o dobi pacijenta i težini bolesti. Trajanje kursa ne smije biti duže od 3 sedmice.
Preporučene doze za odrasle i adolescente od 15 godina - 1 tab. dnevno (50-150 mg / dan) u 1-3 doze. Maksimalna dnevna doza lijeka je 150 mg. Tablete treba uzimati nakon jela, bez žvakanja i pijenja dovoljne količine tečnosti (1 / 2-1 čaša vode). U akutnim stanjima ili pogoršanjima hroničnih procesa, odraslima se propisuje intramuskularno u dozi od 75 mg 1 put dnevno, au nekim slučajevima je primjena dozvoljena 2 puta dnevno. Dalja terapija se nastavlja uz upotrebu oralnih ili rektalnih oblika doziranja. U tom slučaju ne smije se prekoračiti maksimalna dnevna doza (150 mg).
Gel se nanosi u tankom sloju na zahvaćeno područje 3-4 puta dnevno. Zavoj za zagrijavanje se ne primjenjuje. Količina lijeka ovisi o području bolnog područja. Na primjer, 2-4 g diklofenak natrijum gela (koji je volumen usporediv s veličinom trešnje) dovoljan je za primjenu na površini od 400-800 cm2. Operite ruke nakon nanošenja lijeka. Trajanje liječenja ovisi o indikacijama i postignutom učinku. Preporučuje se revizija indikacija za nastavak liječenja nakon 2 sedmice.
Kapi za oči. Odrasli.
a) Operacije na očima i njihove komplikacije
Prije operacije, 1 kap se propisuje 5 puta u roku od 3 sata, a nakon operacije 3 puta dnevno po 1 kap, a po potrebi 3-5 kapi dnevno.
b) ublažavanje bola i fotofobija; posttraumatski upalni proces - 1 kap svaka 4-6 sati. Ako bol uzrokuje hirurški postupak (na primjer, operacija za korekciju vida) - 1-2 kapi sat vremena prije operacije, 1-2 kapi prvih 15 minuta nakon operacije i po 1 kap svaka 4-6 sati u naredna 3 dana.
Stariji pacijenti. Nema indikacija koje zahtijevaju prilagođavanje doze kod starijih pacijenata.
Primena kod dece. Nisu provedena ispitivanja na djeci.
Doza ostaje sterilna dok se ne otvori primarno pakovanje. Pacijenta treba obavijestiti da treba izbjegavati kontakt vrha pipete s okom ili susjednim tkivima, jer to može kontaminirati otopinu.
Ako je potrebno ukapati druge lijekove u oko, razmak između ukapavanja različitih lijekova treba biti najmanje 5 minuta.

■ Neželjeni efekti

Iz gastrointestinalnog trakta: ponekad - bolovi u epigastričnom regionu, mučnina, povraćanje, proljev, grčevi u trbuhu, probavne smetnje, nadutost, anoreksija; rijetko - gastrointestinalno krvarenje (krvavo povraćanje, melena, proljev pomiješan s krvlju), čir na želucu i crijevima, praćen ili ne praćen krvarenjem ili perforacijom; u nekim slučajevima - aftozni stomatitis, glositis, promjene na jednjaku, pojava dijafragma sličnih struktura u crijevima, poremećaji donjeg dijela crijeva, poput nespecifičnog hemoragičnog kolitisa, pogoršanja ulceroznog kolitisa ili Crohnove bolesti, zatvor, pankreatitis.
Sa strane centralnog nervnog sistema: ponekad - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - pospanost; u nekim slučajevima - oslabljena osjetljivost, uključujući parestezije, poremećaje pamćenja, dezorijentaciju, nesanicu, razdražljivost, konvulzije, depresiju, anksioznost, noćne more, drhtanje, psihotične reakcije, aseptični meningitis.
Od čula: u nekim slučajevima - oštećenje vida (zamagljen vid, diplopija), oštećenje sluha, zujanje u ušima, oslabljen ukus.
Dermatološke reakcije: ponekad - osip na koži; rijetko - urtikarija; u nekim slučajevima - osip s mjehurićima, ekcem, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom (akutna toksična epidermoliza), eritroderma (eksfoliativni dermatitis), gubitak kose, fotosenzibilne reakcije; purpura, uključujući alergijske.
Sa strane bubrega: rijetko - edem; u nekim slučajevima - akutna bubrežna insuficijencija, hematurija i proteinurija, intersticijski nefritis; nefrotski sindrom; papilarna nekroza.
Iz jetre: ponekad - povećanje nivoa aminotransferaza u krvnom serumu; rijetko - hepatitis, koji je praćen ili nije praćen žuticom; u nekim slučajevima - fulminantni hepatitis.
Iz hematopoetskog sistema: u nekim slučajevima - trombocitopenija, leukopenija, hemolitička anemija, aplastična anemija, agranulocitoza.
Reakcije preosjetljivosti: rijetko - bronhijalna astma, sistemske anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, uključujući hipotenziju; u nekim slučajevima - vaskulitis, pneumonitis.
Sa strane kardiovaskularnog sistema: u nekim slučajevima - ubrzani rad srca, bol u prsima, hipertenzija, kongestivno zatajenje srca.
Nuspojava koja se najčešće primjećuje kod kapi za oči bila je prolazno, blago do umjereno peckanje u očima. Ostale rijetke nuspojave bile su svrbež, crvenilo očiju i zamagljen vid neposredno nakon nanošenja kapi za oči. Nakon čestih ukapavanja u oči, obično su uočeni keratitisi kap po kap i oštećenje epitela rožnice. U bolesnika s faktorima rizika za čireve na rožnici i stanjivanje rožnice, poput upotrebe kortikosteroida ili popratnih bolesti poput zaraznih bolesti ili reumatoidnog artritisa, upotreba diklofenaka u nekim je slučajevima povezana s pojavom čira na rožnici ili stanjivanjem rožnice. Većina pacijenata liječena je dugo vremena.
U izoliranim slučajevima zabilježeni su slučajevi dispneje i pogoršanja astme.

■ Kontraindikacije

Preosjetljivost na diklofenak ili druge sastojke lijeka, poremećaji hematopoeze, peptični čir na želucu ili dvanaesniku, III tromjesečje trudnoće, laktacija, starost do 15 godina.
Peptični čir i čir na dvanaesniku, istorija gastrointestinalnog krvarenja, kao i bolesti jetre i bubrega, III tromjesečje trudnoće i dojenja, preosjetljivost na lijek, bronhijalna astma, urtikarija, akutni rinitis i druge alergijske reakcije uzrokovane unosom nesteroidnih protuupalnih sredstava sredstva, djeca mlađa od 6 godina.

■ Posebne upute

Tokom perioda liječenja lijekom u bilo koje vrijeme mogu se razviti gastrointestinalna krvarenja ili čir na želucu ili crijevima, što je ponekad komplicirano perforacijom; i ne postoje uvijek simptomi - vjesnici ovih komplikacija ili prisustvo anamnestičkih informacija u vezi sa ulcerativnim lezijama. Ozbiljnije posljedice ovih komplikacija mogu se primijetiti kod starijih pacijenata. U nekim slučajevima, kada se ove komplikacije razviju kod pacijenata koji primaju diklofenak natrijum, lijek treba otkazati.
U pacijenata koji prethodno nisu primali natrijum diklofenak, tokom perioda liječenja lijekom, kao i tokom terapije drugim NSAIL, u izoliranim slučajevima mogu se razviti alergijske (uključujući anafilaktičke i anafilaktoidne) reakcije.
Lijek zbog svojih farmakodinamičkih svojstava može prikriti pritužbe i simptome karakteristične za zarazne i upalne bolesti.
Tijekom upotrebe lijeka potreban je pomni medicinski nadzor za pacijente koji se žale na bolesti gastrointestinalnog trakta ili imaju anamnestičke informacije o ulcerativnim lezijama želuca ili crijeva; za pacijente koji imaju ulcerozni kolitis ili Crohnovu bolest, kao i za pacijente s oštećenom funkcijom jetre.
Tokom upotrebe diklofenaka natrijuma, kao i drugih NSAIL, nivo jednog ili više enzima jetre može se povećati. Stoga se s produljenom terapijom lijekovima, kao preventivna mjera, prikazuje redovno proučavanje funkcije jetre. Ako abnormalnosti u funkcionalnim parametrima jetre traju ili se pogoršavaju, ako se pojave pritužbe ili simptomi koji ukazuju na bolest jetre, kao i u slučaju da se pojave druge nuspojave (na primjer, eozinofilija, osip itd.), Lijek treba otkazati ... Treba imati na umu da se hepatitis dok se uzima natrijum diklofenak može javiti bez prodromalnih pojava.
Potreban je oprez pri propisivanju lijeka pacijentima s jetrnom porfirijom, jer lijek može izazvati napad porfirije. Budući da prostaglandini igraju važnu ulogu u održavanju bubrežnog krvotoka, potrebna je posebna pažnja pri liječenju bolesnika s oštećenom srčanom ili bubrežnom funkcijom, starijih pacijenata, pacijenata koji primaju diuretike, kao i pacijenata koji imaju značajno smanjenje volumena cirkulirajuće plazme bilo koje etiologije, na primjer u periodu prije i nakon masovnih hirurških intervencija. U tim slučajevima, za vrijeme upotrebe lijeka, preporučuje se kao preventivna mjera redovito praćenje rada bubrega. Prestanak uzimanja lijeka obično rezultira obnavljanjem bubrežne funkcije na prvobitni nivo. Uz dugotrajnu upotrebu natrijevog diklofenaka, kao i drugi NSAIL, prikazano je sistematsko praćenje slike periferne krvi.
Lijek, kao i drugi NSAIL, može privremeno inhibirati agregaciju trombocita. Stoga je pacijentima s oštećenom hemostazom potrebno pažljivo praćenje odgovarajućih laboratorijskih parametara. Uzimajući u obzir opće medicinske odredbe, oprez pri upotrebi lijeka neophodan je starijim pacijentima. To se posebno odnosi na starije ljude, oslabljene ili s niskom tjelesnom težinom; savjetuje im se da lijek propišu u minimalnoj efektivnoj dozi.
Primjena tokom trudnoće i dojenja. Tokom trudnoće, upotrebu lijeka treba smatrati posljednjim korakom terapije, a natrij diklofenak treba propisati u minimalnoj dozi. Lijek se ne preporučuje primjenjivati \u200b\u200bu trećem tromjesečju trudnoće. Ako je potrebno lijek propisati dojilji, treba riješiti pitanje prestanka dojenja. Kada se koristi lijek, opisan je njegov prodor u majčino majčino mlijeko, ali koncentracija je bila toliko niska da nisu zabilježeni neželjeni efekti.
Uticaj na sposobnost upravljanja transportnim i uslužnim mehanizmima. Pacijenti koji tijekom upotrebe lijeka osjećaju vrtoglavicu ili druge neugodne senzacije iz centralnog nervnog sistema, uključujući oštećenje vida, ne bi trebali voziti vozila ili druge mehanizme.

■ Interakcija s drugim lijekovima

Diklofenak natrijum može oslabiti efikasnost ACE inhibitora. Lijekovi koji sadrže probenecid mogu usporiti izlučivanje natrijum diklofenaka. Kombinovana upotreba diklofenaka natrijuma i digoksina, fenitoina ili litijuma može povećati koncentraciju ovih lijekova u krvnoj plazmi. Natrijum diklofenak može oslabiti efikasnost diuretika ili antihipertenzivnih lijekova. Kombinovana upotreba diklofenaka natrijuma i diuretika koji štede kalijum može dovesti do hiperkalemije; u takvim je slučajevima potrebno kontrolirati nivo kalijuma u krvnoj plazmi. Kombinovana upotreba diklofenaka natrijuma i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova ili glukokortikosteroida povećava rizik od neželjenih efekata iz gastrointestinalnog trakta. U nekim slučajevima, nakon upotrebe natrijum-diklofenaka, zabilježene su promjene nivoa glukoze u krvi, što zahtijeva odgovarajuću prilagodbu doze antidijabetičkih sredstava.

■ Predoziranje

Ne postoji tipična klinička slika karakteristična za predoziranje diklofenakom natrijumom.
Liječenje akutnog trovanja NSAID-om sastoji se u upotrebi suportivne i simptomatske terapije, koja je indicirana za komplikacije kao što su arterijska hipotenzija, zatajenje bubrega, konvulzije, poremećaji gastrointestinalnog trakta i respiratorna depresija. Malo je vjerojatno da će prisilna diureza, hemodijaliza ili hemoperfuzija biti korisni za eliminaciju nesteroidnih protuupalnih lijekova, jer su aktivne supstance ovih lijekova u velikoj mjeri vezane za proteine \u200b\u200bplazme i opsežno se metaboliziraju.

■ Uslovi i rok trajanja

Čuvati na suvom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok upotrebe je 5 godina.

■ Obrazac za puštanje

VOLTAREN
“NOVARTIS PHARMA”, Turska Tab. p / o 25 mg, br. 30

VOLTAREN EMULGEL
"NOVARTIS PHARMA", Turska Emulgel za vanjsku upotrebu 1% 20 g ili 50 g u epruvetama

Diclac
"HEXAL AG", Njemačka Otopina za injekcije, 25 mg / ml, 3 ml (75 mg) u ampulama br. 5

DICLAC ID (DICLAC ID)
"HEXAL AG", Njemačka Tab. modifikovano oslobađanje 150 mg br. 20, br. 100

DICLORAN GEL (DICLORAN GEL)
"UNIQUE PHARMACEUTICAL LAB.", Indijski gel d / van. cca. 1% 20 g u aluminijumskim ili laminiranim plastičnim cijevima

NAKLOF 0,1% (NACLOF 0,1%)
"NOVARTIS PHARMA", Turska Kapi za oči 0,1%, po 5 ml u bočicama

NAKLOFEN (NAKLOFEN)
KRKA D.D., Novo mesto, Slovenija Tab. retard 100 mg, br. 20 OLFEN 140 mg

TRANSDERMALNA ŽBUKA
"MERNA LTD", Švajcarska Transdermalni flaster 140 mg br. 2, br. 5, br. 10

■ Kombinacije sa natrijum-diklofenakom:

DOLAREN (Dolaren)
NABROS PHARMA PVT. LTD ”, Tab Indije. Br. 4, br. 10, br. 100, br. 200 1 tableta sadrži: natrijum diklofenak - 50,0 mg paracetamol - 500,0 mg

DOLAREN GEL (Dolaren GEL)
NABROS PHARMA PVT. LTD ", Indija Gel od 20 g u epruvetama od 1 g gela sadrži: diklofenak dietilamin - 11,63 mg (ekvivalentno 10,0 mg diklofenaka natrijuma), mentol - 50,0 mg, metil salicilat - 100,0 mg, ulje semena lana - 30,0 mg

DIPREN
ZAO FC DARNITSA, Kijev, Ukrajina Tab. kontura ćelija. jedinica br. 10 1 tableta sadrži: natrijum diklofenak - 50 mg, paracetamol - 325 mg

BOL-RAN (BOL-RAN)
"SCAN VIOTES", Indija 1 tableta sadrži: natrijum diklofenak - 50 mg, paracetamol - 500 mg Tab., Br. 4, br. 10, br. 100

FANIGAN (FANIGAN)
"KUSUM HEALTHCARE", Indija 1 tableta sadrži: natrijum diklofenak - 50 mg, paracetamol - 500 mg Tab., Br. 4, br. 10, br. 100

■ Lijek kalijum diklofenak:

KATAFAST
"NOVARTIS PHARMA", Turska Por. d / p r-ra d / int. cca. Vrećica od 50 mg, br. 3, br. 9, br. 21

FLAMIDEZ
SYMMEDIC LABORATORIES, India 1 tableta sadrži: diklofenak kalijum - 50 mg paracetamol - 500 mg, serratiopeptidaza - 15 mg. p / o, br. 10, br. 100

Upalne bolesti zglobova (reumatoidni artritis, reumatizam, ankilozirajući spondilitis, hronični gihtični artritis), degenerativne bolesti (deformirajući osteoartritis, osteohondroza), lumbago, išijas, neuralgija, mijalgija, bolesti vanzglobnih tkiva (tendovaginitis, post-bursitis, reumatizam) sindromi praćeni upalom, postoperativni bol, akutni napad gihta, primarna disalgomenoreja, adneksitis, napadi migrene, bubrežna i hepatična kolika, ORL infekcije, rezidualna upala pluća. Lokalno - Ozljede tetiva, ligamenata, mišića i zglobova (za ublažavanje bolova i upala tijekom uganuća, iščašenja, modrica), lokalizirani oblici reumatizma mekih tkiva (uklanjanje bolova i upala). U oftalmologiji - neinfektivni konjunktivitis, posttraumatska upala nakon prodora i neprodiranja rana očne jabučice, sindrom bola pri upotrebi excimer lasera, tokom operacija uklanjanja sočiva i implantacije (pre- i postoperativna prevencija mioze, cistoidni edem vidnog živca).

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući i druge NSAIL), poremećaj hematopoeze nespecificirane etiologije, čir na želucu i dvanaesniku, destruktivno-upalna bolest crijeva u akutnoj fazi, "aspirinska" bronhijalna astma, djetinjstvo (do 6 godina), posljednje tromjesečje trudnoće ...

Primjena tokom trudnoće i dojenja

Nuspojave

Gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, anoreksija, nadimanje, zatvor, proljev), nesteroidna protuupalna sredstva (lezija antruma želuca u obliku eritema sluznice, krvarenja, erozije i čirevi), akutne erozije lijekovima i čirevi drugih dijelova gastrointestinalnog trakta, gastrointestinalni trakt crijevna krvarenja, abnormalna funkcija jetre, povećana razina serumskih transaminaza, hepatitis izazvan lijekovima, pankreatitis, intersticijski nefritis (rijetko - nefrotski sindrom, papilarna nekroza, akutna bubrežna insuficijencija), glavobolja, teturanje u hodu, vrtoglavica, uznemirenost, nesanica, razdražljivost, umor, edemi, aseptični meningitis, eozinofilna upala pluća, lokalne alergijske reakcije (egzantem, erozija, eritem, ekcem, ulceracija), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, eritroderma, bronhospazam, sistemske anafilaktičke reakcije (uključujući šok) , fotosenzibilizacija, purpura, hematopoetski poremećaji (anemija - hemolitički i aplas tik, leukopenija do agranulocitoze, trombocitopenija), kardiovaskularni poremećaji (povišen krvni pritisak), oštećenje osetljivosti i vida, konvulzije.

Uz i / m primjenu - sagorijevanje, infiltracija, apsces, nekroza masnog tkiva.

Pri upotrebi supozitorija - lokalna iritacija, mukozni iscjedak pomiješan s krvlju, bol tijekom stolice.

Kada se lokalno primjenjuju, mogući su i svrbež, eritem, osip, osjećaj pečenja i sistemske nuspojave.

Mjere predostrožnosti

Uz dugotrajno liječenje, potrebno je povremeno proučavati krvnu sliku i funkciju jetre, analizu izmeta na okultnu krv. U prvih 6 mjeseci trudnoće treba ga koristiti prema strogim indikacijama i u najnižim dozama. Zbog mogućeg smanjenja brzine reakcije, ne preporučuje se vožnja vozila i rad s mehanizmima. Ne smije se nanositi na oštećena ili izložena područja kože u kombinaciji sa okluzivnim oblogom; izbjegavajte kontakt s očima i sluznicama.

Uslovi skladištenja

Na suvom i tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C u zatvorenoj ambalaži. U zatvorenoj ambalaži.

Čuvati van dohvata djece.

Rok trajanja

Ne upotrebljavati nakon isteka roka upotrebe otisnutog na pakovanju.

NSAID, derivat feniloctene kiseline. Ima izražen analgetički, protuupalni i antipiretički efekat. Zbog brzog početka djelovanja, upotreba kalijumove soli diklofenaka poželjna je za liječenje akutnih bolova i upalnih stanja.

Glavnim mehanizmom djelovanja diklofenaka smatra se inhibicija sinteze prostaglandina, koji igraju važnu ulogu u patogenezi upale, boli i vrućice.

In vitro, diklofenak kalijum u koncentracijama jednakim onima postignutim u liječenju pacijenata ne inhibira biosintezu proteoglikana u hrskavičnom tkivu.

Diklofenak kalijum ima izražen analgetski učinak sa sindromom umjerenog i jakog bola. U prisustvu upale uzrokovane, na primjer, traumom ili operacijom, brzo uklanja spontani bol i bol tijekom kretanja, a također smanjuje upalni edem tkiva i edeme u području operativne rane.

U kliničkim studijama utvrđeno je da je kalijum diklofenak sposoban smanjiti bol i smanjiti gubitak krvi u primarnoj dismenoreji.

Napadima migrene smanjuje ozbiljnost glavobolje i pridružene simptome poput mučnine i povraćanja.

Nakon oralne primjene, terapeutski učinak se razvija za 15-30 minuta, učinak traje 4-6 sati.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo i potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon pojedinačne doze od 50 mg, C max diklofenaka kalijuma u krvnoj plazmi postiže se nakon 20-60 minuta i iznosi u prosjeku 5,5 μmol / L. Kada se uzima s hranom, količina apsorbiranog diklofenaka se ne mijenja, iako se početak i brzina apsorpcije mogu donekle usporiti. Apsorpcija diklofenaka linearno ovisi o dozi lijeka.

Vezivanje na proteine \u200b\u200bplazme (uglavnom albumin) je visoko - i do 99%. Prividni V d je 0,12-0,17 l / kg. Prodire u sinovijalnu tečnost, gdje se njegov C max postiže 2-4 sata kasnije nego u krvnoj plazmi. T 1/2 kalijuma diklofenaka iz sinovijalne tečnosti je 3-6 sati.2 sata nakon postizanja C max u plazmi koncentracija diklofenaka u sinovijalnoj tečnosti je veća nego u plazmi, a njegove vrijednosti ostaju veće i do 12 sati. ne poštuje se preporučeni režim doziranja kumulacije.

Diklofenak se metabolizira u jetri. 50% aktivne tvari se metabolizira tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Metabolizam se djelomice vrši glukuronidacijom nepromijenjene molekule, ali uglavnom pojedinačnom i višestrukom hidroksilacijom i metoksilacijom, što dovodi do stvaranja nekoliko fenolnih metabolita (3 "-hidroksi-, 4" -hidroksi-, 5 "-hidroksi-, 4", 5-dihidroksi - i 3 "-hidroksi-4" -metoksidiklofenak), od kojih se većina pretvara u konjugate glukuronida. Dva fenolna metabolita su biološki aktivna, ali u znatno manjoj mjeri od diklofenaka. Izoenzim CYP2C9 je uključen u metabolizam.

Sistemski klirens je 260 ± 56 ml / min. Konačni T 1/2 je 1-2 sata. T 1/2 četiri metabolita, uključujući dva farmakološki aktivna, također je kratkotrajan i iznosi 1-3 sata. Izlučuje se uglavnom bubrezima: oko 60% - u obliku metabolita, manje od 1% - u nepromijenjen oblik. Ostatak doze se izlučuje u žuči kao metaboliti.

Kada je CC manja od 10 ml / min, izračunati Css diklofenak hidroksimetabolita približno je 4 puta veći nego kod zdravih dobrovoljaca, dok se metaboliti izlučuju isključivo žučom.

Indikacije za upotrebu

Za kratkotrajno liječenje sljedećih akutnih stanja: posttraumatski bol, upala i otok, na primjer, zbog oštećenja ligamenata; postoperativni bol, upala i otok, na primjer, nakon stomatološke ili ortopedske operacije; bol i / ili upala koja prati ginekološke bolesti, na primjer, primarna dismenoreja ili adneksitis; glavobolja, napadi migrene; zubobolja; bolni sindromi kičme; bolovi u mišićima i zglobovima; neuralgija; reumatske bolesti vanzglobnih mekih tkiva; proktitis; bubrežna kolika; bilijarne kolike; kao pomoćno sredstvo kod zaraznih i upalnih bolesti uha, grla i nosa, na primjer, faringotonsilitisa, upale srednjeg uha, praćenih jakim bolom i upalom.

Režim doziranja

U slučaju umjerene težine simptoma, dnevna doza je 50-100 mg (ovisno o obliku doziranja lijeka). Maksimalna dnevna doza ne bi trebalo da prelazi 150-200 mg.

Učestalost primjene ovisi o doziranom obliku, težini toka bolesti i iznosi 2-3 puta dnevno.

Nuspojava

Iz hematopoetskog sistema:vrlo rijetko - trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, hemolitička anemija, aplastična anemija, agranulocitoza.

Iz nervnog sistema:često - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - pospanost; vrlo rijetko - parestezije, poremećaji pamćenja, drhtanje, konvulzije, anksioznost, akutne cerebrovaskularne nesreće, aseptični meningitis, dezorijentacija, depresija, nesanica, noćne more, razdražljivost, mentalne smetnje, poremećaji ukusa.

Sa strane organa sluha i poremećaja labirinta: često - vrtoglavica; vrlo rijetko - oštećenje sluha, zujanje u ušima.

Na dijelu organa vida: rijetko - toksično oštećenje vidnog živca; vrlo rijetko - oštećenje vida (zamagljen vid, diplopija, skotom).

Kardiovaskularni sistem: rijetko - aritmije, smanjeni krvni pritisak; vrlo rijetko - osjećaj lupanja srca, bol u prsima, povišen krvni pritisak, vaskulitis, zatajenje srca, infarkt miokarda.

Iz respiratornog sistema: rijetko - otežano disanje; rijetko - bronhospazam; vrlo rijetko - pneumonitis.

Iz probavnog sistema:često - suha usta, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, podrigivanje, žgaravica, proljev, dispepsija, nadimanje, anoreksija, povećana aktivnost jetrenih transferaza u krvnom serumu; rijetko - smanjen apetit, anoreksija; rijetko - gastrointestinalno krvarenje, povraćanje krvi, melena, proljev pomiješan s krvlju, čir na želucu i crijevima (sa ili bez krvarenja ili perforacije), gastritis, hepatitis, žutica; disfunkcija jetre; vrlo rijetko - stomatitis, glositis, oštećenje jednjaka, pojava dijafragmatičnih suženja u crijevima, kolitis (nespecifični hemoragični kolitis, pogoršanje ulceroznog kolitisa ili Crohnove bolesti), zatvor, pankreatitis, fulminantni hepatitis, nekroza jetre, zatajenje jetre.

Iz mokraćnog sistema: često - zadržavanje tečnosti; vrlo rijetko - akutna bubrežna insuficijencija, oligurija, anurija, hematurija, proteinurija, cistitis, polakiurija, intersticijski nefritis; nefrotski sindrom, papilarna nekroza.

Iz reproduktivnog sistema: rijetko - dismenoreja.

Dermatološke reakcije:često - osip na koži, ekhimoza, hiperemija kože; vrlo rijetko - bulozni osip, ekcem, eritem, eksfoliativni dermatitis, svrbež, gubitak kose, reakcije fotosenzibilnosti.

Alergijske reakcije:rijetko - urtikarija, anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, uključujući hipotenziju i šok, bronhospastične alergijske reakcije; vrlo rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza), purpura, uklj. alergijski, angioedem (uključujući edem lica).

Ostalo:rijetko - periferni edem.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost (uključujući i druge NSAR); napadi bronhijalne astme, urtikarije ili akutnog rinitisa u anamnezi, uzrokovani uzimanjem acetilsalicilne kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova; peptični čir ili crijevni čir u akutnoj fazi; ulcerozno krvarenje ili perforacija; upalna bolest crijeva (Crohnova bolest, ulcerozni kolitis) u akutnoj fazi; ozbiljno zatajenje jetre; aktivna bolest jetre; ozbiljna bubrežna insuficijencija (CC manja od 30 ml / min); progresivna bolest bubrega; potvrđena hiperkalemija; ozbiljno zatajenje srca; period nakon presađivanja koronarne arterije; poremećaji hematopoeze; razni poremećaji hemostaze (uključujući hemofiliju); III tromjesečje trudnoće; period laktacije; dječija dob do 14 godina.

Primjena tokom trudnoće i dojenja

Propisati kalijum diklofenak u I i II trimestru trudnoće samo u slučajevima kada očekivana korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus. Diklofenak je, kao i drugi inhibitori sinteze prostaglandina, kontraindiciran u trećem tromjesečju trudnoće (jer je moguće suzbijanje kontraktilnosti maternice i prerano zatvaranje ductus arteriosus u fetusu).

Budući da diklofenak, kao i drugi NSAIL, mogu imati negativan učinak na plodnost, ne preporučuje se uzimanje lijeka ženama koje žele zatrudnjeti.

Kod pacijenata koji imaju poteškoće povezane s plodnošću ili se podvrgavaju pregledu zbog neplodnosti, lijek treba otkazati.

Uprkos činjenici da se diklofenak kalijum izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama, lijek se ne smije propisivati \u200b\u200bdojiljama kako bi se izbjegle neželjene posljedice na dijete.

specialne instrukcije

Lijek treba koristiti s oprezom kod pacijenata s bolestima koronarnih arterija, cerebrovaskularnim bolestima, kongestivnim zatajivanjem srca, dislipidemijom / hiperlipidemijom, dijabetesom melitusom, perifernim arterijskim bolestima, anemijom, bronhijalnom astmom, arterijskom hipertenzijom, edematoznim sindromom, divertikulitisom, hepatičnom porfirijom sa CC<60 мл/мин, наличием в анамнезе данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, при длительном применении НПВП, у пациентов с тяжелыми соматическими заболеваниями, при сопутствующей терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, у пациентов пожилого возраста, у курящих, часто употребляющих алкоголь.

Posebnu pažnju treba posvetiti upotrebi kalijuma diklofenaka kod pacijenata koji primaju lijekove koji povećavaju rizik od gastrointestinalnog krvarenja: sistemske kortikosteroide, antikoagulanse, antitrombocitna sredstva ili selektivne inhibitore ponovnog preuzimanja serotonina.

Ako se kod pacijenata razvije krvarenje ili ulceracija gastrointestinalnog trakta u pozadini upotrebe diklofenak kalijuma, lijek treba otkazati.

Da bi se smanjio toksični efekat na gastrointestinalni trakt, diklofenak kalijum treba propisati u minimalnoj efikasnoj dozi.

Pacijenti s povećanim rizikom od gastrointestinalnih komplikacija, kao i pacijenti koji primaju terapiju acetilsalicilnom kiselinom u malim dozama, trebali bi uzimati gastroprotektivna sredstva (inhibitore protonske pumpe ili misoprostol).

Uz dugotrajno liječenje diklofenakom kalijem, preporučuje se praćenje bubrežne funkcije kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom, oštećenom funkcijom srca ili bubrega, starijih pacijenata koji primaju diuretike ili druge lijekove koji utječu na bubrežnu funkciju, kao i kod pacijenata sa značajnim smanjenjem BCC bilo koje etiologije, na primjer u period prije i nakon masovnih hirurških intervencija. Nakon prestanka terapije diklofenakom kalijumom, obično se bilježi normalizacija pokazatelja funkcije bubrega na početni nivo.

Kada se koristi diklofenak kalijum i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, primijećeni su izolirani slučajevi teških dermatoloških i alergijskih reakcija: eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, rijetko fatalna. Najveći rizik i učestalost teških dermatoloških reakcija uočavaju se u prvom mjesecu liječenja diklofenakom. Ako se kod pacijenata koji primaju diklofenak pojave osip na koži, lezije sluznice ili drugi simptomi preosjetljivosti, lijek treba prekinuti.

U rijetkim slučajevima, kod pacijenata koji nisu alergični na diklofenak, primijećene su anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije s diklofenakom kalijumom i drugim NSAIL.

Pogoršanje astme (netolerancija nesteroidnim protuupalnim lijekovima / astma izazvana NSAID-om), Quinckeov edem i urtikarija najčešće se opažaju u bolesnika s bronhijalnom astmom, sezonskim alergijskim rinitisom, nosnim polipima, kroničnom opstruktivnom bolešću pluća ili kroničnim infekcijama respiratornog trakta (posebno onima povezanim s alergijskim rinitisom) simptomi). U ovoj grupi pacijenata, kao i kod pacijenata sa alergijama na druge lijekove (osip, pruritus ili urtikarija), treba biti posebno oprezan pri propisivanju diklofenaka kalijuma (spremnost za mjere reanimacije).

Jer tokom perioda upotrebe diklofenaka kalijuma, kao i drugih NSAIL, može doći do povećanja nivoa jednog ili više enzima jetre, uz produženu terapiju lijekovima, iz predostrožnosti je prikazana kontrola funkcije jetre. Ako disfunkcija jetre traje i napreduje ili se pojave znaci bolesti jetre ili drugi simptomi (npr. Eozinofilija, osip), kalijum diklofenak treba prekinuti. Treba imati na umu da se hepatitis uz upotrebu diklofenaka može razviti bez prodromalnih pojava.

Budući da kombinirana primjena diklofenaka kalijuma s drugim NSAID povećava učestalost neželjenih nuspojava u odsustvu poboljšanja terapijskog odgovora, diklofenak se ne smije propisivati \u200b\u200bzajedno s drugim NSAIL, uključujući selektivne inhibitore COX-2.

Protuupalni učinak diklofenaka i drugih NSAIL može zakomplicirati dijagnozu zaraznih procesa.

Kalijum diklofenak, poput ostalih NSAIL, može privremeno inhibirati agregaciju trombocita. Stoga je kod pacijenata s oštećenom hemostazom potrebno pažljivo praćenje odgovarajućih laboratorijskih parametara.

Dugotrajnom primjenom diklofenaka kalijuma, kao i drugih NSAIL, prikazano je sistematsko praćenje slike periferne krvi.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upotrebu mehanizama

Tokom perioda liječenja moguće je blago smanjenje brzine psihomotornih reakcija. Pacijenti koji imaju vrtoglavicu ili druge neželjene reakcije iz centralnog nervnog sistema, uključujući oštećenje vida, dok uzimaju lijek, ne bi trebali voziti vozila ili mašine.

Interakcije s lijekovima

Diklofenak može povećati koncentraciju litijuma i digoksina u krvnoj plazmi, stoga se preporučuje istovremeno mjerenje koncentracije litijuma i digoksina u krvi s kalijumom diklofenaka.

Kada se koristi istovremeno s diureticima i antihipertenzivnim lijekovima, diklofenak, kao i drugi NSAIL, može smanjiti njihov hipotenzivni učinak. Stoga se kod bolesnika, posebno starijih, uz istovremenu primjenu diklofenaka i diuretika ili antihipertenzivnih lijekova, treba redovito nadzirati krvni tlak, bubrežnu funkciju i stupanj hidratacije (posebno u kombinaciji s diureticima i ACE inhibitorima zbog povećanog rizika od nefrotoksičnosti). Istovremena upotreba diuretika koji štede kalijum može dovesti do povećanja koncentracije kalijuma u krvnom serumu (u slučaju takve kombinacije lijekova, ovaj pokazatelj treba često pratiti).

Istovremena sistemska upotreba diklofenaka i drugih sistemskih NSAIL ili GCS može povećati učestalost neželjenih događaja u probavnom sistemu.

Postoje izolirani izvještaji o povećanom riziku od krvarenja kod pacijenata koji uzimaju diklofenak u kombinaciji s antikoagulansima i antiagregacijskim agensima. Stoga se u slučaju takve kombinacije lijekova preporučuje pažljivo praćenje bolesnika.

Istovremena upotreba diklofenaka sa selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

U kliničkim studijama utvrđeno je da kada se koristi zajedno, diklofenak ne utječe na učinkovitost oralnih hipoglikemijskih lijekova. Međutim, postoje izolirani izvještaji o razvoju i hipoglikemijskih i hiperglikemijskih stanja tijekom upotrebe diklofenaka, što zahtijeva promjenu doze hipoglikemijskih lijekova. Kod pacijenata koji se istovremeno liječe hipoglikemijskim lijekovima i diklofenakom, treba redovito mjeriti koncentraciju glukoze u krvi.

Potreban je oprez pri propisivanju NSAIL, uključujući diklofenak, manje od 24 sata prije ili nakon uzimanja metotreksata. u takvim slučajevima koncentracija metotreksata u krvi može se povećati i povećati toksični efekat.

Promjenom aktivnosti prostaglandina u bubrezima, diklofenak, poput ostalih NSAIL, može povećati nefrotoksičnost ciklosporina. Kada se koristi istovremeno sa ciklosporinom, doza diklofenaka treba biti niža nego kod pacijenata koji ne primaju ciklosporin.

Postoje zasebni izvještaji o razvoju napadaja kod pacijenata koji su istovremeno primali antibakterijska sredstva, derivate kinolona i NSAIL.

Potreban je oprez prilikom istodobne primjene diklofenaka i moćnih inhibitora CYP2C9 (poput sulfinpirazona i vorikonazola) zbog mogućeg povećanja koncentracije diklofenaka u krvnom serumu i povećanja sistemskog djelovanja uzrokovanog inhibicijom metabolizma diklofenaka.

Uz istovremenu upotrebu fenitoina i diklofenaka, potrebno je kontrolirati koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi zbog mogućeg povećanja njegovog sistemskog učinka.